[发明专利]一种1,4-苯并二氧六环芪木脂体类化合物及其制备方法和在抗肿瘤中的应用在审
| 申请号： | 202210380071.3 | 申请日： | 2022-04-07 |
| 公开（公告）号： | CN116925032A | 公开（公告）日： | 2023-10-24 |
| 发明（设计）人： | 贾彦兴;寿成超;姚立成;蔡文卿;赵传科;陈善梅 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | C07D319/20 | 分类号： | C07D319/20;C07D405/06;C07D409/06;A61P35/00;A61K31/517;A61K31/357;A61K31/381;A61K31/4709;A61K31/506;A61K31/4433 |
| 代理公司： | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人： | 马鑫 |
| 地址： | 100191*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： |
本发明公开了一种1,4‑苯并二氧六环芪木脂体类化合物及其制备方法和在抗肿瘤中的应用。所述的1,4‑苯并二氧六环芪木脂体类化合物是基于天然产物aiphanol的结构进行改造的，结构式如式I所示，其中，R |
||
| 搜索关键词： | 一种 二氧 六环芪木脂体类 化合物 及其 制备 方法 肿瘤 中的 应用 | ||
【主权项】：
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于北京大学，未经北京大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/202210380071.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种语音情感识别方法和装置
- 下一篇：等离子体损伤检测结构及检测方法
- 同类专利
- 一种1,4-苯并二氧六环芪木脂体类化合物及其制备方法和在抗肿瘤中的应用-202210380071.3
- 贾彦兴;寿成超;姚立成;蔡文卿;赵传科;陈善梅 - 北京大学
- 2022-04-07 - 2023-10-24 - C07D319/20
- 本发明公开了一种1,4‑苯并二氧六环芪木脂体类化合物及其制备方法和在抗肿瘤中的应用。所述的1,4‑苯并二氧六环芪木脂体类化合物是基于天然产物aiphanol的结构进行改造的，结构式如式I所示，其中，R
- 连钱草中的酚酸类化合物及其提取分离方法与应用-202311125988.X
- 袁铭铭;吴西;郑洋滨;袁惠;周雷罡;陈伟康;周国平;喻何云 - 江西省药品检验检测研究院
- 2023-09-04 - 2023-10-20 - C07D319/20
- 本发明提供了连钱草中的酚酸类化合物及其提取分离方法与应用，属于中药提取分离、植物化学及医药技术领域。本发明提供了从连钱草中提取的一种酚酸类化合物，其化学结构式如式(I)或式(II)所示，式(I)为右旋体命名为(+)‑连钱草酸A，式(II)为左旋体命名为(‑)‑连钱草酸A，经研究发现该对化合物均具有抗肿瘤活性，且(+)‑连钱草酸A抗肿瘤活性强于(‑)‑连钱草酸A；同时本发明还提供一种针对该对化合物的简便、快速的提取分离方法。本发明提取分离工艺操作简单、易于控制，适合工业化生产；所得对映异构体化合物具有抗肿瘤的作用，在制备治疗胃癌、肝癌、结肠癌、卵巢癌和肺癌的药物中具有良好的应用前景。
- 一种治疗过敏性哮喘的蝉蜕乙酰多巴胺寡聚体组合物-202310527607.4
- 毛茜;李松林;郭梦斐 - 江苏省中医药研究院
- 2023-05-11 - 2023-08-08 - C07D319/20
- 本发明公开了一种治疗过敏性哮喘的蝉蜕乙酰多巴胺寡聚体组合物，本发明通过对蝉蜕化学成分进行系统深入研究，采用硅胶柱进行系统分离纯化，筛选出特定比例的蝉蜕乙酰多巴胺的二聚体、三聚体、四聚体和五聚体组合物。通过药理实验表明，本发明分离得到的蝉蜕乙酰多巴胺寡聚体组合物具有很好的治疗过敏性哮喘的作用，可以开发其临床新的用途。
- 砂仁素A～D及其药物组合物与其制备方法和应用-202210244139.5
- 耿长安;陈纪军;丁敏;李天泽;张雪梅;黄晓燕;马云保;胡敬 - 中国科学院昆明植物研究所
- 2022-03-10 - 2023-08-04 - C07D319/20
- 本发明提供结构式（I）所示的4个新的化合物砂仁素A~D（amovillosumins A‒D，1–4)，以其为活性成份的药物组合物，及其制备方法和应用，属于药物技术领域。本发明的化合物可显著促进GLP‑1分泌，能够与可药用载体组成药物组合物，能够用于制备降血糖药物或保健食品。
- 九香虫多巴胺类化合物制备方法及抗睾丸细胞损伤应用-202010205644.X
- 侯晓晖;徐天天 - 遵义医科大学
- 2020-03-23 - 2023-07-07 - C07D319/20
- 本发明为九香虫多巴胺类新化合物制备方法及抗睾丸细胞损伤应用，一种从九香虫中制备多巴胺类新化合物的方法及其在锰中毒睾丸支持细胞损伤中的保护作用，属于药物技术领域。本发明以干燥的九香虫为原料，通过甲醇提取、真空浓缩、分步萃取、硅胶柱富集与洗脱、半制备高效液相色谱分离及产品纯化步骤，得到1种多巴胺类新化合物单体；并且利用上述单体干预损伤的睾丸支持细胞，获得良好的细胞保护作用。本发明为进一步研究中药昆虫九香虫的有效成分及其生殖保护作用奠定基础，有利于九香虫天然产物的深入开发利用。
- 一种联苄类化合物的提取方法及其应用-202211612719.1
- 张雪;朱玲娟;欧阳春杰;牛丽婷;孟威同 - 沈阳药科大学
- 2022-12-14 - 2023-05-26 - C07D319/20
- 本发明公开一种联苄类化合物的提取方法，包括以下步骤：将铁皮石斛的茎水提、浓缩，得水提物浸膏，将所述水提后所得药渣醇提、浓缩，得醇提物浸膏；将水提物浸膏先用大孔吸附树脂色谱分离，用乙醇‑水体系进行梯度洗脱，再用硅胶柱色谱分离，用二氯甲烷‑甲醇体系梯度洗脱，经纯化得所述联苄类化合物；将醇提物浸膏用硅胶柱色谱分离，依次用环己烷‑乙酸乙酯和二氯甲烷‑甲醇梯度洗脱，再经纯化得联苄类化合物。本发明能够有效富纯度高、稳定性好的集联苄类化合物，并首次报道了联苄类化合物具有胃黏膜保护作用，验证了联苄类化合物为铁皮石斛护肠胃功能的药效物质之一，为联苄类化合物在治疗胃肠道疾病的应用中提供了广阔的前景。
- 芳香丙酸类衍生物、及其制备方法和用途-201810084723.2
- 郭彬;谢欣;李静雅;杨玉社;郭世猛;黄晶 - 中国科学院上海药物研究所
- 2018-01-29 - 2022-04-08 - C07D319/20
- 本发明公开了通式I所示的化合物或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其混合物形式及其药学上可接受的盐，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物体外对GPR40受体具有明显的激动活性和选择性，口服给药能呈剂量依赖性地显著降低大鼠灌服葡萄糖后血糖浓度，增加大鼠糖耐量能力，显示出良好的体内降糖作用、同时具有优异的药物代谢动力学性质和成药性。因此，本发明化合物可用于制备治疗糖尿病等代谢性疾病的药物。
- 一种合成光学纯2-羟甲基-1,4-苯并二氧六环及其衍生物的方法-201910252730.3
- 黄治炎;马俊杰;解昆;仇廷廷;高欢 - 陕西师范大学
- 2019-03-29 - 2021-12-07 - C07D319/20
- 本发明公开了一种合成光学纯2‑羟甲基‑1,4‑苯并二氧六环及其衍生物的方法，该方法以廉价的2‑溴苯酚或其衍生物和丁酸缩水甘油酯为原料，通过光/镍协同催化C‑O键偶联，得到光学纯2‑羟甲基‑1,4‑苯并二氧六环或其衍生物。这些化合物是一类具有重要生物活性分子的关键中间体。本发明方法的优势在于：1)光催化剂用量低；2)以简单的镍盐为金属催化剂，无需外加配体，如溴化镍；3)反应条件温和，60～80℃可有效进行。这些显著的优势使本发明方法具有工艺简单、反应条件温和、催化剂价格便宜、绿色环保以及产率高等特点，使该发明具有良好的工业应用前景。
- 多巴胺类衍生物的制备方法及其应用-201811175923.5
- 程永现;刘越飞;晏永明;向斌 - 四川好医生攀西药业有限责任公司
- 2018-10-09 - 2021-11-12 - C07D319/20
- 本发明提供了一类具有促进伤口愈合的多巴胺类衍生物，其结构分别为Aspongopusamide A、Aspongopusamide B、7,8‑dehydro‑N‑acetyldopamine、7,8‑erythro‑8‑methoxy‑3,4,7‑trihydroxy‑N‑acetyldopamine。本发明还提供了一种含有该类化合物的药物组合物、所述化合物的提取分离方法，通过实验表明该类化合物具有促进创面愈合作用。
- 假臭草苯丙素类化合物及其应用-202010633055.1
- 何祥久;王宜海;肖露;徐静雯 - 广东药科大学
- 2019-10-09 - 2021-09-21 - C07D319/20
- 本发明属于医药技术领域，从假臭草中提取出新型的苯丙素类化合物，并经动物药效学试验表明该新型的苯丙素类化合物对LPS诱导的BV‑2细胞产生的炎症介质NO均表现出抑制作用，抗炎效果显著，且对细胞没有毒性，据此可将本发明的假臭草苯丙素类化合物用于制备与炎症相关的药物。
- 一种1,4-二氧六环类化合物的制备方法-202110325381.0
- 盛军;字成庭;王宣军;张帮磊;杨豪男;张宁 - 云南农业大学
- 2021-03-26 - 2021-07-23 - C07D319/20
- 本发明提供了一种1,4‑二氧六环类化合物的制备方法,属于有机药物合成技术领域，该制备方法包括一下步骤：化合物A为起始原料经过两步化学反应得到化合物C，将化合物C与邻苯二酚等原料通过环化反应可构建一系列1,4‑二氧六环结构化合物，它是一类新型的单一化合物。本发明属于首次通过全合成的方法分离纯化得到1,4‑二氧六环类化合物，该制备方法具有成分明确、纯度高等优点，对其后续结构修饰和改造以获取新型药物等研究具有重要意义。
- 一种铁皮石斛素及其制备方法-202110325365.1
- 字成庭;盛军;王宣军;张宁;杨豪男;袁文娟;乔妙;孙秀丽 - 云南农业大学
- 2021-03-26 - 2021-06-29 - C07D319/20
- 本发明涉及一种铁皮石斛素及其制备方法，属于药物和植物化学技术领域，本发明提供的铁皮石斛素Z（Dendrocandin Z），其分子式为C
- 铁皮石斛素及其制备抗癌药物的应用-202110108030.4
- 盛军;字成庭;王宣军;袁文娟;孙秀丽;张帮磊;杨豪男;谢引荣;燕静云;胡月;张宁;杨宁 - 云南农业大学
- 2021-01-27 - 2021-06-18 - C07D319/20
- 本发明公开了铁皮石斛素的抗癌作用的应用，属于细胞生物学技术领域。该类化合物命名为铁皮石斛素（Dendrocandins），具有如下的结构：
- 一种新的二环氧木脂素化合物及其制备方法-201910119169.1
- 付辉政;罗跃华;钟瑞建;洪挺;周志强;姚金龙;陈伟康;易路遥 - 江西省药品检验检测研究院
- 2019-02-18 - 2021-03-30 - C07D319/20
- 本发明公开了一种二环氧木脂素化合物及其制备方法，所述化合物是从禾本科植物毛竹经干馏制备的鲜竹沥中分离得到，称为鲜竹沥素B，鲜竹沥素B经超导核磁共振波谱，质谱等多种手段检测，确定其分子式为C
- 从南山茶中提取木脂素类化合物的方法-201811459494.4
- 曹清明;胡丹丹;袁欢;段雨青;周文化 - 中南林业科技大学
- 2018-11-30 - 2021-02-09 - C07D319/20
- 本发明提供了一种从南山茶中提取木脂素类化合物的方法。所述方法包括以下步骤:将南山茶饼用乙醇水溶液浸提得到提取液；将提取液减压蒸馏得浓缩液，用乙酸乙酯萃取浓缩液，得到萃取液，将萃取液减压蒸馏得到萃取浓缩液；将硅胶加入萃取浓缩液进行拌样，然后烘干得到处理样品；以硅胶为填料，干法上样进行柱层析，使用二氯甲烷‑甲醇体系进行梯度洗脱，分段收集洗脱液，经色谱分析，收集含有目标化合物的流份段；使用C18色谱柱、乙腈水溶液作为流动相，对流份段进行恒定洗脱，分段收集洗脱液，收集仅含有目标化合物的流份段，浓缩冻干得到目标化合物。本申请提供的方法首次从山茶属植物中有效提取出目标化合物，有利于南山茶的深度开发利用。
- DAC制备法从南山茶中提取木脂素的方法-201811459499.7
- 曹清明;袁欢;胡丹丹;金燕京;黄靓澳 - 中南林业科技大学
- 2018-11-30 - 2021-02-09 - C07D319/20
- 本发明提供了一种DAC制备法从南山茶中提取木脂素的方法。所述方法包括：将茶饼用乙醇水溶液浸提得到提取液；减压蒸馏得到浓缩液，用乙酸乙酯萃取浓缩液得到萃取液，减压蒸馏得到萃取浓缩液；将硅胶加入进行拌样，然后烘干得到处理样品；以硅胶作为填料干法上样，使用二氯甲烷‑甲醇体系进行梯度洗脱，收集含有目标化合物的多组分流份段；用C18色谱柱、甲醇水溶液作为流动相进行恒定洗脱，收集含有目标化合物的粗流份段；用C18色谱柱、0‑40min用45‑50％甲醇水溶液作为流动相进行梯度洗脱，收集含有目标化合物的流份段浓缩冻干。本申请提供的方法首次从山茶属植物中有效提取出目标化合物，有利于南山茶的深度开发利用。
- 从南山茶中提取木脂素的方法-201811459484.0
- 曹清明;徐诗艺;杨斯琪;李露;陆诗青 - 中南林业科技大学
- 2018-11-30 - 2021-02-09 - C07D319/20
- 本发明提供了一种从南山茶中提取木脂素的方法。所述方法包括以下步骤:将南山茶饼用乙醇水溶液浸提得到提取液；将提取液减压蒸馏得到浓缩液，用乙酸乙酯萃取浓缩液，得到萃取液，将萃取液减压蒸馏得到萃取浓缩液；将硅胶加入萃取浓缩液进行拌样，然后烘干得到处理样品；以硅胶作为填料，干法上样进行柱层析，使用二氯甲烷‑甲醇体系进行梯度洗脱，分段收集洗脱液，经色谱分析，收集含有目标化合物的流份段；使用C18色谱柱、乙腈水溶液作为流动相，对流份段进行恒定洗脱，分段收集洗脱液，收集仅含有目标化合物的流份段，浓缩冻干得到目标化合物。本申请提供的方法首次从山茶属植物中有效提取出目标化合物，有利于南山茶的深度开发利用。
- 铁皮石斛素类似物及其制备方法和用途-202011306449.2
- 字成庭;盛军;王宣军;燕静云;杨豪男;张帮磊;胡月;杨宁;张宁;吴以龙 - 云南农业大学
- 2020-11-20 - 2021-01-26 - C07D319/20
- 本发明公开了一种铁皮石斛素类似物及其药学上可接受的盐、水合物，该类似物具有抗肿瘤活性，尤其是显著抑制结肠癌SW480细胞的生长，是潜在治疗结肠癌的新化学实体。本发明还公开了一种简单高效的制备铁皮石斛类似物的制备方法，以及在制备抗癌、抗肿瘤、治疗结直肠癌药物组合物中的用途，对于抗癌或抗结肠癌药物的研究与开发具有重要意义。
- 一种新型酚苷类化合物salaciacochinoside A及其制备方法和应用-201811167655.2
- 江志勇;张隽荣;井宇星;赵佳文;尤慧梅;赵志恒;蒋云涛 - 云南民族大学
- 2018-10-08 - 2020-09-18 - C07D319/20
- 本发明公开了一种新型酚苷类化合物salaciacochinoside A及其制备方法和应用，所述的新型酚苷类的化合物salaciacochinoside A其结构式为：
- 化合物lithocarpinol B及其制备方法和在制备抗真菌药物中的应用-201810974840.6
- 李浩华;许建林;章卫民;刘洪新;李赛妮 - 广东省微生物研究所（广东省微生物分析检测中心）
- 2018-08-24 - 2020-09-11 - C07D319/20
- 本发明公开了化合物lithocarpinol B及其制备方法和在制备抗真菌药物中的应用。本发明通过深海真菌Phomopsis lithocarpus FS508的发酵培养、发酵产物的分离纯化和结构鉴定，获得了1个具有抗真菌活性的2,3‑dihydro‑1H‑indene类新化合物，命名为lithocarpinol B。该化合物对黄曲霉具有良好的抑制活性，可用于制备抗真菌药物。因此，本发明为抗真菌新药研发提供候选化合物，为开发利用海洋真菌资源提供科学依据。
- 化合物lithocarpinols及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用-201811089673.3
- 刘洪新;章卫民;许建林;谭海波;陈玉婵;李赛妮;李浩华 - 广东省微生物研究所（广东省微生物分析检测中心）
- 2018-09-18 - 2020-06-16 - C07D319/20
- 本发明公开了化合物lithocarpinol A和lithocarpinol B的制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明所述的化合物lithocarpinol A和lithocarpinol B是从海洋真菌Phomopsis lithocarpus FS508的发酵培养物中分离制备得到的。经试验证明，化合物lithocarpinol A和lithocarpinol B对肝癌细胞HepG‑2、乳腺癌细胞MCF‑7、神经胶质瘤细胞SF‑268和非小细胞肺癌细胞A549的IC
- 铁皮石斛叶中的一种联苄类衍生物及其制备方法和用途-201911298377.9
- 任刚;陈云龙;吴春花;肖川云;叶金宝;周家林 - 江西中医药大学
- 2019-12-17 - 2020-06-09 - C07D319/20
- 铁皮石斛是一种珍稀药用植物，其药用部位为茎，其叶作为农业副产品直接丢弃，造成了一定的生物资源浪费。本发明涉及一种从铁皮石斛叶中提取的联苄类化合物，以及它的制备方法和在制备治疗炎症性疾病药物中的应用。所述的联苄类化合物为一个新化合物，命名为denofficin，具有下述结构：
- 一种金钗石斛联苄基成分及提取分离和手性拆分方法-201810959080.1
- 肖世基;成蕾;张茂生;聂绪强;陈永正;何芋歧;张建永 - 遵义医学院
- 2018-08-22 - 2020-05-26 - C07D319/20
- 本发明公开了一种金钗石斛中联苄基二聚体成分及其提取分离和手性拆分方法，联苄基二聚体成分命名为：二聚体石斛素A。本发明的特点是采用传统萃取法结合现代色谱分离法从金钗石斛中分离纯化联苄基二聚体成分，采用手性柱色谱进行手性拆分得到旋光纯化合物。本发明提供的制备分离方法成功从金钗石斛中提取分离得到1个联苄基二聚体成分，并成功地进行了手性拆分，这个联苄基二聚体成分具有很好的体外抗肿瘤活性，可应用于制备抗肿瘤药物中。
- 一类海洋真菌来源的二苯甲酮类衍生物及其制备方法和在制备抗结核药物中的应用-201710742811.2
- 佘志刚;崔辉;陆勇军;黄锡山;林韵 - 中山大学
- 2017-08-25 - 2019-06-07 - C07D319/20
- 本发明公开了一类海洋真菌来源的二苯甲酮类衍生物及其制备方法和在制备抗结核药物中的应用。该类二苯甲酮类衍生物的结构式如式
或II所示。该类化合物具有显著抑制结核分枝杆菌分泌的蛋白酪氨酸磷酸酶的活性，其IC50分别为5.2mM（I）、4.2mM（II），可用于制备抗结核药物，因此，本发明提供的海洋真菌来源的二苯甲酮类衍生物具有结核病治疗的临床应用潜力。
- 一种1;4-苯并二噁烷-2-甲酸的制备方法-201810225851.4
- 柴腾;黄龙龙 - 上海馨远医药科技有限公司
- 2018-03-19 - 2019-05-17 - C07D319/20
- 本发明提供了一种1,4‑苯并二噁烷‑2‑甲酸的制备方法，所述制备方法包括以苄氧缩水甘油醚和邻卤苯酚为原料，经过环合反应、脱苄基反应和氧化反应得到所述1,4‑苯并二噁烷‑2‑甲酸，本发明提供的制备方法，反应过程简单，以苄氧缩水甘油醚和邻卤苯酚为原料进行反应，不会产生污染物，无刺激无易过敏物，相比于现有的其他路线，环境友好，总收率高，容易量产，最终制备得到的1,4‑苯并二噁烷‑2‑甲酸ee值大于99％，手性纯度高。
- 不对称C‑O偶联化合物的合成方法及其应用-201410523212.8
- 蔡倩;施嘉玲 - 中国科学院广州生物医药与健康研究院
- 2014-09-30 - 2018-01-26 - C07D319/20
- 本发明公开了一种不对称C‑O偶联化合物的合成方法及其应用，属于化学合成技术领域。该方法在催化剂、配体L的存在下，使式Ⅰ化合物反应生成式Ⅱ化合物。并且该方法无论对一级醇、二级醇或三级醇均有很好的作用，具有底物适用范围广、收率高、反应条件简单的优点，能够广泛的用于含手性芳醚及氧杂环结构的化合物合成中，如可用于制备奥沙莫唑坦、WB4101和派罗克生中，得到高光学纯度的产物。
- 一种硫酸胍生合成方法-201510425567.8
- 王英利;陈洪;张颖;江正祥;刁文瑞;刘砺;邵冠儒;张峰 - 上海现代哈森（商丘）药业有限公司
- 2015-07-20 - 2017-07-18 - C07D319/20
- 本发明属于有机药物合成技术领域，具体涉及一种硫酸胍生合成方法，其包括如下步骤1）将2‑羟甲基‑1,4‑苯并二恶烷与氯化亚砜在溶剂一存在条件下进行氯化反应，获得2‑氯甲基‑1,4‑苯并二恶烷；2）将2‑氯甲基‑1,4‑苯并二恶烷与胍在碱、溶剂二存在条件下进行缩合得到胍生，然后再与硫酸成盐得终产品硫酸胍生。该工艺合成步骤简单、路线短，原料毒性相对较小，而且所得产品的收率和纯度高。
- 白三烯产物的苯并二氧杂环己烷抑制剂-201280010929.1
- A.阿比沃达尼;M.J.伯克;小托马斯.M.柯兰;M.R.内瑟顿;A.K.帕德亚纳;L.L.史密斯基南;H.塔卡哈希;M.R.特纳;张强;张青 - 勃林格殷格翰国际有限公司
- 2012-03-13 - 2013-11-27 - C07D319/20
- 本发明涉及式(I)化合物，其中R1至R3、A、X和n是如文中所定义。式(I)化合物可用作白三烯A4水解酶(LTA4H)的抑制剂和用于治疗与LTA4H相关的病症。本发明也涉及包含式(I)化合物的药物组合物、使用这些化合物治疗多种疾病和病症的方法以及制备这些化合物的方法。
- 丹参丹酚酸F衍生物及药用用途-201210340216.3
- 顾群;孙学伟;李志刚;徐春霞 - 北京本草天源药物研究院
- 2008-12-30 - 2013-01-16 - C07D319/20
- 本发明公开了一类新发现的化合物及其药用用途，其特征在于将丹参丹酚酸F进行结构改造，通过稳定性实验、Lop测定、药效学实验等筛选出稳定性、膜通透性好、生物利用度高的新化合物，在治疗心脑血管等疾病方面具有更好的药理作用。
- 专利分类
