[发明专利]苯并杂环衍生物

摘要

一种下式[1]的苯并杂环衍生物及其可药用的盐，它显示出优异的抗后叶加压素活性、后叶加压素兴奋活性以及催产素拮抗活性，可以作为后叶加压素抑制物、后叶加压素兴奋剂或催产素拮抗物。

主权项

1.一种下式[1]的苯并杂环衍生物或其可药用的盐：其中G是结构式为的基团，R1是氢原子、卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、C1-6链烷酰氧基、任选地带有选自C1-6烷基和C1-6链烷酰基的取代基的氨基-C1-6烷氧基、任选地带有C1-6烷基取代基的氨基、羧基取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基取代的C1-6烷氧基或任选地带有C1-6烷基取代基的氨基羰基-C1-6烷氧基，R2是：结构式为-NR4R5的基团，其中R4和R5可以相同或不同，各自为氢原子、任选地带有羟基取代基的C1-6烷基或任选地在苯环上带有卤素取代基的苯甲酰基；氢原子；羟基；C1-6烷氧基；羧基取代的C1-6烷基；氰基取代的C1-6烷基；四唑基取代的C1-6烷基；C1-6链烷酰氧基取代的C1-6烷基；C1-6烷氧基羰基取代的C1-6烷基；任选地带有C1-6烷基取代基的氨基取代的C1-6链烷酰氧基；C1-6烷氧基羰基取代的C1-6烷氧基；羧基取代的C1-6烷氧基；C1-6链烷酰基；或结构式为-(O)m-A-(CO)uNR6R7的基团，其中m和u各自为0或1，但m和u不能同时为0，A是C1-6亚烷基，R6和R7可以相同或不同，各自为氢原子、C1-6烷氧基、C1-6烷基、氨基取代的任选地带有C1-6烷基取代基的C1-6烷基、氨基甲酰基取代的C1-6烷基、金刚烷基取代的C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基或任选地带有卤素取代基的苯基，或者R6及R7与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的饱和5-7元杂环基团，所述杂环基团任选地被C1-6烷基或苯基-C1-6烷基取代，R3是氢原子或羟基取代的C1-6烷基，或者R2与R3结合在一起形成氧代基、C1-6亚烷基、C1-6烷氧基取代的C1-6亚烷基、C1-6烷氧基羰基取代的C1-6亚烷基或苯基取代的C1-6亚烷基，R是：任选地在吡啶环上带有取代基的吡啶基羰基，所述取代基选自任选地带有C1-6烷基取代基的苯基和吡啶基；任选地在喹啉环上带有苯基取代基的喹啉基羰基；任选地在噻吩环上带有苯基取代基的噻吩基羰基；结构式为的基团，其中p是1或2，R8是氢原子；C1-6烷基；羟基；任选地带有C1-6链烷酰基取代基的氨基；硝基；卤原子或C1-6烷氧基，R9是：结构式为-NR10R11的基团，其中R10是氢原子或C1-6烷基，R11是：C1-6烷基；C3-8环烷基；任选地在苯环上带有选自C1-6烷基和卤原子的取代基并且任选地在烷基部分带有羟基取代基的苯基-C1-6烷基；任选地在苯环上带有C1-6烷基取代基的苯氧基-C1-6烷基；任选地在苯环上带有选自C1-6烷基、苯基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基、任选地带有C1-6烷基取代基的氨基、硝基、C1-6链烷酰基取代的氨基和卤原子的取代基并且任选地在C1-6链烷酰基部分带有卤素取代基的苯氧基-C1-6链烷酰基；任选地带有选自C1-6烷基、吡啶基-C1-6烷基和苯基-C1-6烷基的取代基的氨基-羰基；任选地带有卤素取代基的C1-6烷氧基羰基；C1-6烷氧基取代的C1-6链烷酰基；C1-6链烷酰氧基取代的C1-6链烷酰基；苯氧基-C1-6烷氧基羰基；苯并呋喃基羰基；苯并咪唑基羰基；喹啉基羰基；喹啉氧基取代的C1-6链烷酰基；结构式为的基团；四氢异喹啉基羰基；苯甲酰基-C1-6烷基；任选地在喹啉环上带有选自C1-6烷基和氧代基的取代基的四氢喹啉氧基取代的C1-6链烷酰基；C1-6烷基磺酰基；吡啶基-C1-6烷氧基羰基；芴基-C1-6烷氧基羰基；C2-6链烯氧基羰基；四氢萘氧基取代的C1-6链烷酰基、苯基-C2-6链烯基羰基；任选地在哌啶环上带有选自C1-6链烷酰基、C1-6烷氧基羰基和C1-6烷基的取代基的哌啶基-C1-6烷氧基羰基；或者R10与R11与和它们相连的氮原子结合在一起成异二氢吲哚环；氢原子；C3-8环烷基；任选地带有选自下列取代基的苯基：C1-6烷基、C1-6烷氧基、苯基-C1-6烷氧基、羟基、C1-6链烷酰氧基、卤素取代的C1-6烷氧基、硝基、任选地带有C1-6链烷酰基取代基的氨基、苯基和任选地带有C1-6烷基取代基的氨基取代的C1-6烷氧基的取代基；具有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的饱和或不饱和5-11元杂单环或杂双环基团，所述杂环基团任选地被1-3个选自C1-6烷基、苯基、C1-6链烷酰基、卤原子、苯基-C1-6烷基和氧代基的基团取代；C3-8环烯基；X是亚甲基，条件是如果当R2是结构式为-NR4R5的基团，其中R4和R5相同或不同，各自为氢原子、C1-6烷基或苯甲酰基、氢原子、羟基、C1-6烷氧基羰基取代的C1-6烷氧基、羧基取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基、C1-6链烷酰氧基取代的C1-6烷基、结构式为-(O)m-A-(CO)uNR6R7的基团，m和u的定义同上，R6和R7相同或不同，各自为氢原子或C1-6烷基，或R6及R7与和它们相连的氮原子结合在一起形成一个插入或未插入其它氮原子或氧原子的5-7元饱和杂环基团，所述的杂环基团任选地被C1-6烷基取代、或任选地带有C1-6烷基取代基的氨基取代的C1-6链烷酰氧基；或R2和R3结合在一起形成氧代基或C1-6亚烷基；以及当R是结构式为的基团并且该基团中的R8是氢原子、C1-6烷基、羟基、卤原子、C1-6烷氧基或氨基时，那么R9不能是氢原子、或结构式为-NR10R11的基团，其中R11是任选地在苯环上带有1-3个选自C1-6烷基、氨基、C1-6链烷酰基取代的氨基，和C1-6烷氧基的取代基，或者当R1是氢原子，R2是氢原子、氨基、单C1-6烷基氨基或双C1-6烷基氨基，或R2和R3结合在一起形成氧代基时，则R9不能是任选地在苯环上带有选自羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基和C1-6链烷酰氧基的取代基的苯基，或者当R9是结构式为的基团，其中n是1或2，或当R10是氢原子时，R11不能是C1-6烷基，或者当R1和R2同时为氢原子，则R不能是未取代的吡啶基羰基、未取代的噻吩基羰基，或者当R2是氢原子或羟基、或且R3为氢原子时则R9不能是结构式为-NR10R11的基团，其中R10是C1-6烷基，R11是C1-6烷基。