[发明专利]使用可吞服药物递送装置递送至肠道内腔的抗白细胞介素抗体制剂

权利要求书

1.一种包含固体形式的抗白细胞介素抗体(AI-抗体)的治疗制剂，所述制剂成形为固体组织穿透构件，该组织穿透构件被配置为在口服摄入后通过对所述组织穿透构件施加机械力而穿透并插入到肠壁中，其中在插入后，所述组织穿透构件保留在肠壁中，并将所述AI-抗体释放到血流中以减弱白细胞介素在体内的生物效应；并且其中来自所述AI抗体释放的任何不良反应小于与肠胃外注射递送所述AI-抗体相关的不良反应。

2.如权利要求1所述的制剂，其中所述白细胞介素的减弱的生物效应为促炎性反应。

3.如权利要求1所述的制剂，其中所述不良反应为注射部位反应、过敏性反应、过敏性休克、水肿、头痛、免疫原性反应、针对所述AI-抗体的抗体的产生或所述AI抗体功效降低中的一项。

4.如权利要求1所述的制剂，其中所述AI-抗体包含针对细胞因子的白细胞介素-17家族成员的抗体。

5.如权利要求4所述的制剂，其中所述AI-抗体为苏金单抗。

6.如权利要求4所述的制剂，其中所述AI-抗体为艾克司单抗。

7.如权利要求4所述的制剂，其中所述AI-抗体为brodalumab。

8.如权利要求1所述的制剂，其中所述AI-抗体从肠壁中释放到血流中，以使达到C_max的时间段短于所述AI-抗体的血管外注射剂量所达到C_max的时间段。

9.如权利要求8所述的制剂，其中所述AI-抗体从所述组织穿透构件释放的t_max是AI-抗体血管外注射剂量的t_max的约50％。

10.如权利要求8所述的制剂，其中所述AI-抗体从所述组织穿透构件释放的t_max是AI-抗体血管外注射剂量的t_max的约10％。

11.如权利要求8所述的制剂，其中所述制剂适合于插入到小肠壁中。

12.如权利要求1所述的制剂，其中所述血管外注射为皮下注射或肌肉内注射。

13.如权利要求1所述的制剂，其中所述制剂适合于以可吞服胶囊形式口服递送。

14.如权利要求13所述的制剂，其中所述制剂适合于可操作地耦合至具有第一配置和第二配置的递送装置，所述制剂在所述第一配置下被容纳在所述胶囊内，并且在所述第二配置下被推出所述胶囊并进入肠壁。

15.如权利要求14所述的制剂，其中所述递送装置包括具有扩张状态和未扩张状态的至少一个可扩张球囊，并且所述第一配置是所述未扩张状态，而所述第二配置是所述扩张状态。

16.如权利要求1所述的制剂，其中所述制剂包含可生物降解材料，所述可生物降解材料在肠壁内降解以将AI-抗体释放到血流中。

17.如权利要求1所述的制剂，其中所述可生物降解材料包括PGLA、聚环氧乙烷、糖或麦芽糖。

18.如权利要求1所述的制剂，其中所述制剂包含至少一种药物赋形剂。

19.如权利要求18所述的制剂，其中所述至少一种药物赋形剂包括粘结剂、防腐剂或崩解剂中的至少一种。

20.如权利要求1所述的制剂，其中所述组织穿透构件包含可生物降解材料，所述可生物降解材料在肠壁内降解以将AI-抗体释放到血流中。

21.如权利要求20所述的制剂，其中所述可生物降解材料包括麦芽糖或PGLA或聚环氧乙烷。

22.如权利要求1所述的制剂，其中所述组织穿透构件中AI-抗体的重量百分比包括约8％至12％。

23.如权利要求1所述的制剂，其中所述组织穿透构件包括保持特征，用于在插入之后将所述组织穿透构件保持在肠壁内。

24.如权利要求1所述的制剂，其中所述AI-抗体以成形区段形式包含在所述组织穿透构件中。

25.如权利要求24所述的制剂，其中所述成形区段具有圆柱体或丸粒形状。