[发明专利]多晶型物有效
申请号: | 201810666169.9 | 申请日: | 2013-11-21 |
公开(公告)号: | CN108658964B | 公开(公告)日: | 2021-07-02 |
发明(设计)人: | 沼田丰治;青山英幸;村治香 | 申请(专利权)人: | 拉夸里亚创药株式会社 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;A61K31/454;A61P1/04;A61P1/10;A61P1/14;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/06;A61P11/16;A61P25/00;A61P25/04;A61P25/06;A61P25/28 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 刘慧;杨青 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 多晶 | ||
1.4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异噁唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}-四氢-2H-吡喃-4-羧酸多晶型物V,其通过由Cu-K alpha放射线辐射得到的粉末X-射线衍射图谱来表征,该图谱包括2-theta 5.2,10.0,10.3,11.6,15.5,17.7,18.6,19.2,20.5,21.7,22.4和24.3(°)位置的主峰,其中,每个峰具有+/-0.2(°)的误差幅度。
2.根据权利要求1所述的4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异噁唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}-四氢-2H-吡喃-4-羧酸多晶型物V,其通过红外光谱来表征,该光谱显示出4381-4375,4130,2853,2760,1701,1630,1618,1541,1387,1281,1186,1171,1157,1123,1103,1069,1032,1013,991,962,917,787,748,731,660和650cm-1位置的吸收谱带,其中,每个峰具有+/-2cm-1的误差幅度。
3.根据权利要求1所述的4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异噁唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}-四氢-2H-吡喃-4-羧酸多晶型物V,其进一步通过差示扫描量热分析来表征,在该差示扫描量热分析中,该多晶型物V表现出在169℃下发生吸热,其中,该温度具有+/-1℃的误差幅度。
4.一种药物组合物,所述药物组合物包含权利要求1至3中任一项所述的4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异噁唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}-四氢-2H-吡喃-4-羧酸多晶型物以及一种以上药学上可接受的赋形剂。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并异噁唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}-四氢-2H-吡喃-4-羧酸多晶型物在制备用于治愈性治疗、缓解性治疗或预防性治疗由5-HT4受体活性介导的疾病病症的药物中的用途。
6.权利要求4所述的药物组合物在制备用于治愈性治疗、缓解性治疗或预防性治疗由5-HT4受体活性介导的疾病的药物中的用途。
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