[发明专利]一种DNA编码化合物脱除苄基的方法在审
申请号: | 202111353662.3 | 申请日: | 2021-11-17 |
公开(公告)号: | CN116136032A | 公开(公告)日: | 2023-05-19 |
发明(设计)人: | 李进;蔡坤良;赵钱梅;高森 | 申请(专利权)人: | 成都先导药物开发股份有限公司 |
主分类号: | C40B40/06 | 分类号: | C40B40/06;C07H1/00;C07H21/04;C40B50/10 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 610200 四川省成都市双*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 dna 编码 化合物 脱除 苄基 方法 | ||
1.一种DNA编码化合物脱除苄基的方法,其特征在于:以On-DNA含有苄基保护的氨基和/或羟基化合物为原料,在钯催化剂、氢源存在下反应得到On-DNA含有氨基和/或羟基化合物。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:On-DNA含有苄基保护的氨基或羟基化合物的结构式为On-DNA含有氨基或羟基化合物的结构式为
其中,结构式中DNA包含由人工修饰的和/或未修饰的核苷酸单体聚合得到的单链或双链的核苷酸链,该核苷酸链通过一个或多个化学键或基团与R1或R3相连;
n选自1、2或3;
R1选自分子量1000以下与DNA和氮原子直接相连的基团或者不存在;
R2选自氢或分子量1000以下与氮原子直接相连的基团;
R3选自分子量1000以下与DNA和羟基氧原子直接相连的基团;
或R1与R2与其直接相连的氮原子相连成杂环或芳杂环。
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的R1、R2、R3分别独立地选自烷基、取代烷基、5~10元芳基、取代5~10元芳基、5-10元芳杂环基、取代5-10元芳杂环基、C3~C8环烷基、取代的C3~C8环烷基,C3~C8杂环烷基,取代的C3~C8杂环烷基;其中,所述烷基为C1~C10烷基;取代烷基的取代基的数量为一个或多个;取代烷基的取代基是相互独立的选自卤素、羧基、硝基、C1~C10烷氧基、卤代苯基、苯基中的一种或多种;
取代5~10元芳基的取代基的数量为一个或多个,取代5~10元芳基的取代基是相互独立的选自卤素、氧代、氰基、硝基、羧基、C1~C10烷氧基、C1~C10烷基、三氟甲基中的一种或多种;
取代5-10元芳杂环基的取代基的数量为一个或多个,取代5-10元芳杂环基的取代基是相互独立的选自卤素、氧代、氰基、硝基、羧基、C1~C10烷氧基、C1~C10烷基、三氟甲基中的一种或多种;
取代的C3~C8环烷基的取代基的数量为一个或多个,取代C3~C8环烷基的取代基是相互独立的选自卤素、氧代、氰基、硝基、羧基、烷氧基、C1~C10烷基、三氟甲基中的一种或多种;
取代的C3~C8杂环烷基的取代基的数量为一个或多个,取代C3~C8杂环烷基的取代基是相互独立的选自卤素、氧代、氰基、硝基、羧基、烷氧基、C1~C10烷基、三氟甲基中的一种或多种;
或者R1与R2与其直接相连的氮原子形成C3~C8杂环、5-10元芳杂环;所述的杂环、芳杂环可进一步被一个、两个或三个独立的R1a取代;
每个R1a分别独立选自氢、卤素、氰基、氧代、硝基、-C1~10烷基、卤素取代的-C1~10烷基、-OC1~10烷基。
4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述方法包括以下步骤:向摩尔当量为1,摩尔浓度为0.5-5mM的On-DNA含有苄基保护的氨基和/或羟基化合物溶液中,加入0.1~1000倍摩尔当量的钯催化剂,最后再加入0.1~1000倍摩尔当量的氢源,在10℃~100℃下反应0.5~24小时后结束。
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