[发明专利]杂环激酶抑制剂:使用方法与合成

摘要

本发明描述了激酶抑制剂、包含抑制剂的组合物及使用抑制剂和抑制剂组合物的方法。抑制剂和包含抑制剂的组合物可用于治疗疾病或疾病症状。本发明还提供制备激酶抑制剂化合物的方法、抑制激酶活性的方法及治疗疾病或疾病症状的方法。

主权项

1.一种式(I)化合物式(I)其中；A形成苯环、吡啶环、嘧啶环、噻吩环、吡咯环、咪唑环、吡唑环、噻唑环或噁唑环；X是O、S、NR3、N(R3)N(R3)、C(O)、N(R5)C(O)、C(O)NR5或烷基；RX是H、环烷基、烷基、杂环基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、炔基、芳基烯基、杂芳基烯基、芳基炔基、杂芳基炔基、R5O-烷基、(R5)3Si、酰基，其中RX任选被1-4个R4取代；每个R2独立是H、NR52、烷基、环烷基、烯基、炔基、杂芳基、杂环基、芳基、卤素、乙酰基、芳烷基、杂芳烷基、芳基烯基、杂芳基烯基、芳基炔基、杂芳基炔基、羟基、烷氧基、芳氧基或杂芳氧基，它们各自任选被1-4个R7取代；其中当X-RX是Me且Q是被杂环基取代的NH芳基时，R2不是Me；且其中当X-RX是芳基烯基时，R2 不是乙酰基；n是0-3；每个R3独立是H、烷基、R5O-烷基或芳烷基；每个R4独立是卤素、OH、CF3、C(O)R5、NR32、N(R3)C(O)R5、CN、OCF3、SO2R5或SiR53；或者烷氧基、芳氧基、烷基、杂环基、R5O-烷基、环烷基、芳基、烷硫基、卤代烷氧基、杂芳基或芳烷基，它们各自任选被1-4个R6取代；每个R5独立是H或烷基；每个R6独立是卤素、OH、CF3、烷基、烷氧基、N(R5)-烷基、杂芳基、杂芳烷基或杂环基；每个R7独立是卤素、CN、OR5、CF3、N(R5)C(O)R5、C(O)R5、OCF3、SCF3、NR52、C(O)NR52、OH、R5O-烷基、烷基、烷基磺酰基、杂环基或杂芳基，它们各自任选被1-4个R8取代；每个R8独立是OR5或烷基；Q是H、卤素、C(O)R5、C(O)R9、C(S)R5、C(S)R9、C(O)NR52、C(O)NR5R9、S(O)R5、S(O)R9、S(O)NR52、S(O)NR5R9、SO2R5、SO2R9、SO2NR52、SO2NR5R9、NR52、NR5R9、R9S-烷基、烷基或杂环基，其中每个烷基或杂环基任选被1-4个R10取代；每个R9独立是芳基、杂环基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基，它们各自任选被1-4个R10取代；每个R10独立是烷基、CF3、C(NH)NR5R11、C(NH)R11、CN、R52N-烷基、NR5R11-烷基、R5O-烷基、R11、杂芳基、杂环基或杂环基烷基，它们各自任选被烷基或OR5取代；每个R11独立是芳烷基、杂芳烷基、环烷基或杂环基。