[发明专利]4－(3－氯－4－氟苯基胺基)－7－甲氧基－6－(3－吗啉丙氧基)喹唑啉的制备方法无效
| 申请号： | 200510094005.6 | 申请日： | 2005-08-25 |
| 公开（公告）号： | CN1733738A | 公开（公告）日： | 2006-02-15 |
| 发明（设计）人： | 朱崇泉;迟玉石;邓银来;郭峰;黄文龙;曹庆先 | 申请（专利权）人： | 江苏吴中苏药医药开发有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京君陶专利商标代理有限公司 | 代理人： | 奚胜元 |
| 地址： | 210009江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及4－(3－氯－4－氟苯基胺基)－7－甲氧基－6－(3－吗啉丙氧基)喹唑啉(吉非替尼，I)的制备方法。4－(3－氯－4－氟苯基胺基)－7－甲氧基－6－(3－吗啉丙氧基)喹唑啉的制备方法，其特征是使用3，4－二甲氧基苯甲酸(II)为原料，合成得到生产喹唑啉衍生物4－(3－氯－4－氟苯基胺基)－7－甲氧基－6－(3－吗啉丙氧基)喹唑啉(吉非替尼，I)的中间体6－羟基－7－甲氧基－3，4－二氢喹唑啉－4－酮(VI)的前体——2－氨基－4－甲氧基－5－羟基苯甲酸(V)，环合得到6－羟基－7－甲氧基－3，4－二氢喹唑啉－4－酮(VI)。所使用的中间体6－羟基－7－甲氧基－3，4－二氢喹唑啉－4－酮(VI)，直接氯化得到4－氯－6－羟基－7－甲氧基－喹唑啉(VII)，并直接与3－氯－4－氟苯胺反应，胺化得到4－(3－氯－4－氟苯胺基)－6－羟基－7－甲氧基－喹唑啉(VIII)，然后与吗啉基氯丙烷反应得到吉非替尼(I)。 | ||
| 搜索关键词： | 苯基 胺基 甲氧基 吗啉丙氧基 喹唑啉 制备 方法 | ||
【主权项】：
1，一种4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉的制备方法，其特征是使用3，4-二甲氧基苯甲酸(II)为原料，合成得到生产喹唑啉衍生物4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉(I)的中间体6-羟基-7-甲氧基-3，4-二氢喹唑啉-4-酮(VI)的前体——2-氨基-4-甲氧基-5-羟基苯甲酸(V)，环合得到6-羟基-7-甲氧基-3，4-二氢喹唑啉-4-酮(VI)。
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