[发明专利]作为γ分泌酶调节剂的新颖的经取代的三唑基哌嗪以及三唑基哌啶衍生物无效
| 申请号： | 201280014618.2 | 申请日： | 2012-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN103502225A | 公开（公告）日： | 2014-01-08 |
| 发明（设计）人： | F.P.比斯乔夫;A.I.维特;S.F.A.范布兰特;D.J-C.伯特洛特 | 申请（专利权）人： | 杨森制药公司;塞尔佐姆有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/10 | 分类号： | C07D249/10;A61K31/4196 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 孔青;梁谋 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明涉及新颖的式(I)的经取代的三唑基哌嗪以及三唑基哌啶衍生物 |
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| 搜索关键词： | 作为 分泌 调节剂 新颖 取代 三唑基哌嗪 以及 三唑基 哌啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)化合物，![]()
或其立体异构形式，其中R1与R2独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、经一个或多个卤素取代基取代的C1-4烷基、以及经一个或多个卤素取代基取代的C1-4烷氧基；L1是NR6、O、羰基或共价键；其中R6是氢或C1-4烷基；R3代表C1-4烷基；R4a与R4b独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢与C1-4烷基；X是N或CH；L2是O、CH2或共价键；其条件为当L2是O时，则X是CH；R5是氢或C1-4烷基；Y1是CH或N；Y2是CR7或N；其中R7代表H或C1-4烷氧基；或其药学上可接受的加成盐，或其溶剂化物。
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- 2009-07-16 - 2009-12-16 - C07D249/10
- 本发明公开了一种1，2，3位含有酯基5-芳基取代1，2，4-三唑啉的制备方法。它是把2-叠氮-3-芳基丙烯酸酯和偶氮二甲酸酯溶解在有机溶剂中，在30分钟内将上述溶液滴加到含有三苯基膦的有机溶剂中，滴加温度为50～80℃；滴完后继续保温反应5～10小时，反应完毕，减压浓缩，随后通过柱层析纯化，获得较高产率的1，2，3位含有酯基的5-芳基取代1，2，4-三唑啉。本发明反应条件温和，产率高，工艺简单，操作便捷。
- 专利分类
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