[发明专利]一种4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸的制备方法无效
申请号: | 201310241117.4 | 申请日: | 2013-06-18 |
公开(公告)号: | CN103319419A | 公开(公告)日: | 2013-09-25 |
发明(设计)人: | 陈芬儿;熊方均;陈晓飞;李杰;陈文学 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07D239/42 | 分类号: | C07D239/42 |
代理公司: | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人: | 陆飞;盛志范 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明属于有机化学技术领域,具体涉及4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸的合成方法。该方法系将4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸取代苄酯通过催化氢解脱苄即得4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸(I)。此方法反应条件温和,操作简便,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 苯基 丙基 甲基 甲磺酰 胺基 嘧啶 羧酸 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸的制备方法,其特征在于:由4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸取代苄酯(II)在催化剂和供氢体存在下于有机溶剂中进行催化氢解脱苄,即得4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸(I):式中Ar为苯基,单取代或多取代C1~C4烷基取代苯基,单取代或多取代卤代苯基。
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- 本发明公开了一种去甲基瑞舒伐他汀钙的制备方法,通过对反应物分子中电子云环境的分析,开发了以式II化合物为原料,先引入苄基,再还原,氯代,随后去苄基,成三苯基膦盐,再通过缩合等反应制备去甲基瑞舒伐他汀钙的新方法;该制备方法,通过苄基的引入,改变了分子电子环境,不仅使化合物IV的还原反应顺利进行,并使得还原产物V固体化,利于后期的分离纯化,因此,该路线反应收率高,后处理简单方便的,更适合去甲基瑞舒伐他汀钙的批量制备。
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