[发明专利]类三环二萜并吡唑衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201410153124.3 | 申请日: | 2014-04-16 |
公开(公告)号: | CN105017155B | 公开(公告)日: | 2017-06-16 |
发明(设计)人: | 仇文卫;杨财广;俞利钢;高伟;倪腾凤;汪滢滢 | 申请(专利权)人: | 华东师范大学;中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D231/54 | 分类号: | C07D231/54;A61K31/416;A61P31/04 |
代理公司: | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙)31257 | 代理人: | 董红曼 |
地址: | 200062 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及一种式(I)所示类三环二萜并吡唑衍生物及其制备方法,香叶醇环氧醋酸酯(化合物1)与4‑甲氧基苄基氯化镁(化合物2)的偶联产物(化合物3)发生关环反应得到化合物4,其C环(苯环)引入溴或多种烷基取代基,A环经IBX氧化、C‑2位甲酰化、并吡唑环等步骤引入吡唑环,得到式(I)类三环二萜并吡唑衍生物。本发明还公开了式(I)此类三环二萜并吡唑衍生物在制备抗菌药物中的应用。 | ||
搜索关键词: | 类三环二萜 吡唑 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
一种类三环二萜并吡唑衍生物,其特征在于,其结构如式(I)所示:其中,R=‑H、‑CH2CH3、‑CH2CH2CH3、‑CH2CH2CH2CH3、‑CH=CH2、‑C(CH3)=CH2、‑CH(CH3)2、‑Br。
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