[发明专利]用于抑制HSP27的胸腺嘧啶衍生物和喹唑啉二酮衍生物

摘要

本发明涉及新的HSP27抑制剂，尤其是根据通式(VI)、(VII)或(VII)的胸腺嘧啶衍生物和根据通式(V)的吩噻嗪衍生物，以及它们作为热休克蛋白HSP27(HSPB1)选择性抑制药物的应用，特别是应用于癌症或囊性纤维病的治疗，其中所述抑制剂相对于HSP27在低微摩尔和亚微摩尔的药物浓度范围内具有特别有利的活性。

主权项

根据通式(VI)的胸腺嘧啶衍生物，在癌症或囊性纤维病的治疗中作为药物使用：其中：‑所述取代基A为‑H、卤素、‑CH3、‑C＝O、或一C2‑C4乙烯基团或一炔基基团、苯基或噻吩基团；所述连接体L为任选取代的C1‑C6烷基基团；‑一任选取代的苯基基团、苄基基团、吡啶基团；其中，所述取代基B1和B2各自为‑H、‑CH3、‑CF3、‑F或‑Cl；A1为‑CH2‑、‑CHOR、‑CHF‑或‑CHOC(＝O)R；A3为‑CH2‑、‑CHOR、‑CHF‑、‑CHOC(＝O)R或‑CHK‑，其中K为一五元氮杂环；A4为‑CH2‑或‑CHOR；G为‑CH2‑、‑CH2O或‑O‑；‑T为CH；‑和/或T和G或是G和A4共同形成一个环丙基环；‑Y为O、S、NR、羧基、羰基或酰胺，其中R为H或一C1‑C8烷基基团；‑所述取代基Ry为H、OH、‑C＝O、‑CRaRbRc、一任选取代的环状芳基基团或多环芳基基团或一任选取代的氧杂环或氮杂环；‑其中，Ra、Rb和Rc分别选自H和环状基团；‑所述取代基Ry为H或苯甲酰基团。