[发明专利]具有心肌保护作用的1-丹参酮酸酯衍生物及其应用有效
| 申请号： | 201611217573.5 | 申请日： | 2016-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN106800582B | 公开（公告）日： | 2019-09-13 |
| 发明（设计）人： | 毕跃峰;王洋洋;吴震;杨小敏 | 申请（专利权）人： | 南阳博瑞康科技有限公司;郑州大学 |
| 主分类号： | C07J73/00 | 分类号： | C07J73/00;A61K31/58;A61P9/10;A61P9/00;A61P9/06 |
| 代理公司： | 郑州优盾知识产权代理有限公司 41125 | 代理人： | 孙诗雨 |
| 地址： | 473200 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明属于制药领域，涉及具有心肌保护作用的1‑丹参酮酸酯衍生物及其应用。其制备步骤如下：向反应容器Ⅰ中，加入丹参酮类和无水CCl4，加入过氧化苯甲酰和NBS，控温，回流后停止反应，硅胶纯化，得到1‑溴代丹参酮类；向反应容器Ⅱ中，加入苯酸类化合物和溶剂DMF，利用K2CO3调pH，搅匀后，加入1‑溴代丹参酮类，反应结束，冷却后除去DMF，利用硅胶柱或结晶法纯化，得到1‑丹参酮酸酯衍生物。本发明的药理实验表明，具有更好的心肌保护作用，并研究其缓释固体分散体的制备方法，利用低温喷雾干燥技术将其微囊化，进一步制作成丸剂、片剂、胶囊剂、粉针剂等各种剂型，为心血管新药的开发和丹参的利用提供了新的可能。 | ||
| 搜索关键词： | 心肌保护作用 酸酯衍生物 丹参酮类 丹参酮 溴代 制备 低温喷雾干燥 过氧化苯甲酰 固体分散体 结晶法纯化 酸类化合物 硅胶纯化 药理实验 溶剂DMF 成丸剂 粉针剂 硅胶柱 胶囊剂 微囊化 丹参 心血管 缓释 搅匀 控温 无水 制药 应用 冷却 制作 开发 研究 | ||
【主权项】：
1.具有心肌保护作用的1‑丹参酮酸酯衍生物，其特征在于，具有如下结构通式（Ⅰ）![]()
或结构通式（Ⅱ）![]()
，式中：R1 = ‑OH；R2 = ‑OH；R3 =‑OH或‑OCH3；R4 = ‑ 3 ‑ CH3‑ 2, 3 ‑ 2H‑呋喃基；R5= ‑OH；具有如下结构通式（Ⅲ）![]()
或结构通式（Ⅳ）![]()
式中：R1’= ‑H或‑OH；R2’= ‑OH或‑OCH3；R3’=‑OH；或具有如下结构通式（Ⅴ）![]()
或结构通式（Ⅵ）![]()
，式中：R4’=‑OH或‑OCH3；R5’=‑OH。
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- 何其明 - 成都新朝阳作物科学有限公司
- 2012-01-18 - 2018-11-23 - C07J73/00
- 本发明提供了提取自植物的芸苔素内酯类似物的提取及其应用，包括促进植物生长、抗低温和耐高盐等方面的应用。另外，本发明还提供了包含该芸苔素内酯类似物的农用组合物。
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