[发明专利]芳族磺酰胺衍生物在审
申请号: | 201680045261.2 | 申请日: | 2016-06-07 |
公开(公告)号: | CN107848974A | 公开(公告)日: | 2018-03-27 |
发明(设计)人: | S.维尔纳;S.梅施;N.布罗伊尔;E.普克;H.达勒夫;R.努贝迈尔;M.奥施默斯;B.卡尔托夫 | 申请(专利权)人: | 拜耳制药股份公司 |
主分类号: | C07D213/71 | 分类号: | C07D213/71;C07D307/79;C07C311/46;C07D239/26;C07C317/22;C07D213/75;C07D309/06;C07D213/84;C07D309/08;C07D309/12;C07D317/64;C07D319/12;C07 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 赵苏林,万雪松 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 式(I)的取代的芳族磺酰胺类含有所述化合物的药物组合物和联用药,以及所述化合物用于制备治疗或预防疾病的药物组合物的用途。 | ||
搜索关键词: | 芳族磺酰胺 衍生物 | ||
【主权项】:
式(I)的化合物其中:A代表CR5或N;R1代表选自下列的基团:其中*表示所述基团与分子的其余部分的连接点;R2代表C3‑C6‑环烷基、C3‑C6‑环烷基‑C1‑C4‑烷基、4至6元杂环烷基、4至6元杂环烷基‑C1‑C4‑烷基、苯基、苯基‑C1‑C4‑烷基、杂芳基或杂芳基‑C1‑C4‑烷基,其中所述基团任选被彼此独立地相同或不同的R11取代一至四次,或被R11a取代一次,并且任选被彼此独立地相同或不同的R11取代一至两次,或被两个相邻的取代基R11取代,所述R11一起代表亚甲二氧基,形成5元环或被一至五个氘原子取代,并且任选被彼此独立地相同或不同的R11取代一至两次,或R2代表支链(C1‑C4‑烷基)‑C1‑C4‑烷基;R3代表氢、氘、氟或甲基;R4代表氢、氘或氟;R5、R5a和R5b相同或不同,并且彼此独立地代表氢、卤素、C1‑C4‑烷基、C1‑C4‑卤代烷基、C1‑C4‑烷氧基或C1‑C4‑卤代烷氧基;R6、R6a、R6b和R6c相同或不同,并且彼此独立地分别代表:R6代表氢、卤素、氰基、C1‑C4‑烷基、C1‑C4‑卤代烷基、C1‑C4‑烷氧基、C1‑C4‑卤代烷氧基、HO‑(C2‑C4‑烷氧基)‑、(C1‑C4‑烷氧基)‑(C2‑C4‑烷氧基)‑或F3C‑S‑;R6a代表氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1‑C4‑烷基、C3‑C6‑环烷基、C1‑C4‑卤代烷基、C1‑C4‑烷氧基、C1‑C4‑卤代烷氧基、HO‑(C2‑C4‑烷氧基)‑、(C1‑C4‑烷氧基)‑(C2‑C4‑烷氧基)‑、R9R10N‑、R8‑C(O)‑NH‑、R8‑C(O)‑、R8‑O‑C(O)‑、R9R10N‑C(O)‑或(C1‑C4‑烷基)‑SO2‑;R6b代表氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1‑C4‑烷基、C3‑C6‑环烷基、C1‑C4‑卤代烷基、C1‑C4‑卤代烷氧基、HO‑(C2‑C4‑烷氧基)‑、(C1‑C4‑烷氧基)‑(C2‑C4‑烷氧基)‑、R9R10N‑、R8‑C(O)‑NH‑、R8‑C(O)‑、R8‑O‑C(O)‑、R9R10N‑C(O)‑或(C1‑C4‑烷基)‑SO2‑;或R6a和R6b彼此相邻,一起代表选自‑O‑CH2‑CH2‑、‑O‑CH2‑O‑或‑O‑CH2‑CH2‑O‑的基团;R6c代表氢或卤素;R7a和R7b相同或不同,并且彼此独立地代表氢、羟基、卤素、C1‑C4‑烷基或C1‑C4‑卤代烷基;R8在每次分别出现时独立地代表C1‑C6‑烷基、C1‑C4‑烷氧基‑C1‑C4‑烷基、C3‑C6‑环烷基或C1‑C4‑卤代烷基;R9和R10相同或不同,并且彼此独立地代表氢、C1‑C4‑烷基、C3‑C6‑环烷基、C1‑C4‑卤代烷基、(C1‑C4‑烷氧基)‑(C2‑C4‑烷基)、苯基或杂芳基,其中所述苯基和杂芳基彼此独立地任选被氢、卤素、C1‑C4‑烷基、C1‑C4‑卤代烷基、C1‑C4‑烷氧基或C1‑C4‑卤代烷氧基取代一至三次,R9a和R10a以及它们相连接的氮原子一起形成4至6元含氮杂环,所述环任选含有一个选自O、NH、NRa或S的额外的杂原子,并且彼此独立地任选被卤素或C1‑C4‑烷基取代一至三次,其中Ra代表C1‑C6‑烷基‑或C1‑C6‑卤代烷基‑;R11彼此独立地代表卤素、羟基、硝基、氰基、C1‑C4‑烷基、C2‑C4‑烯基、C1‑C4‑卤代烷基、C1‑C4‑羟基烷基、C1‑C4‑烷氧基、C1‑C4‑卤代烷氧基、HO‑(C2‑C4‑烷氧基)‑、(C1‑C4‑烷氧基)‑(C2‑C4‑烷氧基)‑、(C1‑C4‑卤代烷基)‑S‑、R9R10N‑、R8‑C(O)‑NH‑、R8‑C(O)‑、R8‑O‑C(O)‑、R9R10N‑C(O)‑或(C1‑C4‑烷基)‑SO2‑;R11a代表选自下列的基团:C3‑C6‑环烷基、吗啉代、R9aR10aN‑;R9aR10aN‑C(O)‑;5至6元杂芳基,其任选被甲基取代,或代表:其中*表示所述基团与分子的其余部分的连接点;或所述化合物的N‑氧化物、盐、水合物、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,或所述N‑氧化物、互变异构体或立体异构体的盐。
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