[发明专利]一种S‑DACOs类NNRTIs及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201710284358.5 | 申请日： | 2017-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN106866549A | 公开（公告）日： | 2017-06-20 |
| 发明（设计）人： | 何严萍;郑永唐;赵智东;向思颖;张洪彬;张玉芳;杨柳萌 | 申请（专利权）人： | 云南大学;中国科学院昆明动物研究所 |
| 主分类号： | C07D239/56 | 分类号： | C07D239/56;C07D405/12;A61P31/18 |
| 代理公司： | 昆明科阳知识产权代理事务所53111 | 代理人： | 李行健 |
| 地址： | 650000 云南省昆明市*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 一种S‑DACOs类NNRTIs及其制备方法和用途，属化学合成和药物技术领域。化合物为如下I式的5‑烷基‑6‑环己基甲基‑2‑(4’‑羧酸酯基苄基)硫嘧啶酮类化合物，或其药学上可接受的盐，或其具有同样生物学功能的前体和衍生物Ⅰ式中的R1为C1‑6的烷基、环烷基；R2为C1‑8的烷基、环烷基，单取代或多取代的苯基，其苯环上的取代基为氢、卤素、硝基、氨基、氰基、磺酸基、羧基、C1‑3的烷基、C1‑3的烷氧基；R2为1‑萘基、2‑萘基、联苯基、2‑噻吩基、且X为氢、卤素、硝基、氨基、氰基、磺酸基、羧基、C1‑3的烷基、C1‑3的烷氧基)；R2为以5‑烷基‑6‑环己基甲基‑硫尿嘧啶A为原料，在溶剂和碱性条件下，分别与4‑羧酯基苄溴B反应而获得。该类化合物具良好抗的HIV‑1病毒抑制活性且毒性小，可用于制备治疗艾滋病的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 dacos nnrtis 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
一种S‑DACOs类NNRTIs，其特征在于为如下I式的5‑烷基‑6‑环己基甲基‑2‑(4’‑羧酸酯基苄基)硫嘧啶酮类化合物，或其药学上可接受的盐，或其具有同样生物学功能的前体和衍生物：Ⅰ式中的R1为C1‑6的烷基、或环烷基；R2为C1‑8的烷基、或环烷基，或单取代或多取代的苯基，其苯环上的取代基为氢、或卤素、或硝基、或氨基、或氰基、或磺酸基、或羧基、或C1‑3的烷基、或C1‑3的烷氧基；或R2为1‑萘基、或2‑萘基、或联苯基、或2‑噻吩基、或且X为氢、或卤素、或硝基、或氨基、或氰基、或磺酸基、或羧基、或C1‑3的烷基、或C1‑3的烷氧基)；或R2为
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其中，R2为3’，5’－2Me、2’，4’－2F、2’－CF3、3’，5’－2F、2’－F’、4’－F、2’，5’－2Cl、4’－Br、2’－Br、4’－CF3、PhCONHSO2－、4’－OMe、3’，4’－2OMe、4－SO2NH2、3’－CF3－4’－Cl。同时公开了产品的制备方法。产品用途是作为制备抗丙型肝炎病毒药物的活性成分候选物。产品合成便利，对HCV病毒具有明显的抑制作用。
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通式IR1为H，CH3，F；R2为(p-NO2)C6H5CH2，(p-CN)C6H5CH2，(p-CH3CO)C6H5CH2，(p-CH3OOC)C6H5CH2，(p-NO2)C6H5OCH2CH2，(p-NO2)C6H5CH2CH2，C6H5OCH2CH2CH2，C6H5CH2OCH2，(p-NO2)C6H5CH2CH2CH2，(p-NH2)C6H5CH2CH2CH2，(p-NHAc)C6H5CH2CH2，(p-NHAc)C6H5CH2CH2CH2；R3为H，I。
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