[发明专利]Sirt5调节剂及其筛选方法有效
| 申请号： | 201510345473.X | 申请日： | 2011-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN105037278B | 公开（公告）日： | 2019-05-03 |
| 发明（设计）人： | 林合宁 | 申请（专利权）人： | 康奈尔大学 |
| 主分类号： | C07D239/56 | 分类号： | C07D239/56;C07D233/70;C07D233/80;C07D233/84;C07D233/90;C07D235/04;C07D401/06;C07D405/06;C07D409/04;C07D239/70;C07D243/04;C07D471/04;C07 |
| 代理公司： | 北京市万慧达律师事务所 11111 | 代理人： | 李春晅;代峰 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | Sirt5，一种线粒体去乙酰化酶，在本发明中其被鉴定具有脱丙二酰和脱琥珀酰活性。基于Sirt5强的酶活性，本发明公开了一种鉴定Sirt5调节剂的方法。特异性的Sirt5调节剂可以被用于Sirt5的生物功能的研究，也可以靶向Sirt5活性用于治疗人类疾病。 | ||
| 搜索关键词： | sirt5 调节剂 及其 筛选 方法 | ||
【主权项】：
1.一种抑制Sirt5脱丙二酰或脱琥珀酰活性的化合物，所述化合物具有下式：![]()
其中：R1选自羧酸盐、羧基或硫代羧酸盐；R2是S；X0、X1、X2和X3独立地选自‑CH2‑、‑NR5‑、‑O‑或‑S‑；X4是‑NR5‑；X5、X6和X7独立地选自‑CH2‑或键，条件是X5‑X7中至少一个不是键，并且X0‑X3中至少三个是‑CH2‑；其中R5是H、甲基、乙基、异丙基、苯基或苄基；R3和R4独立地选自二肽、三肽和寡肽，其中所述寡肽具有4到50个氨基酸残基。
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