[发明专利]提高癌细胞对顺铂的敏感性的物质和方法在审
| 申请号： | 201780065417.8 | 申请日： | 2017-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN110072522A | 公开（公告）日： | 2019-07-30 |
| 发明（设计）人： | 阴丽媛;张驿;斯特凡·姆尔杰诺维奇;朱家仪;王若翔;周清华;张健;钟维国 | 申请（专利权）人： | 美国大仁医疗有限公司;西达赛奈医疗中心 |
| 主分类号： | A61K31/337 | 分类号： | A61K31/337;A01N43/02;A61K31/35 |
| 代理公司： | 深圳市君胜知识产权代理事务所(普通合伙) 44268 | 代理人： | 王永文 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及一种增敏剂，以及其在癌症治疗的特定易产生耐药性的疗法(RPT)中提高特定癌症的癌细胞以及/或者癌前细胞的敏感性的具体方法。在具体实施方案中，将使用近红外染料的特定酯类或酰胺偶联物作为增敏剂，以避免对RPT药物产生耐药性、或者克服已经形成的耐药性。在具体实施方案中，增敏剂包括与顺铂、辛伐他汀或者青蒿素结合形成的偶联物。在具体实施方案中，RPT药物可以包括顺铂、吉西他滨、阿霉素、紫杉醇、多烯紫杉醇、以及铂类药物。其中PRT可以与增敏剂结合使用，或者在增敏剂中本身就包含有一部分与增敏剂成分偶联的PRT药物，例如DZ‑顺铂酰胺/酯类增敏剂。作为替代方式，也可以将增敏剂与一种或多种RPT药物同时给药。本发明的具体实施方案对于容易对上述癌症药物产生耐药性、以及/或者容易形成转移瘤的癌症具有较好的效果，例如肺癌、胰腺癌、前列腺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、膀胱癌、乳腺癌、头部和颈部肿瘤、食道癌、胃癌、生殖细胞癌、淋巴癌和其他癌症。 | ||
| 搜索关键词： | 增敏剂 顺铂 耐药性 癌症 偶联物 癌细胞 酰胺 酯类 膀胱癌 药物产生耐药性 前列腺癌 胰腺癌 多烯紫杉醇 近红外染料 生殖细胞癌 癌前细胞 癌症药物 癌症治疗 铂类药物 吉西他滨 颈部肿瘤 辛伐他汀 阿霉素 宫颈癌 淋巴癌 卵巢癌 青蒿素 食道癌 转移瘤 紫杉醇 睾丸癌 乳腺癌 给药 偶联 胃癌 肺癌 疗法 替代 | ||
【主权项】：
1.一种增敏剂，其特征在于，所述增敏剂为DZ‑药物酰胺或酯类偶联物；其中DZ部分具有分子式I或II，通过酯类或者酰胺键合作用，与药物基团偶联；其中药物基团可以从顺铂、辛伐他汀、青蒿素、吉西他滨、阿霉素、紫杉醇、多烯紫杉醇、铂类药物、他汀类药物、以及上述药物具有疗效的衍生物中选择；其中DZ部分可以从具有下列分子式I的DZ‑酰胺中选择：![]()
以及从具有下列分子式II的DZ‑酯类中选择：![]()
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