[发明专利]CRMP2的SUMO相关修饰的小分子拮抗剂及其用途在审
| 申请号： | 201880015053.7 | 申请日： | 2018-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN110381941A | 公开（公告）日： | 2019-10-25 |
| 发明（设计）人： | 梅·康纳;拉杰什·康纳;维贾伊·戈卡莱;里纳·乔拉 | 申请（专利权）人： | 代表亚利桑那大学的亚利桑那校董会 |
| 主分类号： | A61K31/4184 | 分类号： | A61K31/4184;C07D235/08 |
| 代理公司： | 成都超凡明远知识产权代理有限公司 51258 | 代理人： | 王晖;许洪洁 |
| 地址： | 美国亚*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域。特定来说，本发明涉及具有哌啶基‑苯并咪唑结构、充当脑衰蛋白应答介体蛋白2(CRMP2)的小泛素样修饰物(SUMO)相关修饰(SUMO化)的拮抗剂的一类新型小分子，以及它们作为治疗剂用于治疗电压门控钠通道1.7(Nav1.7)相关瘙痒、嗅觉缺失、偏头痛事件和/或疼痛(例如神经病变性疼痛)的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 修饰 电压门控钠通道 神经病变性疼痛 小分子拮抗剂 药物化学领域 新型小分子 苯并咪唑 脑衰蛋白 小泛素样 嗅觉缺失 偏头痛 修饰物 治疗剂 拮抗剂 哌啶基 介体 应答 瘙痒 蛋白 疼痛 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种化合物，其选自由以下组成的组：![]()
(4‑(1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)(4‑(2‑(哌啶‑1‑基)乙氧基)苯基)甲酮(AZ168)、![]()
(4‑(1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)(3‑甲氧基‑4‑(4‑(三氟甲氧基)苯甲基氧基)苯基)甲酮(AZ170)、![]()
(4‑(1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)(3‑甲氧基‑4‑(4‑(三氟甲基)苯甲基氧基)苯基)甲酮(AZ172)、![]()
4‑((4‑(4‑(1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑羰基)‑2‑甲氧基苯氧基)甲基)苯甲腈(AZ173)、![]()
(4‑(1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)(4‑(3‑氟苯甲基氧基)‑3‑甲氧基苯基)甲酮(AZ177)、![]()
(4‑(1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)(3‑甲氧基‑4‑(3‑(三氟甲基)苯甲基氧基)苯基)甲酮(AZ178)、![]()
2‑(1‑(4‑苯氧基苯基磺酰基)哌啶‑4‑基)‑1H‑苯并[d]咪唑(AZ192)、![]()
(4‑(1‑(3‑氟苯甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)(4‑(3‑氟苯甲基氧基)‑3‑甲氧基苯基)甲酮(AZ194)、![]()
(4‑(1‑(4‑氟苯甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)(4‑(4‑氟苯甲基氧基)‑3‑甲氧基苯基)甲酮(AZ195)、![]()
2‑(1‑(4‑(苯甲基氧基)苯甲基)哌啶‑4‑基)‑1H‑苯并[d]咪唑(AZ203)、![]()
2‑(1‑(4‑(4‑甲氧基苯氧基)苯甲基)哌啶‑4‑基)‑1H‑苯并[d]咪唑(AZ205)、![]()
2‑(1‑(4‑(4‑氟苯氧基)苯甲基)哌啶‑4‑基)‑1H‑苯并[d]咪唑(AZ206)、![]()
(3,5‑二甲氧基苯基)(4‑(1‑((四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)甲酮、![]()
(3,5‑二甲氧基苯基)(4‑(1‑((四氢呋喃‑2‑基)甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)甲酮、![]()
(4‑(1‑(环丙基甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)(3,5‑二甲氧基苯基)甲酮、![]()
(4‑(1‑(环丙基甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)(3,5‑二甲氧基苯基)甲酮、![]()
(4‑(1‑(环丙基甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)(3,5‑二甲氧基苯基)甲酮、![]()
(3,5‑二甲氧基苯基)(4‑(1‑(吡啶‑4‑基甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)甲酮、![]()
(3,5‑二甲氧基苯基)(4‑(1‑(3‑氟苯甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)甲酮、![]()
(4‑(1‑(环丁基甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)(3,5‑二甲氧基苯基)甲酮、![]()
(4‑((3‑氟苯甲基)氧基)‑3‑甲氧基苯基)(4‑(1‑((四氢呋喃‑2‑基)甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)甲酮、![]()
(4‑((3‑氟苯甲基)氧基)‑3‑甲氧基苯基)(4‑(1‑(2‑甲氧基乙基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)甲酮、![]()
环己基(4‑(1‑(3‑氟苯甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)甲酮、环丙基(4‑(1‑(3‑氟苯甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)甲酮![]()
环戊基(4‑(1‑(3‑氟苯甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)甲酮、![]()
(4‑(1‑(3‑氟苯甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)甲酮、![]()
(3‑氟‑4‑甲氧基苯基)(4‑(1‑(3‑氟苯甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)甲酮、![]()
4‑(1‑(3‑氟苯甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯、![]()
(3‑氟‑4‑羟基苯基)(4‑(1‑(3‑氟苯甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)甲酮、![]()
(3‑氟‑4‑((3‑氟苯甲基)氧基)苯基)(4‑(1‑(3‑氟苯甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)甲酮、![]()
(3‑氟‑4‑((四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)甲氧基)苯基)(4‑(1‑(3‑氟苯甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)甲酮、![]()
(4‑(环丙基甲氧基)‑3‑氟苯基)(4‑(1‑(3‑氟苯甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)甲酮、![]()
4‑(1‑(3‑氟苯甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯、![]()
(3‑氟‑4‑(2‑甲氧基乙氧基)苯基)(4‑(1‑(3‑氟苯甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)甲酮、![]()
(3‑氟‑4‑甲氧基苯基)(4‑(1‑((四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)甲酮、![]()
(3‑氟‑4‑甲氧基苯基)(4‑(1‑(2‑甲氧基乙基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)甲酮、![]()
(4‑(1‑(环丁基甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)(4‑((3‑氟苯甲基)氧基)‑3‑甲氧基苯基)甲酮、![]()
(4‑((3‑氟苯甲基)氧基)‑3‑甲氧基苯基)(4‑(1‑((四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)甲酮、![]()
1‑(3‑氟苯甲基)‑2‑(哌啶‑4‑基)‑1H‑苯并[d]咪唑，和![]()
(4‑((3‑氟苯甲基)氧基)‑3‑甲氧基苯基)(4‑(1‑异丁基‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)甲酮。
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- 2016-05-24 - 2018-08-14 - A61K31/4184
- 本发明公开了一种盐酸雷莫司琼/L‑缬氨酸复方注射液，其主药为盐酸雷莫司琼和L‑缬氨酸，盐酸雷莫司琼以羟丙基‑β‑环糊精包合，其中，主药与羟丙基‑β‑环糊精的物质的量之比为1：5～8，盐酸雷莫司琼与L‑缬氨酸的物质的量之比为1：6～9。本发明以羟丙基‑β‑环糊精包合盐酸雷莫司琼，然后将得到的包合物与L‑缬氨酸制成复合注射液，通过盐酸雷莫司琼和L‑缬氨酸的协同作用，增强了缓解化疗药物引起的呕吐的治疗效果，并大大减少了不良反应。另外，羟丙基‑β‑环糊精包合有效解决了稳定性问题。
- 坎地沙坦酯作为CDK4抑制剂的应用-201810232734.0
- 林克江;徐吟秋;陈萍萍 - 中国药科大学
- 2018-03-15 - 2018-08-10 - A61K31/4184
- 本发明公开了坎地沙坦酯作为CDK4抑制剂的新应用。借助已建立的CDK4抑制剂筛选方法，坎地沙坦酯对于CDK4具有抑制作用，其对于CDK4的半数抑制浓度IC50为5.2μM。总之，坎地沙坦酯作为CDK4抑制剂的新应用，在药学及生物学等领域具有广阔的应用前景。
- 厄贝沙坦组合物及其在制备治疗急性肾损伤的药物中的应用-201510696494.6
- 白玲强;王爱梅 - 白玲强
- 2015-10-26 - 2018-08-03 - A61K31/4184
- 本发明属于医药技术领域，公开了一种含厄贝沙坦的组合物及其在制备治疗急性肾损伤的药物中的应用，该药物由活性成分和药用辅料制备而成，所述的活性成分包含厄贝沙坦和阿戈美拉汀，所采用的药用辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂。本发明药物具有治疗急性肾损伤方面的协同作用，适用于急性肾损伤的预防与治疗。
- 番石榴二醛杂源萜苯并咪唑基和二氯乙胺基衍生物组合物用于制备抗炎药物-201711454367.0
- 华子春;李媛媛 - 常州南京大学高新技术研究院;南京大学深圳研究院
- 2017-12-28 - 2018-06-22 - A61K31/4184
- 本发明公开了番石榴二醛杂源萜苯并咪唑基和二氯乙胺基衍生物组合物用于制备抗炎药物，本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及番石榴二醛杂源萜的苯并咪唑基和二氯乙胺基衍生物组合物、制备方法及其在制备抗炎药物上的用途。本发明公开了一种番石榴二醛杂源萜的苯并咪唑基和二氯乙胺基衍生物组合物及其制备方法。药理学实验表明，本发明的番石榴二醛杂源萜的苯并咪唑基和二氯乙胺基衍生物组合物具有抗炎的作用，具有开发抗炎药物的价值。
- 番石榴二醛杂源萜苯并咪唑基和二氯乙胺基衍生物组合物用于制备抗急性痛风药物-201711455016.1
- 华子春;李媛媛 - 常州南京大学高新技术研究院;南京大学深圳研究院
- 2017-12-28 - 2018-05-29 - A61K31/4184
- 本发明公开了番石榴二醛杂源萜苯并咪唑基和二氯乙胺基衍生物组合物用于制备抗急性痛风药物，本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及番石榴二醛杂源萜的苯并咪唑基和二氯乙胺基衍生物组合物、制备方法及其在制备抗急性痛风药物上的用途。本发明公开了一种番石榴二醛杂源萜的苯并咪唑基和二氯乙胺基衍生物组合物及其制备方法。药理学实验表明，本发明的番石榴二醛杂源萜的苯并咪唑基和二氯乙胺基衍生物组合物具有抗急性痛风的作用，具有开发抗急性痛风药物的价值。
- CDK4/6抑制剂和B‑Raf抑制剂的药物组合-201380039725.5
- G·卡波尼格罗;D·斯图尔特;S·金;A·罗;S·德拉什 - 诺华股份有限公司
- 2013-07-25 - 2018-01-02 - A61K31/4184
- 一种包含(a)CDK4/6抑制剂(b)B‑Raf抑制剂和任选的(c)MEK1/2抑制剂的药物组合；其组合制剂和药物组合物；这类组合在治疗增殖性疾病中的用途；和治疗患有增殖性疾病的个体的方法，该方法包括施用治疗有效量的该组合。
- 包含雷迪帕韦和索非布韦的药物组合物-201680017967.8
- F·X·施瓦茨;G·安克尔;N·马丁 - 桑多斯股份公司
- 2016-02-10 - 2017-12-01 - A61K31/4184
- 本发明涉及包含雷迪帕韦和索非布韦的新的药物组合物以及它们的制备方法。
- BK通道开放剂在用于建立血管平滑肌细胞钙化模型中的用途-201610260140.1
- 张雪梅;彭文;田露露;陶杰;王利;曹爱丽 - 复旦大学
- 2016-04-25 - 2017-10-31 - A61K31/4184
- 本发明属生物制药领域，涉及影响血管平滑肌细胞钙化模型建立进程的新的抑制剂—大电导钙激活钾通道(又称BK通道)开放剂NS1619的新的用途，具体涉及NS1619在用于建立血管平滑肌细胞钙化模型中的用途，尤其是NS1619在用于制备抑制血管平滑肌细胞钙化中的新用途。本发明经细胞实验结果证明，NS1619具有抑制血管平滑肌细胞钙化的作用，包括抑制钙化进程中Ca2+的沉积的作用；抑制钙化标志分子表达的作用；抑制钙结节产生的作用。所述的NS1619进一步可制备用以治疗血管硬化及平滑肌收缩舒张功能紊乱相关疾病的药物，包括治疗动脉粥样硬化、哮喘、脑缺血损伤、尿潴留等平滑肌功能紊乱相关疾病。
- 专利分类
