[发明专利]一种2-羟基胍类化合物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 202010023827.X 申请日: 2020-01-09
公开(公告)号: CN111170895B 公开(公告)日: 2023-04-14
发明(设计)人: 陆秀宏;周维燕;孔艳艳;李明;华涛;管一晖 申请(专利权)人: 复旦大学附属华山医院
主分类号: C07C279/18 分类号: C07C279/18;C07C277/08;C07C319/20;C07C323/44;A61P25/00;A61P25/08;A61P25/04;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/30;A61P25/14;A61P25/18;A61K51/04
代理公司: 上海申新律师事务所 31272 代理人: 郎祺
地址: 200040 上*** 国省代码: 上海;31
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明公开了一种2‑羟基胍类化合物,该2‑羟基胍类化合物具有如通式(Ⅰ)所示结构的化合物及其可药用盐,其中,R1和R2表示苯环上邻、间、对位上单取代或多取代的硝基/烷基、取代或未取代的巯基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的羟基、卤素中的一种或几种。本发明还公开该化合物的制备方法和该2‑羟基胍类化合物在制备NMDAR表达异常的诊断试剂和NMDAR表达异常所致疾病的治疗药物中的应用。本发明提供的2‑羟基胍类化合物具有良好的NMDAR结合活性,可应用于制备NMDAR表达异常的诊断试剂和NMDAR表达异常所致疾病的治疗药物。
搜索关键词: 一种 羟基 化合物 及其 制备 方法
【主权项】:
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于复旦大学附属华山医院,未经复旦大学附属华山医院许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/202010023827.X/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 废水中苯基胍碳酸盐回收套用方法及其装置-201711031026.2
  • 石金砺;郭建平;马珍怀;朱海桃;成鑫杰 - 南通江山农药化工股份有限公司
  • 2017-10-28 - 2023-07-28 - C07C279/18
  • 本发明提供了一种废水中苯基胍碳酸盐回收套用方法,采用如下顺序的回收工艺步骤:将离心母液全部收集到水箱内自由沉降,未沉降的液态物料流经含有微孔的滤膜过滤,收集滤膜微孔中固体;将水箱中沉积物料通过箱底的氮气鼓泡,输送到离心机内,再次进行固液分离;将收集到的固体投到加成釜内,通过盐酸酸化,pH控制在4.5‑5.0,然后通过压滤设备压滤掉二胍、尿素等副产物,回收苯基胍盐酸盐,再获得最终产品苯基胍碳酸盐。本发明能将废水中的有效固体通过酸化和置换反应变成苯基胍碳酸盐,有用成分得以充分回收利用。
  • 高光产额的镉掺杂二苯胍锰溴闪烁体及其合成方法-202111448594.9
  • 李晓明;吴晔;仇双晨;曾海波 - 南京理工大学
  • 2021-11-30 - 2023-07-07 - C07C279/18
  • 本发明公开了一种高光产额的镉掺杂二苯胍锰溴单晶闪烁体及其合成方法。所述方法将C13H14BrN3、MnBr2、CdO加入氢溴酸水溶液中,进行油浴加热,待反应物充分溶解后得到混合液,将混合液冷却到室温,析出产物,将析出产物进行抽滤,并用异丙醇洗涤,最后将异丙醇洗涤后的产物进行真空干燥,得到C26H28N6MnBr4:Cd2+单晶闪烁体。本发明的合成方法成本低、重复性好,制备的C26H28N6MnBr4:Cd2+闪烁体为透明绿色单晶,具有低紫外吸收、优异的电荷传输特性和强X射线衰减以及在熔点以下的抗热淬灭性能,具有很高的X射线探测和成像潜力。
  • 一种2-羟基胍类化合物及其制备方法-202010023827.X
  • 陆秀宏;周维燕;孔艳艳;李明;华涛;管一晖 - 复旦大学附属华山医院
  • 2020-01-09 - 2023-04-14 - C07C279/18
  • 本发明公开了一种2‑羟基胍类化合物,该2‑羟基胍类化合物具有如通式(Ⅰ)所示结构的化合物及其可药用盐,其中,R1和R2表示苯环上邻、间、对位上单取代或多取代的硝基/烷基、取代或未取代的巯基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的羟基、卤素中的一种或几种。本发明还公开该化合物的制备方法和该2‑羟基胍类化合物在制备NMDAR表达异常的诊断试剂和NMDAR表达异常所致疾病的治疗药物中的应用。本发明提供的2‑羟基胍类化合物具有良好的NMDAR结合活性,可应用于制备NMDAR表达异常的诊断试剂和NMDAR表达异常所致疾病的治疗药物。
  • 一种2-甲基-5-硝基苯基胍的制备方法-202110907948.5
  • 胡建涛;赵刘强;程加铭;陈恬;顾学新;汪东海 - 江苏八巨药业有限公司
  • 2021-08-09 - 2021-11-12 - C07C279/18
  • 本发明涉及一种2‑甲基‑5‑硝基苯基胍的制备方法,属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的反应腐蚀性大和收率不高的问题,提供一种2‑甲基‑5‑硝基苯基胍的制备方法,该方法包括在缚酸剂存在下,将2‑氯‑4‑硝基甲苯与盐酸胍在醇溶剂中进行缩合反应,得到相应的产物2‑甲基‑5‑硝基苯基胍。本发明能够实现高效率和转化率,产物收率达到90%以上,纯度达到99%以上。且反应条件温和,更易于操作,且成本相对也较低,更利于工业化生产。
  • 一种硫化促进剂二苯胍(DPG)的连续生产工艺-201710990581.1
  • 许昆 - 科迈化工股份有限公司
  • 2017-10-23 - 2018-11-02 - C07C279/18
  • 本发明是一种硫化促进剂二苯胍(DPG)的连续生产工艺,包括的步骤有:(1)生产系统的准备:准备八台5m3氧化釜,所有氧化釜底部设置进料口,顶部设置出料口;将七台串联,一台备用,备用氧化釜在提产或者其他氧化设备检维修时投用,串联的七台氧化釜依次标号1#‑7#,1#‑7#氧化釜底部设置氧气管线,3#氧化釜底部增加补氨管线,7#氧化釜连接中转罐;(2)连续生产。本发明,原料经过串联的氧化釜逐级反应,其中增加补氨管线为反应继续提供动能,多点加入氧气,使反应更充分,提高了生产效率;此工艺减少了频繁开停车,没有了频繁升温、降温过程,大幅节约能耗(蒸汽消耗),提高产品产量,减少了人力成本。
  • 一种降低橡胶硫化促进剂DPG液氨消耗的生产系统-201520750360.3
  • 苏克玉;白锋营;刘炤;阴自义;张连国 - 鹤壁市恒力橡塑股份有限公司
  • 2015-09-25 - 2016-02-17 - C07C279/18
  • 本实用新型公开了一种降低橡胶硫化促进剂DPG液氨消耗的生产系统,包括氨水储罐,氨水储罐与配料罐连接,配料罐与氧化釜连接,氧化釜与水洗过滤罐连接,水洗过滤罐与母液储罐和甩干机连接,母液储罐与蒸氨塔连接,蒸氨塔与氨吸收塔连接,所述配料罐、氧化釜和母液储罐分别与氨吸收塔连接,氨吸收塔顶部连接尾气吸收装置,尾气吸收装置内设有水,尾气吸收装置与氨水储罐连接。本生产系统对配料罐、氧化釜和水洗过滤罐中的氨气进行吸收回用,同时对母液进行蒸氨并吸收回用,通过五级吸收装置能够充分对氨气进行吸收,彻底消除液氨气味,减少尾气中氨氮的排放,设备使用寿命延长,维护保养费用较低,回收的氨可直接使用于大生产,降低了蒸汽的消耗。
  • 一种橡胶硫化促进剂DPG的生产系统-201520750436.2
  • 刘炤;阴自义;张连国;白锋营;苏克玉 - 鹤壁市恒力橡塑股份有限公司
  • 2015-09-25 - 2016-02-17 - C07C279/18
  • 本实用新型公开了一种橡胶硫化促进剂DPG的生产系统,包括苯胺储罐和二硫化碳储罐,所述苯胺储罐和二硫化碳储罐分别与水热合成釜连接,水热合成釜与水洗过滤罐Ⅰ连接,水洗过滤罐Ⅰ与甩干机Ⅰ连接,甩干机Ⅰ与母液储罐Ⅰ连接,所述水洗过滤罐Ⅰ与母液储罐Ⅰ连接,所述甩干机Ⅰ与配料罐连接,配料罐与氧化釜连接,氧化釜与水洗过滤罐Ⅱ连接,水洗过滤罐Ⅱ与甩干机Ⅱ连接,甩干机Ⅱ与干燥机连接,干燥机与破碎机连接,破碎机与振动筛连接;所述水洗过滤罐Ⅱ与母液储罐Ⅱ连接,所述配料罐与氨水储罐连接,所述母液储罐Ⅱ与氨水储罐连接,将氨气重新回收利用,降低液氨的消耗量,节能降耗,同时有效避免氨氮对环境的污染,降低生产成本。
  • (2-甲基-5-硝基苯基)胍硫酸盐的合成方法-201310629700.2
  • 唐锋;张立明 - 山东鑫泉医药有限公司
  • 2013-11-28 - 2014-04-02 - C07C279/18
  • 本发明属于医药中间体技术领域,特别涉及一种甲磺酸伊马替尼中间体(2-甲基-5-硝基苯基)胍硫酸盐的合成方法。以2-氨基-4-硝基甲苯和氧甲基异脲硫酸盐为原料,在乙醇和DMF中,碱性条件下反应,然后经调酸、抽滤,得(2-甲基-5-硝基苯基)胍硫酸盐。采用氧甲基异脲硫酸盐代替单氰胺进行反应,原料易得,反应条件简单,没有难于处理的副产物,产品纯度高,纯度高达99.7%以上,收率高。
  • 一种抗流感和禽流感药物的衍生物及其用途-201110021836.6
  • 董慧珍 - 董慧珍
  • 2011-01-19 - 2012-07-25 - C07C279/18
  • 一种抗流感和禽流感药物的化学名是(1S,2S,3R,4R)-3-[(1S)-1-乙酰胺基-2-乙基-丁基]-4-胍基-2-羟基-环戊基-1-羧酸,结构如图所示(以下将该化合物简称为化合物A),本研究在化合物A的羧基或/和氨基上连入不同的基团,得到化合物A的衍生物。这些衍生物可以与药学上可以接受的赋形剂组合,用于治疗和/或预防流感和禽流感。
  • 以双氧水为氧化剂生产橡胶促进剂DGP的方法-201110280099.1
  • 王琰 - 科迈化工股份有限公司
  • 2011-09-20 - 2012-02-29 - C07C279/18
  • 本发明公开一种以双氧水为氧化剂生产促进剂DGP的方法,将橡胶促进剂中间体CA投入反应釜中,加入与CA重量比为100∶7~210的氨,加入与CA重量比为2000~10000∶1的催化剂,再加入与氨水液体重量比为1∶1~5的溶剂;在20~80℃的条件下,滴加浓度1~30%的双氧水溶液,流速控制在1~8m3/h,直到反应完成。该方法过程简单,不使用高压釜,无爆炸危险,设备投资小,溶剂可回收循环使用,采用环保型氧化剂,无污染,符合国家环保政策。产品纯度高,产品纯度98%以上,熔点145℃以上。
  • 以双氧水为氧化剂生产硫化促进剂DPG的方法-201110280136.9
  • 高光耀 - 科迈化工股份有限公司
  • 2011-09-20 - 2012-02-29 - C07C279/18
  • 本发明涉及一种硫化促进剂二苯胍的生产方法,以氨水与二苯基硫脲的重量比为1~3∶1加入打浆罐内,加入与二苯基硫脲重量比为100∶1~3的醋酸铜,搅拌成均匀二苯基硫脲浆加入到氧化釜中,再加入与二苯基硫脲液体的体积比为1∶5~10的溶剂,在40~70℃的条件下,向溶液中滴加硫酸与双氧水重量比为1∶3~12的混合氧化剂溶液,流速为45~100ml/分钟的,直到溶液的pH为4~8时停止滴加混合氧化剂,水洗、过滤、甩干得橡胶硫化促进剂DPG。本发明的优点在于:水中的硫酸钠可回收,水和异丙醇可以循环利用,符合国家的环保政策。橡胶硫化促进剂DPG的纯度可达到99%、收率达到95%以上。熔点145℃以上。
  • 母液套用合成橡胶促进剂二苯胍的方法-201110251151.0
  • 李志雨 - 科迈化工股份有限公司
  • 2011-08-29 - 2012-02-22 - C07C279/18
  • 本发明涉及一种母液套用合成橡胶促进剂二苯胍的方法;母液中氨水和补充的氨水之和与橡胶促进剂CA的按重量比为3~6∶1加入釜内打浆,加入与橡胶促进剂CA摩尔比为1.5~5∶1的氨水打浆,在50-70℃的条件下,向物料中通入氧气氧化,当反应到终点时停止通入氧气,经过滤、水洗、干燥得促进剂DPG产品。该方法直接将甩干的母液套用到第一步氨水打浆工序,既节约了蒸馏所需的能源,也减少了污水的的排放,符合国家的环保政策。促进剂DPG的收率达到98%以上,纯度可达到98%、熔点147℃以上。该方法过程简单,易于工业化,而且产品收率有所提高,叔丁胺的消耗有所降低,降低了生产成本,符合国家的环保政策。
  • 对胍基苯甲酸的化学合成方法-201110210851.5
  • 周彬 - 周彬
  • 2011-07-22 - 2012-01-25 - C07C279/18
  • 本发明公开了对胍基苯甲酸的化学合成方法,它包括以下步骤:步骤一,在反应釜中投入异丙醇、对氨基苯甲酸和盐酸,升温并搅拌一段时间,得到混合溶液;步骤二,向混合溶液中滴加单氰胺溶液,搅拌回流一段时间后降温至常温;步骤三,向反应釜中投入氢氧化钠,搅拌一段时间,调节pH至中性;然后减压进行抽滤、水洗、烘干,得到对胍基苯甲酸粗品;步骤四,在反应釜中投入对胍基苯甲酸粗品、乙醇和水,升温并搅拌一段时间后进行减压浓缩、抽滤、水洗、烘干,得到对胍基苯甲酸。本发明提供的这种对胍基苯甲酸的化学合成方法,适合工业规模生产,同时有利于生产的循环发展,节约成本,并且降低工业废弃物对环境造成的污染。
  • 一种胍类化合物的制备方法-200910081871.X
  • 张文雄;李东阵;光洁;席振峰 - 北京大学
  • 2009-04-14 - 2009-09-16 - C07C279/18
  • 本发明公开了一种胍类化合物的制备方法,属于有机合成领域。本发明方法通过通式为Ar-NH2的芳香胺和通式为R’-N=C=N-R”的碳二亚胺在三氟甲磺酸锌的催化下,在有机溶剂中,在反应温度下进行反应得到胍类化合物,其中,Ar表示取代或未取代的芳香基;R’和R”可以相同或不同,各自表示选自下列集合的基团:苯基、乙基、环己基、异丙基和叔丁基。本发明方法所涉及的反应不需要严格的无水无氧条件,在空气中即可顺利发生,操作方便简单;且对官能团具有很好的容忍性;同时反应成本较低。本发明方法可用于制备胍类化合物。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top