[发明专利]苯并异硒唑酮衍生物、制备方法及在抗冠状病毒药物中应用有效

专利信息
申请号: 202010954098.X 申请日: 2020-09-11
公开(公告)号: CN112110877B 公开(公告)日: 2023-09-08
发明(设计)人: 张延如;卫宁宁;乔振;王克威 申请(专利权)人: 青岛大学
主分类号: C07D293/10 分类号: C07D293/10;C07D421/04;A61K31/41;A61K31/4439;A61P31/14
代理公司: 北京汇捷知识产权代理事务所(普通合伙) 11531 代理人: 盛君梅
地址: 266071 山*** 国省代码: 山东;37
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明属于抗冠状病毒药物发现技术领域,公开了一种苯并异硒唑酮衍生物、制备方法及在抗冠状病毒中的应用,本发明涉及邻碘苯甲酰胺衍生物的合成;苯并异硒唑酮衍生物制备,相应的邻碘苯甲酰胺衍生物、硒氰酸钾碘化亚铜、1,10‑菲啰啉、碳酸铯溶于DMF,在氮气保护下,搅拌反应,反应液用乙酸乙酯萃取、水洗、干燥、浓缩,经柱层析得到苯并异硒唑酮衍生物。本发明旨在发展抑制3CL蛋白酶活性更强、抗病毒活性更高、毒性低的抗冠状病毒的药物。本发明提供了苯并异硒唑酮衍生物在抗冠状病毒方面的应用,涉及苯并异硒唑酮衍生物用于制备预防或/和抗冠状病毒的药物中的应用,以及用于制备预防或/和抗冠状病毒的药物组合物。
搜索关键词: 异硒唑酮 衍生物 制备 方法 冠状病毒 药物 应用
【主权项】:
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于青岛大学,未经青岛大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/202010954098.X/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 苯并异硒唑酮衍生物、制备方法及在抗冠状病毒药物中应用-202010954098.X
  • 张延如;卫宁宁;乔振;王克威 - 青岛大学
  • 2020-09-11 - 2023-09-08 - C07D293/10
  • 本发明属于抗冠状病毒药物发现技术领域,公开了一种苯并异硒唑酮衍生物、制备方法及在抗冠状病毒中的应用,本发明涉及邻碘苯甲酰胺衍生物的合成;苯并异硒唑酮衍生物制备,相应的邻碘苯甲酰胺衍生物、硒氰酸钾碘化亚铜、1,10‑菲啰啉、碳酸铯溶于DMF,在氮气保护下,搅拌反应,反应液用乙酸乙酯萃取、水洗、干燥、浓缩,经柱层析得到苯并异硒唑酮衍生物。本发明旨在发展抑制3CL蛋白酶活性更强、抗病毒活性更高、毒性低的抗冠状病毒的药物。本发明提供了苯并异硒唑酮衍生物在抗冠状病毒方面的应用,涉及苯并异硒唑酮衍生物用于制备预防或/和抗冠状病毒的药物中的应用,以及用于制备预防或/和抗冠状病毒的药物组合物。
  • 苯并噻硒唑-1-酮化合物及其对映异构体的合成方法-202211304995.1
  • 周志;易伟;吴烈鑫;王胜东;高辉 - 广州医科大学
  • 2022-10-24 - 2023-02-03 - C07D293/10
  • 本发明公开了一种苯并噻硒唑‑1‑酮化合物及其对映异构体的合成方法,以亚砜亚胺和元素硒为原料,通过铑催化直接C‑H官能团化反应,实现了一系列苯并噻硒唑‑1‑酮化合物的合成,存在官能团兼容性强,底物普适性广、条件温和、操作简单、高效且通用的优点,同时以亚砜亚胺和元素硒为起始原料,通过直接C‑H官能团化反应,借助手性磷酸,实现了手性苯并噻硒唑‑1‑酮化合物的合成。
  • 一种依布硒啉类化合物的制备方法-202210033415.3
  • 汪顺义;宋萍;刘泊希;王飞;赵固 - 苏州照固新材料科技有限公司
  • 2022-01-12 - 2022-07-22 - C07D293/10
  • 本发明涉及一种依布硒啉类化合物的制备方法,涉及有机化合物技术领域。本发明所述制备方法包括以下步骤,邻硒醚苯甲酰胺类化合物与氧化剂在溶剂中发生反应,得到所依布硒啉类化合物。本发明所述的依布硒啉类化合物的制备方法以邻硒醚苯甲酰胺类化合物与氧化剂为原料,原料简单易得,反应条件温和,且操作步骤简便,无需金属催化剂,得到的产率较高,该制备方法可适用于放大反应,为工业生产奠定了基础。另外为这些合成药物的结构修饰提供新方法,也为该类化合物的资源利用及精加工提供更多选择。
  • 一种5-卤素-6-硝基苯并硒二唑衍生物及其制备方法与应用-202110944221.4
  • 梁远维;黄伟婷;李世晓;丘文桦 - 广东海洋大学
  • 2021-08-17 - 2022-05-17 - C07D293/10
  • 本发明属于化学合成技术领域,具体涉及一种5‑卤素‑6‑硝基苯并硒二唑衍生物及其制备方法与应用。该5‑卤素‑6‑硝基苯并硒二唑衍生物分子量小,无手性中心;通过实验证明,其具有显著的抗肿瘤活性,能够有效抑制多种肿瘤细胞的生长、增殖,并且对肿瘤细胞的迁移、爬行和克隆也具有显著的抑制作用,可以使肿瘤细胞周期阻滞在G1期,诱导其凋亡。同时,本发明5‑卤素‑6‑硝基苯并硒二唑衍生物的制备方法简单,操作步骤少,原料易得,溶剂绿色环保,产物易于分离提纯,具有广阔的生物医药应用前景。
  • 具抗肿瘤活性的N,N-双(2-氯乙基)-2-(苯并异硒唑-3-酮)-酰胺类化合物-201810653561.X
  • 姚永强;姚一;冯书晓;田瑞昌;范江伟;贾朋君 - 济源希健生物医药科技发展有限公司
  • 2018-06-22 - 2020-07-03 - C07D293/10
  • 具抗肿瘤活性的N,N‑双(2‑氯乙基)‑2‑(苯并异硒唑‑3‑酮)‑酰胺类化合物,该酰胺类化合物以苯并异硒唑‑3‑酮‑2‑氨基羧酸和二(2‑氯乙基)胺盐酸盐为原料,在缩合试剂和催化剂的作用下,于有机溶剂中缩合反应制得。该酰胺类化合物分子具有抑癌、抗癌、减毒活性的苯并异硒唑酮活性基团,还具有抗癌活性明显、生物亲和性较高的氮芥活性基团,通过氨基酸作为载体,通过化学合成手段,将多活性基团以化学键的方式桥接、拼合在一个化学分子结构中,一方面发挥苯并异硒唑酮和氮芥抗癌结构单元的联合效应,并通过硒元素的引入减小氮芥类生物烷化剂的毒性和副作用,另一方面又可以借助于氮芥化合物的非选择性结合能力,达到向肿瘤组织高效输送有机硒化合物的目的。
  • 一种含硒的KGA/GAC和/或GDH抑制剂化合物-201510789110.5
  • 阮奔放;阮健昵福 - 杭州伽玛生物科技有限公司
  • 2015-11-17 - 2019-11-01 - C07D293/10
  • 本发明提供了一种具有靶向性的高效低毒治疗癌症新药化合物;根据谷氨酰胺酶和BPTES化合物的晶体结构,通过对依布硒啉(ebselen)分子进行修饰,增加6个碳的长链(或含硫醚长链)以便与谷氨酰胺酶变构位点结合、同时对苯环增加吸电子基团或给电子基团以增加或减少化合物的氧化还原活性、优化化合物的药学性质、谷氨酰胺酶结合力、及化合物的抗肿瘤活性。设计合成的化合物具有靶向性,抑制线粒体功能,阻断肿瘤能量代谢,活性比依布硒啉(ebselen)增加了100倍,对谷氨酰胺依赖的肿瘤抑制能力非常强,可用于泌尿系统肿瘤的治疗或手术后的预防。
  • 具有抗氧化自由基活性的有机硒类化合物及其合成方法和应用-201810444997.8
  • 冯书晓;杨春梅 - 河南科技大学
  • 2018-05-10 - 2019-10-01 - C07D293/10
  • 本发明涉及具有抗氧化自由基活性的有机硒类化合物,该有机硒类化合物的化学名称为:2‑(4‑(4‑氨基‑苯基)‑硒代)‑苯基‑1,2‑苯并异硒唑‑3(2H)‑酮,该有机硒类化合物合成方法简单、反应条件易于控制,且反应原料价廉易得,且该有机硒类化合物具有明显的抗氧化自由基作用,对过氧化氢(H2O2)和过氧化亚硝基阴离子(ONOO)自由基均显示出较好的清除作用,有望成为抗氧化自由基药物;此外,硒元素是人体必需的微量元素,具有抗氧化自由基活性的硒代苯基苯并异硒唑酮类化合物,原料易得,易于合成,具有深入研究开发的价值。
  • 一种11‑甲基二苯并[b,f][1,4]硒吖庚因化合物及制备方法-201710529930.X
  • 吴戈 - 温州医科大学
  • 2017-06-21 - 2017-11-24 - C07D293/10
  • 本发明涉及一种11‑甲基二苯并[b,f][1,4]硒吖庚因化合物及制备方法,氮气条件下,以2‑苯硒基苯胺与乙酰氯为反应原料,在反应溶剂中通过亲核取代反应得到2‑苯硒基‑N‑乙酰苯胺中间体,然后在聚磷酸溶剂中与三氯氧磷通过分子内的环化反应得到11‑甲基二苯并[b,f][1,4]硒吖庚因化合物。所述方法反应条件简单、实验后处理简便以及产物的产率和纯度高,为11‑甲基二苯并[b,f][1,4]硒吖庚因化合物开拓了新的合成路线和方法,具有良好的应用潜力和研究价值。
  • 一种10‑氢吩硒嗪化合物及制备方法-201710529976.1
  • 吴戈 - 温州医科大学
  • 2017-06-21 - 2017-10-24 - C07D293/10
  • 本发明涉及一种10‑氢吩硒嗪化合物及制备方法,在有机溶剂中,氮气条件下,以(2‑硝基苯)苯基硒醚为反应原料,在三苯基膦的还原作用下,通过分子内的环化反应得到10‑氢吩硒嗪化合物。所述方法反应条件简单、实验后处理简便以及产物的产率和纯度高,为10‑氢吩硒嗪化合物开拓了新的合成路线和方法,具有良好的应用潜力和研究价值。
  • 2‑氨基苯并硒嗪衍生物的制备方法-201510249209.6
  • 纪顺俊;汪顺义;方毅;申晓斌 - 苏州大学
  • 2015-05-15 - 2017-03-15 - C07D293/10
  • 本发明涉及一种2‑氨基苯并硒嗪衍生物的制备方法,本发明以邻位功能化芳基异腈、硒粉和二级胺为原料,在室温、三乙胺碱性条件下反应制得2‑氨基苯并硒嗪衍生物。与现有技术相比,本发明方法原料简单易得,反应条件温和,环境友好,无需任何催化剂和惰性气体保护;操作步骤简便,产率较高,其反应条件可适用于放大反应,为工业生产奠定了基础。
  • 一种制备苯并吩硒嗪光敏剂的方法-201310154087.3
  • 宋相志;许靖 - 中南大学
  • 2013-04-28 - 2013-08-14 - C07D293/10
  • 本发明涉及的是利用纳米氧化铜作为催化剂合成式I所示的5-(烷胺基-)-9-(N,N-二烷胺基)苯并吩硒嗪盐酸盐的方法。苯并吩硒嗪衍生物是用于光动力疗法的一种优良光敏剂,它的吸收波长在650纳米以上、水溶性好、吸收强度大、对肿瘤细胞选择性高、代谢时间短、易于合成及结构改性,是一种理想的新型光敏剂。该方法以3-碘-N,N-二烷基苯胺和硒粉为原料,经氧化铜催化制得式II所示的二-(3-N,N-二烷胺基苯)二硒,与亚硝酸钠发生亚硝化反应生成式III所示的二-(3-N,N-二烷胺基-6-亚硝基苯)二硒,最后与N-烷基-1-萘胺发生合环反应制得式I所示的苯并吩硒嗪衍生物。用这种方法合成苯并吩硒嗪衍生物,原料易得、反应条件温和、操作简单、收率高。
  • 具有抗肿瘤及抗氧化活性的苯并硒二唑衍生物及制备与应用-201110157657.5
  • 陈填烽;黄晓纯;郑文杰;杨芳;罗懿 - 暨南大学
  • 2011-06-13 - 2011-12-21 - C07D293/10
  • 本发明公开了一种具有抗肿瘤及抗氧化活性的苯并硒二唑衍生物及制备方法与应用。该苯并硒二唑衍生物的化学结构如式I所示,式中的R1为-H或-NO2;R2为-H、-NO2且R1和R2不能同时为H。将邻二胺类化合物与二氧化硒通过液相或固相反应合成,即可得到本发明所述的苯并硒二唑衍生物。该苯并硒二唑衍生物具有良好的抗肿瘤及抗氧化活性,而且其制备方法简单,产率高。本发明所述的苯并硒二唑衍生物可用于制备抗肿瘤药物和/或抗氧化药物。(式I)
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top