[发明专利]基于厄洛替尼靶向降解EGFR蛋白小分子化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202110468180.6 | 申请日： | 2021-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN113603676B | 公开（公告）日： | 2022-05-24 |
| 发明（设计）人： | 张兴贤;王文冰 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61K31/517;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;朱思兰 |
| 地址： | 310014 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种基于厄洛替尼靶向降解EGFR蛋白小分子化合物及其制备方法和应用，该化合物(I)或其药学上可接受的盐或水合物，以及包含该化合物的药物组合物可应用于制备预防或/和治疗癌症的药物；本发明选用泊马度胺作为PROTACs中与E3连接酶进行结合的部位，厄洛替尼为靶向EGFR小分子化合物，选用合适的连接链将两者相连接构建PROTACs，体外抗肿瘤活性测试及体外EGFR蛋白降解活性表明，本发明化合物表现出了良好的抗肿瘤活性，并表现出优异的EGFR蛋白降解作用，可用于预防或/和治疗多种癌症，在医药领域具有巨大的应用前景。 |
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| 搜索关键词： | 基于 厄洛替尼 靶向 降解 egfr 蛋白 分子 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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