[发明专利]一种5-ALA中间体5-溴乙酰丙酸酯的制备方法有效
| 申请号： | 202110690585.4 | 申请日： | 2021-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN113416142B | 公开（公告）日： | 2022-10-18 |
| 发明（设计）人： | 赵永平;时建刚;刘卫东;王运红;王柏军;陈晓峰;周俊龙;范贝贝;文军;吴守贤 | 申请（专利权）人： | 邯郸市赵都精细化工有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/12 | 分类号： | C07C227/12;C07C229/22 |
| 代理公司： | 北京中知星原知识产权代理事务所(普通合伙) 11868 | 代理人： | 王维佳;艾变开 |
| 地址： | 057750 河北省邯郸市馆陶*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种5‑ALA中间体5‑溴乙酰丙酸酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(S1)乌洛托品和溴源反应制备乌洛托品溴素复合物；(S2)乌洛托品溴素复合物和乙酰丙酸酯反应，得到5‑溴乙酰丙酸酯。本发明以乌洛托品和溴源反应后产生的乌洛托品溴素复合物作为乙酰丙酸酯的溴代试剂，5‑位溴代产物的比例提高，相比于现有技术直接使用液溴，NBS等溴代试剂，5‑位溴代产物收率提高10％以上。避免了溴代反应时3‑位溴代或多位点溴代产物多，分离困难的缺陷。本发明方法所用原料价廉易得，方法操作简便，适合大规模的制备5‑ALA中间体5‑溴乙酰丙酸酯。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 ala 中间体 乙酰 丙酸 制备 方法 | ||
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- 一种药物中间体邻氨基苯甲酸的合成方法，主要包括如下步骤：(i)在反应容器中加入3mol的苯甲酰胺，降低溶液温度至5—10℃，控制搅拌速度110—130rpm,加入4—5mol的2‑甲基苯酚，6mol的乙二酸溶液，升高溶液温度至20—25℃，保持90—130min,加入30g三氯化铝粉末，升高溶液温度至50—55℃，反应30—40min,加入氯化钠溶液2L，降低温度至10—15℃，析出白色沉淀，过滤，环己烷溶液洗涤，异丙醇溶液洗涤，脱水剂脱水，在60—65℃烘干，得成品邻氨基苯甲酸。
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