[发明专利]一种三环二萜类似物及其合成和应用在审
| 申请号： | 202111007490.4 | 申请日： | 2021-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN115724760A | 公开（公告）日： | 2023-03-03 |
| 发明（设计）人： | 仇文卫;宋保亮;何丽明;刘源彬 | 申请（专利权）人： | 珂阑（上海）医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C235/78 | 分类号： | C07C235/78 |
| 代理公司： | 上海德禾翰通律师事务所 31319 | 代理人： | 夏思秋 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种式(I)所示三环二萜类似物及其制备方法，以睾酮为原料通过甲基化、乙二醇保护、氧化、Bayer‑Villiger氧化、还原、水解等反应以及经氰基化、Wittig反应增长碳链，分别获得相应的母核化合物；然后母核化合物通过酰胺化反应制得该类三环二萜类似物。本发明还公开了所述三环二萜类似物在抑制Smoothened(SMO)蛋白和抗肿瘤中的应用，所述三环二萜类似物通过和SMO蛋白N端的Cysteine Rich Domain(CRD)结合，抑制Hedgehog(Hh)信号通路的活性，进而抑制肿瘤细胞的生长，具有良好的抗肿瘤应用前景，并且可以解决现有临床上SMO抑制剂的耐药性问题，为相关疾病的治疗提供了一个新的解决方案。 |
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| 搜索关键词： | 一种 三环二萜 类似物 及其 合成 应用 | ||
【主权项】：
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