[发明专利]一种吡唑并[3,4-d]吡咯(啶)并[1,2-a]嘧啶酮亚芳基类衍生物及其用途

摘要

本发明涉及一种吡唑并[3,4‑d]吡咯(啶)并[1,2‑a]嘧啶酮亚芳基类衍生物及其用途，该衍生物以1‑甲（苯）基‑5氨基‑4吡唑甲酸乙酯为初始原料，在三氯氧磷作用下，分别与吡咯烷酮及戊内酰胺反应，生成环得1‑甲（苯）基‑二氢吡唑并[3,4‑d]吡咯并[1,2‑a]嘧啶‑4(6H)‑酮（A和C）和1‑甲基四氢吡唑[3,4‑d]吡啶[1,2‑a]嘧啶‑4(1H)‑酮（E），然后在乙醇氢氧化钠条件下与不同取代的芳香醛及杂环芳香醛反应，生成吡唑并[3,4‑d]吡咯(啶)并[1,2‑a]嘧啶酮亚芳基类化合物。经细胞活性筛选结果表明：有29个化合物对HGC‑27人胃癌细胞有抑制活性；有30个化合物对HT‑29人结肠癌细胞有抑制活性；有16个化合物对HCT‑116人结肠癌细胞有抑制活性；有21个化合物对HeLa宫颈癌细胞有抑制活性；有19个化合物对ISK人子宫内膜癌细胞有抑制活性；有18个化合物对MDA‑MB‑231人乳腺癌细胞有抑制活性。