[发明专利]一种立他司特中间体的合成方法在审
| 申请号： | 202210452699.X | 申请日： | 2022-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN114656379A | 公开（公告）日： | 2022-06-24 |
| 发明（设计）人： | 宁兆伦;魏庚辉;黄湘川 | 申请（专利权）人： | 成都道合尔医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C317/50 | 分类号： | C07C317/50;C07C315/02;C07C323/63;C07C319/14 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 肖柯岑;张娟 |
| 地址： | 610000 四川省成都市温江区成都海峡两*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种立他司特中间体(S)‑2‑((叔丁氧羰基)氨基)‑3‑(3‑(甲砜基)苯基)丙酸的合成方法，包括(S)‑3‑(3‑溴苯基)‑2‑((叔丁氧羰基)氨基)丙酸在钯催化剂、无机碱作用下下，与硫代乙酸盐和甲基化试剂反应得到(S)‑2‑((叔丁氧羰基)氨基)‑3‑(3‑(甲硫基)苯基)丙酸甲酯；再与N‑氯代丁二酰亚胺和次氯酸钠作用发生氧化反应，进一步加入无机碱水解反应得到立他司特中间体(S)‑2‑((叔丁氧羰基)氨基)‑3‑(3‑(甲砜基)苯基)丙酸的步骤；本发明所使用的催化剂用量少，原料便宜易得，条件温和，安全环保，总收率高达89％，手性纯度99.5％以上，适合于工业生产，具有良好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 合成 方法 | ||
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