[发明专利]一种头孢氨苄丙磺舒复方缓释片及制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种复方缓释片及制备方法，具体讲是一种头孢氨苄丙磺舒复方缓释片及制备方法。

背景技术

头孢氨苄属第一代头孢菌素，为广谱抗菌素类药。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差；本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感，厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。主用于革兰氏阳性菌和阴性菌感染，如：流行性感冒，出血性败血症、链球菌病、猪丹毒、炭疽、气肿疽、恶性水肿、放线菌病、坏死杆菌病、钩端螺旋体病等所引起的败血性高热(41～43℃)或持续低温(37℃以下)、消化不良、喜喝冷水、无神嗜睡、行走拐跛、耳部变蓝、流泪等。同时用于治疗各种炎症疾患，如：传染性胸膜肺炎、肺疫肺炎、萎缩性鼻炎、蓝耳病、乳腺炎、子宫炎、口腔炎、尿道炎等引起的咳嗽气喘、呼吸困难、怀孕低、死胎多或仔猪出生7-10天后死亡，乳房红肿、乳汁变坏、产乳下降、口蹄溃烂、流涎不止、生疮化脓等。

头孢氨苄吸收良好，空腹口服本品0.5g后1小时达血药峰浓度(Cmax)，平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度，但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。

丙磺舒主要在痛风发作间期和慢性期使用以控制高尿酸血症，适用于血尿酸增高、肾功能尚好、每天尿酸排出不多的病人，也用于噻嗪类利尿剂所致或有发生痛风危险的高尿酸血症的治疗，一般不作为癌症治疗所致高尿酸血症的辅助治疗。由于本品可抑制青霉素及头孢菌素类从肾小管中排泌，增加他们的血药浓度，故可作为一些需维持长期高浓度青霉素和头孢菌素血浓度的疾病的辅助治疗，如亚急性感染性心内膜炎、淋病等。增强青霉素类的作用每次0.5g，每日4次。

目前头孢氨苄缓释片市面已经非常多见，丙磺舒缓释片却没有，在一些需维持长期高浓度头孢菌素血浓度的疾病的辅助治疗，如亚急性感染性心内膜炎、淋病等，丙磺舒速释片需每日4次服药，如果忘记服药1次，就会导致头孢氨苄血药浓度降低，影响治疗效果。

发明内容

本发明目的是针对丙磺舒没有缓释片，更没有头孢氨苄丙磺舒组合物的缓释片的缺陷，提出一种在一些需维持长期高浓度头孢菌素血浓度的疾病的治疗，如亚急性感染性心内膜炎、淋病等的头孢氨苄丙磺舒复方缓释片。

本发明目的是由以下技术方案实现的：

一种头孢氨苄丙磺舒复方缓释片，该缓释片各组分及重量份数包括：头孢氨苄5～8份、丙磺舒5～8份、药用辅料20～25份。

进一步的，一种头孢氨苄丙磺舒复方缓释片，该缓释片各组分及重量份数包括：头孢氨苄7份、丙磺舒7份、药用辅料23份。

进一步的，一种头孢氨苄丙磺舒复方缓释片，药用辅料包括：缓释材料、润滑剂、填充剂、表面活性剂，缓释材料、润滑剂、填充剂、表面活性剂的用量比例包括：(11～14)：(0.1～0.5)：(8～10)：(0.2～0.5)。

进一步的，一种头孢氨苄丙磺舒复方缓释片，缓释材料为：羧甲基纤维素钠、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖中的至少一种。

进一步的，一种头孢氨苄丙磺舒复方缓释片，润滑剂为：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的至少一种。

进一步的，一种头孢氨苄丙磺舒复方缓释片，填充剂为：糊精、可压性淀粉、微晶纤维素、甘露醇中的至少一种。

进一步的，一种头孢氨苄丙磺舒复方缓释片，表面活性剂为：蔗糖酯、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物中的至少一种。

本发明还提供了一种头孢氨苄丙磺舒复方缓释片的制备方法，具体步骤如下：

1)备料：按照所述的一种头孢氨苄丙磺舒复方缓释片各组分及重量份数备料，头孢氨苄、丙磺舒分别粉碎过100目筛，药用辅料粉碎过80目筛；

2)制粒：将头孢氨苄及一半药用辅料混合均匀，湿法制粒，将丙磺舒及剩余的一半药用辅料混合均匀干法制粒；

3)整粒：将步骤2)所得颗粒分别整粒，过20目筛并混合均匀；

4)压片：将步骤3)所得颗粒用高速压片机压片，规格为每片含头孢氨苄0.25～0.35g、丙磺舒0.25～0.35g。

本发明的有益效果：