[发明专利]取代的芳香化合物及其药物用途有效
| 申请号： | 201080023204.7 | 申请日： | 2010-05-03 |
| 公开（公告）号： | CN102438975A | 公开（公告）日： | 2012-05-02 |
| 发明（设计）人： | B·扎卡里;C·彭尼;L·加农;J-F·比恩韦奴;V·佩龙;B·格鲁伊克斯 | 申请（专利权）人： | 普罗米蒂克生物科学公司 |
| 主分类号： | C07C57/30 | 分类号： | C07C57/30;A61K31/192;A61K31/41;A61K31/44;A61P13/12;A61P29/00;C07C57/58;C07C59/48;C07C59/52;C07C61/39;C07D213/55;C07D257/04 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 陈文青 |
| 地址： | 加拿大*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | 本发明涉及式I的取代的芳族化合物以及它们的医药用途。该发明的特定方面涉及这些化合物在预防和/或治疗受试者中的多种疾病和病症中的用途，包括预防或治疗(i)血液疾患，(ii)肾脏疾患、肾病、或肾脏疾患并发症；(iii)炎症相关疾病；和/或(iv)氧化应激相关疾患。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 芳香 化合物 及其 药物 用途 | ||
【主权项】：
1.一种用于预防和/或治疗选自由下列疾病组成的组的疾病的由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐：(i)血液疾患(ii)肾脏疾患、肾病和/或肾脏疾患并发症；(iii)炎症相关疾病；和(iv)氧化应激相关疾病，![]()
其中：n是0或1的整数；Q是任取地被一个Ra取代基取代的C1-C4烷基；Cy是![]()
其中当R2是氢、卤素、卤代烷基、ORb、SRb或NRcRd时，R1是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C1-C6烷基-Y-；或当R2是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C1-C6烷基-Y-时，R1是氢、卤素、卤代烷基、ORb、SRb或NRcRd；R3是氢、卤素、卤代烷基、C1-C4烷基、ORb、SRb或NRcRd；R4是氢、卤素、卤代烷基、C1-C4烷基、ORb、SRb或NRcRd；R5是氢或ORb；或Cy是![]()
其中当R2是氢、卤素、卤代烷基、ORb、SRb或NRcRd时，R1是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C1-C6烷基-Y-；或当R2是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C1-C6烷基-Y-时，R1是氢、卤素、卤代烷基、ORb、SRb或NRcRd；R3是氢、卤素、卤代烷基、C1-C4烷基、ORb、SRb或NRc；R4是氢；或Cy是![]()
其中R1是氢；当R3是氢、卤素、卤代烷基、ORb、SRb或NRcRd时，R2是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、或C1-C6烷基-Y-；或当R3是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C1-C6烷基-Y-时，R2是氢、卤素、卤代烷基、ORb、SRb或NRcRd；Y是O、S或NRcRd；Ra是ORb、SRb或NRcRd；Rb是氢或C1-C4烷基；且Rc和Rd独立地选自：氢或C1-C4烷基。
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- 2012-11-20 - 2013-03-27 - C07C57/30
- 右布洛芬的新药用盐，如下所示：
x=0、0.5、1、1.5、2、2.5、3；n=1、2、3；M=钠、钾、镁、锌、精氨酸、赖氨酸。本发明提供了包括了上述化合物的制备方法以及包含该化合物的药物组合物，该组合物可含有药物可接受的载体；本发明的药物组合物，在制成药剂时可以制成合适的、可药用的剂型。
- 一种高纯度的布洛芬的精制方法-201210456258.3
- 强建华;刘晓鹏;施维 - 陕西合成药业有限公司
- 2012-11-14 - 2013-02-20 - C07C57/30
- 本发明提供如何获得更高纯度布洛芬的精制方法，通过不同pH溶液对布洛芬溶解再析出，除去布洛芬中残留杂质。
- 布洛芬的精制方法-201210397836.0
- 毛宇锋;刘文婷 - 无锡信仁堂药物技术有限公司
- 2012-10-18 - 2013-01-16 - C07C57/30
- 本发明一种布洛芬的精制方法，具体涉及一种布洛芬的精制工艺、杂质限度及其与目前市售布洛芬的质量对比，属于医药技术领域。其取布洛芬主要用有机溶剂溶解，通过加入活性炭回流脱色后经析晶、过滤、研磨、干燥称重得到成品精制后的布洛芬。本发明所制备的产品，可将布洛芬的杂质含量严格控制在一定范围内，可符合包括注射剂在内的所有剂型要求，使其对患者静脉滴注及通过其他给药途径时，尽最大可能性地避免对人体产生不良反应，安全性更高。本发明中所描述的布洛芬精制工艺简单、易操作、效率高，可制得质量稳定的产品。
- 一种布洛芬的精制方法-201210328660.3
- 吕美红;孙备;吕凌;程杰;崔颖 - 蚌埠丰原涂山制药有限公司
- 2012-09-07 - 2013-01-02 - C07C57/30
- 本发明涉及一种布洛芬的精制方法，该精制方法包括以下步骤：布洛芬粗品，加入有机溶剂，加热，冷却至室温，冷藏结晶，然后重复前面的步骤2-5次。本发明提供的方法可以制得高纯度的精制品，而且成本低廉，制得的布洛芬纯度达99.5％以上，极为有效地提高了布洛芬纯度，最终获得了一种高纯度注射级的布洛芬化合物，从而提供了安全性高的注射剂原料。
- 洛索洛芬关键中间体2-对甲苯基丙酸的新合成方法-201210228888.5
- 董来山 - 天长市禾益化学药品有限公司
- 2012-07-04 - 2012-11-07 - C07C57/30
- 本发明涉及洛索洛芬的合成方法，特别涉及一种洛索洛芬关键中间体2-对甲苯基丙酸的新合成方法。该方法是以对甲基苯乙腈为起始原料，在碱存在下，与碳酸二甲酯进行α-甲基化反应，生成α-甲基对甲基苯乙腈，再在碱水中水解得到2-对甲苯基丙酸。本发明提供的2-对甲苯基丙酸的新合成方法简单易控且收率高、产生废水量少，并且合成的2-对甲苯基丙酸产品纯度高、质量稳定，为进一步合成高纯度的洛索洛芬奠定了良好的基础。
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