[发明专利]N,N-二取代-N'-邻苯二甲酰基-1,3-二胺衍生物及其制备方法有效
申请号: | 201210445348.2 | 申请日: | 2012-11-09 |
公开(公告)号: | CN102911110A | 公开(公告)日: | 2013-02-06 |
发明(设计)人: | 董飞;彭宣嘉;蔡亚仙;尹科;李宁;林天伟;黎健;陈曙辉 | 申请(专利权)人: | 上海药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司;上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司 |
主分类号: | C07D209/48 | 分类号: | C07D209/48;C07D401/12;C07D403/12;C07D401/14;C07D413/14;C07D413/12;A61P31/14 |
代理公司: | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人: | 张劲风 |
地址: | 200131 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及N,N-二取代-N'-邻苯二甲酰基-1,3-二胺衍生物及制备方法,主要解决N,N-二取代-N'-邻苯二甲酰基-1,3-二胺衍生物的扩展以及对其药物活性构效关系进行筛选的技术问题。结构通式见下式:式1,其中X为取代官能团,选自H、C1~C10直链或含有取代基侧链的烷基、烷磺酰基或烷甲酰基、芳基、芳香磺酰基、芳香甲酰基、芳香杂环磺酰基中的一种;Y为取代官能团,选自H、C1~C10直链或含有取代基侧链的烷基、烷磺酰基或烷甲酰基、芳基、芳香磺酰基、芳香甲酰基、芳香杂环磺酰基中的一种。 | ||
搜索关键词: | 取代 二甲 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种N, N-二取代-N'-邻苯二甲酰基-1, 3-二胺衍生物,其特征是:结构通式见下式:式1其中X为取代官能团,选自H、C1~C10直链或含有取代基侧链的烷基、烷磺酰基或烷甲酰基、芳基、芳香磺酰基、芳香甲酰基、芳香杂环磺酰基中的一种;Y为取代官能团,选自H、C1~C10直链或含有取代基侧链的烷基、烷磺酰基或烷甲酰基、芳基、芳香磺酰基、芳香甲酰基、芳香杂环磺酰基中的一种。
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- 本发明提供了一种稳定的不含溶剂化物的阿普斯特无定形,也公开了阿普斯特无定形的制备方法。通过熔点、X‑射线粉末衍射图(XRPD)、红外图谱(IR)、差示扫描量热(DSC)以及热失重图谱(TG)等方法进行了确证。所述无定形基本纯净、流动性好、堆密度大,不存在明显的静电现象。与现有文献报道的晶型A、B、C、D、E、F和G相比,本发明的阿普斯特无定形对温度、光照和湿度稳定,有利于长期存储;在水中的溶解度大,有利于药物的吸收,生物利用度高;制备方法操作简单,采用的结晶溶剂安全并易于除去,适用于工业化生产。
- 一种2-取代-异吲哚-1;3-二酮衍生物的制备方法-201610638177.3
- 钱鹏程;张景峰 - 温州大学
- 2016-08-04 - 2019-02-15 - C07D209/48
- 本发明涉及一种2‑取代‑异吲哚‑1,3‑二酮衍生物的制备方法,以2‑炔基‑苯甲醛类化合物及伯胺为反应原料,在铜盐为催化剂的条件下,以良好的收率获得2‑取代‑异吲哚‑1,3‑二酮衍生物。该方法具有合成路线简单、反应条件温和、底物适应范围广、收率高,反应过程容易控制,可实施性强的优点。
- 利用亚胺为起始原料一步构建N-苄基邻苯二甲酰亚胺的方法-201811160311.9
- 及方华;王守才 - 桂林理工大学
- 2018-09-30 - 2019-02-01 - C07D209/48
- 本发明公开了一种利用亚胺为起始原料一步构建N‑苄基邻苯二甲酰亚胺的方法。该方法以(E)‑N‑苄基‑1‑苯基甲亚胺作为反应原料经羰基化反应,一步构建N‑苄基邻苯二甲酰亚胺。该方法具有反应条件温和,操作工艺简洁,产率优良的特点。
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