[发明专利]一种喹唑啉-4(3H)-酮的制备方法及其应用在审
| 申请号： | 201310209007.X | 申请日： | 2013-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN104211649A | 公开（公告）日： | 2014-12-17 |
| 发明（设计）人： | 张倩;晋建文;张琳;董孟杰;刘振峰 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D239/88 | 分类号： | C07D239/88;C07D239/94 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明属药物合成技术领域，具体涉及化合物4-苯胺喹唑啉类药物的制备方法及其应用，尤其是化合物4-苯胺喹唑啉类药物其关键中间体喹唑啉-4-(3H)-酮的制备方法及其在药物合成中的应用。本发明通过氧化喹唑啉环衍生物制备其关键中间体喹唑啉-4(3H)-酮衍生物，其中的氧化试剂选用过氧化物，材料廉价易得，绿色环保。本发明的合成方法可应用于具有喹唑啉环药物的制备方法中，所涉及药物包括4-苯胺喹唑啉类药物和4-苯氧基喹唑啉类药物。 |
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| 搜索关键词： | 一种 喹唑啉 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
一种喹唑啉‑4(3H)‑酮的制备方法，其特征在于，按式5的反应式通过氧化喹唑啉环衍生物制备喹唑啉‑4(3H)‑酮衍生物，其中采用的氧化剂为过氧化物， ![]()
式5其中，底物喹唑啉衍生物和产物喹唑啉‑4(3H)‑酮衍生物是指无取代、单取代或者多取代的喹唑啉环衍生物和喹唑啉‑4(3H)‑酮衍生物，底物与产物相对应；其中，R1, R2, R3, 和R4为相同或者不同的基团。
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其中R为：
。
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- 2014-02-28 - 2014-06-04 - C07D239/88
- 本发明公开一种脂肪氨基取代喹唑啉酮衍生物及其制备方法和应用，该衍生物的化学结构式如式（Ⅰ）所示，式中n=1、2、3或4；R1、R2可以相同，也可以不同，分别选自C1-6的烷基、C3-6的环烷基、CH2CH3OCH3或Bn；R3是OH、NH2、NHR4或NR5R6；R4为C1-6的烷基、C3-6的环烷基；R5、R6分别为C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡咯基；本发明的脂肪氨基取代喹唑啉酮衍生物对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，对正常细胞毒性较小，因此可制备为抗肿瘤药物，具有较高的医学价值和市场前景。
（Ⅰ）
- 专利分类
