[发明专利]用于制造癌症组合物的方法有效
| 申请号： | 201480013662.0 | 申请日： | 2014-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN105722394A | 公开（公告）日： | 2016-06-29 |
| 发明（设计）人： | 约翰·K·林奇;杰弗里·J·哈奇森;熊·福;凯文·昆恩 | 申请（专利权）人： | 根斯佩拉公司 |
| 主分类号： | A01N57/00 | 分类号： | A01N57/00 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 高瑜;郑霞 |
| 地址： | 美国得*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本文提供的是制造式I的化合物的方法以及在这样的工艺中涉及的某些中间体。 |
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| 搜索关键词： | 用于 制造 癌症 组合 方法 | ||
【主权项】：
一种用于制造式1的化合物的方法：![]()
所述方法包括：(a)使式2的化合物![]()
发生反应以产生式3的化合物![]()
和(b)使所述式3的化合物发生反应以获得式5的化合物![]()
和(c)将所述式5的化合物溶解并与三氟乙酸(TFA)混合以获得式6的化合物![]()
和(d)使所述式6的化合物与式7的化合物![]()
在二甲基甲酰胺(DMF)、羟基苯并三唑水合物(HOBt)和12‑ADT‑TFA的混合物中发生反应，和(e)添加二异丙基乙胺(DIPEA)和(3‑二甲基氨基丙基)乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC‑HCl)以产生式8的化合物![]()
和(e)使所述式8的化合物发生反应以产生式9的化合物![]()
和(f)纯化所述式9的化合物以产生所述式1的化合物。
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