[发明专利]一种7-氯-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯的制备方法在审
申请号: | 201510052464.1 | 申请日: | 2015-02-02 |
公开(公告)号: | CN104774178A | 公开(公告)日: | 2015-07-15 |
发明(设计)人: | 蒋成君 | 申请(专利权)人: | 浙江科技学院 |
主分类号: | C07D215/56 | 分类号: | C07D215/56 |
代理公司: | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人: | 张法高 |
地址: | 310023 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明公开了一种7-氯-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯的制备方法。以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,在高压釜中加入7-氯-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,搅拌下加入缚酸剂,缚酸剂与7-氯-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯的摩尔比为1~1.1:1,通入氯乙烷气体,压力0.1-0.5MPa,升温至100~120℃,反应5~10小时至氯乙烷压力不下降,减压浓缩回收N,N-二甲基甲酰胺,加水,冷却到80~90℃,用乙酸调pH值为7~8,静止分层,分去水层,有机层升温到150~200℃,脱水,冷却到20~30℃,得到7-氯-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯。该方法以氯乙烷为原料,价格低廉,反应条件温和,环境友好,可以用于工业化大生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 乙基 喹啉 羧酸 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种7‑氯‑1‑乙基‑6‑氟‑1,4‑二氢‑4‑氧代喹啉‑3‑羧酸乙酯的制备方法,其特征在于包括如下步骤:以N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂,在高压釜中加入7‑氯‑6‑氟‑1,4‑二氢‑4‑氧代喹啉‑3‑羧酸乙酯,搅拌下加入缚酸剂,缚酸剂与7‑氯‑6‑氟‑1,4‑二氢‑4‑氧代喹啉‑3‑羧酸乙酯的摩尔比为1~1.1:1,通入氯乙烷气体,压力0.1~0.5MPa,升温至100~120℃,反应5~10小时至氯乙烷压力不下降,减压浓缩回收N,N‑二甲基甲酰胺,加水,冷却到80~90℃,用乙酸调pH值为7~8,静止分层,分去水层,有机层升温到150~200℃,脱水,冷却到20~30℃,得到7‑氯‑1‑乙基‑6‑氟‑1,4‑二氢‑4‑氧代喹啉‑3‑羧酸乙酯。
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- 本发明公开了一种1‑环丙基‑4‑氧代‑7‑溴‑8‑二氟甲氧基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸乙酯的合成方法,属于化学合成技术领域,其特征在于,包括以下步骤:(1)、制备2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰乙酸乙酯;(2)、制备3‑乙氧基‑2‑(2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰)丙烯酸乙酯;(3)、制备3‑环丙氨基‑2‑(2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰)丙烯酸乙酯;(4)、制备1‑环丙基‑4‑氧代‑7‑溴‑8‑二氟甲氧基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸乙酯。该合成方法,具有反应步骤短、操作简单、污染少、合成收率高、产品质量好等优点,适合工业化应用。
- 一种环保型甲磺酸培氟沙星制备系统-201721486405.6
- 郑华章;向继武;杨之生 - 宜昌天仁药业有限责任公司
- 2017-11-09 - 2018-06-01 - C07D215/56
- 本实用新型提供了一种环保型甲磺酸培氟沙星制备系统,它包括甲基化罐,所述甲基化罐同时连接有乙醇罐、甲酸罐、诺氟沙星罐、甲醛罐和活性炭罐;所述甲基化罐的出料口连接过滤器,所述过滤器的出液口连接蒸馏设备;所述蒸馏设备与中和罐相连;所述中和罐上连接有中和液供给系统和第一乙醇罐;所述中和罐的出液口与结晶设备相连,所述结晶设备的出口与离心设备相连,所述离心设备的出料口与甲基化物储存罐相连。此系统能够用于甲磺酸培氟沙星的甲基物制备,而且在制备过程中,能够提高制备效率,节约了能量,而且能够对生产过程中的废渣、废水进行有效的处理,起到了环保的目的。
- 喹啉酮类化合物及其在药物中应用-201510557206.9
- 左应林;王晓军;张英俊;文亮;吴守涛;袁小凤 - 广东东阳光药业有限公司
- 2015-09-01 - 2018-05-01 - C07D215/56
- 本发明涉及喹啉酮类化合物及其在药物中的应用,具体涉及一种新的喹啉酮类化合物及其药物组合物,以及所述化合物或所述药物组合物在制备药物中的用途;所述药物用于防护、处理、治疗或减轻患者HIF相关和/或EPO相关的疾病,其中,所述HIF相关和/或EPO相关的疾病包括贫血、血管疾病、心肌局部缺血、代谢障碍或伤口愈合等。
- 专利分类