[发明专利]一种β-拉帕醌衍生物及其制备方法和医药用途在审
| 申请号： | 201510951783.6 | 申请日： | 2015-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN105541732A | 公开（公告）日： | 2016-05-04 |
| 发明（设计）人： | 武利强;王永学 | 申请（专利权）人： | 新乡医学院 |
| 主分类号： | C07D239/70 | 分类号： | C07D239/70;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 453003 *** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种β-拉帕醌衍生物及其制备方法和医药用途。本发明的β-拉帕醌衍生物为β-拉帕醌与二氢嘧啶硫酮的杂合体，具有较强的抗癌活性，代谢稳定性和好的选择性；体外细胞毒试验表明该化合物对测试癌细胞有较强的抑制作用；NQO1活性测试表明该化合物为NQO1的有效底物，可在NQO1介导下，通过氧化还原反应循环，产生大量活性氧，诱导氧化应激，选择性杀灭肿瘤细胞，可作为靶向NQO1的抗癌先导化合物进一步开发；本发明的制备方法具有条件温和、操作简单等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 拉帕醌 衍生物 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
【主权项】：
一种β‑拉帕醌衍生物，其特征在于，其为具有式I所示结构的化合物：![]()
(I)。
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