[发明专利]红霉素A酮内酯类抗生素衍生物、其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201610118615.3 | 申请日： | 2016-03-02 |
| 公开（公告）号： | CN107129514B | 公开（公告）日： | 2019-12-13 |
| 发明（设计）人： | 赵哲辉;靳龙龙;雷平生 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;C07H1/00;A61K31/706;A61P31/04 |
| 代理公司： | 11138 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 江崇玉 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一系列如式I所示的含有取代的喹啉或异喹啉的红霉素A酮内酯类抗生素衍生物，其制备方法和用途，各化合物侧链中间体及合成方法。本发明的关键点在于：式I所示的化合物具有广谱性抗生素的药效和同时抑制革兰氏阳性菌和阴性菌的突出抗菌活性和抗耐药菌活性。本发明所提出的化合物可作为广谱性抗生素，具有同时抑制革兰氏阳性菌与阴性菌的抗菌、抗病毒活性。 | ||
| 搜索关键词： | 红霉素 内酯 抗生素 衍生物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一类红霉素A类抗生素衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的衍生物具体选自如下：/n(S1)11,12-二脱氧-3-O-脱克拉定糖-6-O-甲基-3-氧代-12,11-(氧羰基(4-异喹啉基-3(E)-丁烯基)亚氨基)红霉素/n
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