[发明专利]一种6-氯青霉烷亚砜酸二苯甲酯的制备方法及其应用

摘要

本发明提供一种6‑氯青霉烷亚砜酸二苯甲酯的制备方法及其应用，该制备方法包括以下步骤：在盐酸与醇的混合液中，6‑APA与亚硝钠进行氯代反应得到6‑氯青霉烷酸(AT‑0)；AT‑0经非水溶性溶剂提取后，与双氧水发生氧化反应，得到6‑氯‑3,3‑二甲基‑7‑氧代‑4‑巯基‑1‑氮杂双环[3.2.0]正庚烷‑2‑羧酸(AT‑1)；AT‑1在非水溶性溶剂中，与ATMD反应，得到氯青霉烷亚砜酸二苯甲酯(AT‑2)。在本发明还提供一种采用AT‑2湿品制备青霉烷亚砜酸二苯甲酯的方法。因青霉烷酸的溴代物与青霉烷亚砜酸二苯甲酯的溴代物，没有他们的氯代物稳定，所以本发明的摩尔收率远远高于现有技术。

主权项

1.一种6‑氯青霉烷亚砜酸二苯甲酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)6‑氨基青霉烷酸、盐酸和亚硝酸钠在水溶性有机溶剂和水的混合溶剂中进行氯代反应，反应完全后经过后处理得到6‑氯青霉烷酸；(2)在催化剂的作用下，步骤(1)得到的6‑氯青霉烷酸与双氧水发生氧化反应，反应完全后经过后处理得到6‑氯‑3,3‑二甲基‑7‑氧代‑4‑巯基‑1‑氮杂双环[3.2.0]正庚烷‑2‑羧酸；(3)6‑氯‑3,3‑二甲基‑7‑氧代‑4‑巯基‑1‑氮杂双环[3.2.0]正庚烷‑2‑羧酸和二苯基重氮甲烷进行酯化反应，反应结束后经过后处理得到所述的6‑氯青霉烷亚砜酸二苯甲酯。