[其他]制备糖苷衍生物的方法

摘要

本发明提供了一种制备通式I化合物的方法，它是O-糖苷化合物，对很多疾病的治疗和预防都很有用，也可用于疾病的诊断或用于科研。

主权项

1、制备O-糖苷化合物的方法，其特征在于，该化合物具有通式Ⅰ其中n为包括1和10在内的从1至10的整数，糖选自下组，该组包括D-葡萄糖，D-半乳，D-甘露糖，D-木糖，D-核糖，D-阿拉伯糖，L-岩藻糖，2-乙酰氨基-2-脱氧-D-葡萄糖，2-乙酰氨基-2-脱氧-D-半乳糖，D-葡糖醛酸，D-半乳糖醛酸，D-甘露糖醛酸，2-脱氧-2-苯二甲酰亚氨基-D-葡萄糖，2-脱氧-2-苯二甲酰亚氨基-D-半乳糖和唾液酸，以及它们的衍生物，而当n＞1时，糖单体可为相同或不相同；并且R3为氢，R1和R2各自分别为CH2X基团，其中X为离去基团，通式Ⅱ基团其中m和p分别为0或1，m+p为0，1或2，R4为饱和或不饱和，分支或不分支的含1-25个碳原子的烷基链，芳基或类固醇基团，R5为H，CHO，NO2，NH2，OH，SH，COOH，COOR6(其中R6为C1-4烷基或载体)，CONHNH2，CON3，CH(OR6)2(其中R6的定义同上)，或载体，或通式Ⅲ的基团其中R6为H或-R4-R5基团，而R4和R5的定义同上，或通式Ⅲa的基团其中R7和R7′可为相同或不同，其与上述R6的定义相同；或R2和R3共同形成=CH2，并且R1是CH2X，其中X的定义同上，上述限定的通式Ⅱ基团，其中R4，R5，m和p的定义同上，上述限定的通式Ⅲ基团，其中R6的定义同上，上述限定的通式Ⅲa基团，其中R7和R7′的定义同上，或通式Ⅳ基团其中R8为载体；以及由通式Ⅰ单体形成的聚合物，该聚合物具有1)通式ⅩⅩ其中糖，n和R4的定义同上，K为从2至1000的整数；或2)其中糖，n，K和R4的定义同上，该方法包括，a)如果R3为H，并且R1和R2为-CH2X，将通式Ⅴ糖衍生物其中糖和n的定义同上，Y为酰基，卤素或-S-R9基团，其中R9为低级烷基或芳基，与具有通式Ⅸ的醇相反应，其中X的定义同上；或b)如果R3为H，并且R1和R2为上述限定的通式Ⅱ，则将通式Ⅵ的O-糖苷其中糖，X和n的定义同上与通式Ⅶ的硫羟反应，其中R4和R5的定义同上，如果需要，将反应产物与氧化剂反应；或c)如果R2和R3共同形成=CH2，并且R1为CH2X，将上述限定的通式Ⅳ的O-糖苷(其中糖和n的定义同上)与碱相反应；或d)如果R2和R3共同形成=CH2，并且R1为上述限定的通式Ⅱ的基团(其中m，p，R4和R5的定义同上)，则将通式Ⅷ的O-糖苷其中糖和n的定义同上与上述限定的通式Ⅶ的硫羟相反应，如果需要，将产物与氧化剂相反应；或e)如果R2和R3共同形成=CH2，并且R1为上述限定的通式Ⅲ基团，则将上述限定的通式Ⅷ的O-糖苷与醇R6-OH(其中R6的定义同上)相反应；或f)如果R2和R3共同形成=CH2，并且R1为上述限定的通式Ⅲa基团，则将上述限定的通式Ⅷ的O-糖苷与胺R7R7′NH(其中R7和R7′的定义同上)相反应。