[发明专利]1，5-苯并硫杂吖庚因衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 89107043.5 | 申请日： | 1989-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN1021047C | 公开（公告）日： | 1993-06-02 |
| 发明（设计）人： | 柳沢宏明;藤本光一;下地康雄;金崎拓郎;小池博之;西野弘四 | 申请（专利权）人： | 三共株式会社 |
| 主分类号： | C07D281/10 | 分类号： | C07D281/10;C07D409/06;C07D417/06;C07D417/12;A61K31/55 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 结构式(1)的化合物其中R1是芳基或芳香杂环基；R2和R3是氢，烷其、烷氧基、卤素、苯基苯氧基、C1-C6烷硫基、苯硫基、C1-C6卤代烷基、氰基或硝基或同时为任意含有氧原子的亚烷基，R4是氢、脂族酰基、环烷基羰基、环烷氧基羰基、芳族酰基、环氧基羰基、或苄氧基羰基；R5和R6是烷基；X是氧、硫或亚甲基]具有钙通道阻断活性，并可以用于治疗或预防心血管疾病，它们可以通过相应的化合物(其中R4是氢、氨基乙基由氢代替)与提供氨基乙基的化合物进行反应来制备，如果需要还可对所得的产物进行酰化。 | ||
| 搜索关键词： | 硫杂吖庚 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种用于制备式(Ⅰ)的化合物或它的可作药物应用的盐方法：(Ⅰ)其中，R1代表一个苯基或一个噻吩基，它们任选地至少具有一个如以下所限定的取代基(a)。取代基(a)：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤原子、或亚甲基二氧基；R2和R3可以相同或不相同，并分别代表氢原子，C1-C6烷氧基或卤原子，或R2和R3一起代表一个亚甲基二氧基；R4代表氢原子、C2-C6脂族羧酰基；R5和R6可以相同或不相同，并分别代表C1-C6烷基；X代表氧原子、硫原子或亚甲基；所说的制备方法包括：式(Ⅵ)的化合物：(Ⅵ)其中R1、R2、R3和X的定义如前所述与式(Ⅶ)的化合物反应：(Ⅶ)其中R5和R6的定义如前所述，Y代表卤原子或磺酰氧基，得到式(Ⅰ1)的化合物：(Ⅰ1)其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和X的定义如前所述，然后如果需要，将所说的式(Ⅰ1)的化合物与酰化剂进行反应，以制得式(Ⅰ)的化合物，在该式(Ⅰ)中R4代表所说的脂族羧酰基。
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