[发明专利]四氢吡喃衍生物、其制备方法和含有它们的药物组合物无效

专利信息
申请号: 94105935.9 申请日: 1994-05-26
公开(公告)号: CN1048495C 公开(公告)日: 2000-01-19
发明(设计)人: A·R·C·M·布卢苏 申请(专利权)人: 山道士有限公司
主分类号: C07D491/12 分类号: C07D491/12;A61K31/585
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 谭明胜,齐曾度
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及游离形式的式Ⅰ化合物及其盐(如果这些盐形式存在的话);它们的各种制备方法(例如通过照射反应;氧化反应;消除反应;还原反应;转化反应,例如卤化反应或酰化反应;脱除被保护的羟基的保护基的反应;游离羟基的保护反应;以及将立体异构体分离成单一异构体);以及它们作为药物,尤其是作为抗炎药剂、抗增殖药剂和免疫抑制剂的应用。$其中各取代基的定义如说明书中所述。
搜索关键词: 四氢吡喃 衍生物 制备 方法 含有 它们 药物 组合
【主权项】:
1.游离形式的式I化合物或其盐:其中:R1代表下式的一个基团,其中????或者R7代表任选被保护的羟基、酰氧基、卤素、????其中R10代表低级烷基的-OR10、任选被保护的其中m为数字????2-4的-O(CH2)mOH或-OCONH2,并且R7a代表氢;????或者R7和R7a一起代表氧代;????R8代表羟基或甲氧基;和????R9代表羟基或酰氧基;R2代表氢、酰氧基或任选被保护的羟基,并且在被虚线连接的????两个碳原子间存在一个单键或双键;R3代表甲基、乙基、正丙基或烯丙基;或者R4代表氢成羟基而R4a代表氢;或者R4和R4a一起代表氧代;或者R5代表羟基而R5a代表氢;或者R5和R5a一起代表氧代;和A代表式-CH(OR6)-CH2-(CH2)n-或-CH=CH-(CH2)n-????中的一个基团,因此其(CH2)n-部分与碳原子相连,????R6代表低级烷基,和????n代表数字1或2。
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