[发明专利]2,4-二取代嘧啶衍生物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 202111096199.9 申请日: 2021-09-15
公开(公告)号: CN114181199B 公开(公告)日: 2023-09-26
发明(设计)人: 陈俐娟 申请(专利权)人: 成都赜灵生物医药科技有限公司
主分类号: C07D403/14 分类号: C07D403/14;C07D405/14;C07D401/14;A61P35/00;A61P35/02;A61P17/06;A61P17/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P1/00;A61P1/04;A61P3/10;A61P1/16;A61P21/04
代理公司: 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 代理人: 许泽伟
地址: 610000 四川省成都市高新区中国(*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 取代 嘧啶 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.2,4-二取代嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,结构式如下:

2.2,4-二取代嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,结构如下:

3.药物组合物,由权利要求1或2所述的2,4-二取代嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐为活性成分,添加药学上可接受的辅助性成分组成。

4.权利要求1或2所述的2,4-二取代嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐或权利要求3所述的药物组合物在制备JAK激酶抑制剂中的用途。

5.根据权利要求4所述的用途,其特征在于,所述JAK激酶抑制剂为JAK1激酶抑制剂、JAK2激酶抑制剂、JAK3激酶抑制剂或TYK2激酶抑制剂。

6.权利要求1或2所述的2,4-二取代嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐或权利要求3所述的药物组合物在制备治疗和/或预防肿瘤的药物中的用途。

7.根据权利要求6所述的用途,其特征在于,所述肿瘤选自实体瘤和血液瘤。

8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于,所述实体瘤选自:淋巴瘤、卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、肾癌、食道癌、颈癌、胰腺癌、结直肠癌、胃癌、非小细胞肺癌、甲状腺癌、脑癌、表皮过渡增生、银屑病或前列腺癌,以及它们的组合;

所述血液瘤选自:急性髓性白血病、慢性粒细胞白血病、骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞白血病、急性早幼粒白血病、慢性淋巴细胞白血病、慢性嗜中性白血病、急性未分化细胞白血病、骨髓发育不良综合征、骨髓增生异常、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤或脊髓肉瘤,以及它们的组合。

9.根据权利要求8所述的用途,其特征在于,所述淋巴瘤选自:B-细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞淋巴瘤或淋巴浆细胞淋巴瘤。

10.权利要求1或2所述的2,4-二取代嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐或权利要求3所述的药物组合物在制备治疗和/或预防自身免疫性疾病的药物中的用途。

11.根据权利要求10所述的用途,其特征在于,所述免疫性疾病选自:牛皮癣、炎性肠疾病、斯耶格伦氏综合征、白塞氏病、多发性硬化、系统性红斑狼疮、关节强硬性椎关节炎、多肌炎、皮肤肌炎、结节性动脉周围炎、混合结缔组织病、硬皮病、深红斑狼疮、慢性甲状腺炎、Graves'疾病、自身免疫性胃炎、I型和II型糖尿病、自身免疫性溶血性贫血、自身免疫性中性白细胞减少、血小板减少、特异性皮炎、慢性活动型肝炎、重症肌无力、移植物抗宿主疾病、艾迪生病、异常免疫应答、关节炎或皮炎。

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