[发明专利]分离苯并二氢吡喃化合物及其衍生物和前体的手性异构体的方法有效
| 申请号： | 201280022793.6 | 申请日： | 2012-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN103562159A | 公开（公告）日： | 2014-02-05 |
| 发明（设计）人： | 格哈德·思琦弗尔;托马斯·内切尔;亚历山大·露西雅·莱昂纳德斯·迪沙托 | 申请（专利权）人： | 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 |
| 主分类号： | C07B55/00 | 分类号： | C07B55/00;C07B57/00;A61K31/355;C07D311/22;C07D311/72 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人： | 肖善强 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | 本发明涉及分离下列物质的手性异构体的方法，所述物质为苯并二氢吡喃化合物、具体地生育酚和生育三烯酚以及它们的酯和中间体。已经发现该方法允许以较高的产率分离所期望的异构体并且能够使不期望的异构体以非常有效的方式使用。当在工业过程中实施时，所述方法尤其有用。此外，已经发现该方法使异构体混合物从传统工业合成中得到时就能够使用。 | ||
| 搜索关键词： | 分离 二氢吡喃 化合物 及其 衍生物 手性 异构体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于分离式（I-A）或（I-B）或（I-C）的手性异构体的方法，![]()
其中R1、R3和R4相互独立地为氢或甲基；R2代表氢或酚保护基团；R5代表直链或支链的完全饱和的C6-25-烷基或者包含至少一个碳-碳双键的直链或支链的C8-25-烷基；并且其中*代表式（I-A）或（I-B）或（I-C）的手性异构体的手性中心；所述方法包含以下步骤：a）提供式（I-A）或（I-B）或（I-C）的至少两种异构体的混合物；b）通过手性相的方式将式（I-A）或（I-B）或（I-C）的异构体的混合物色谱分离成所期望的异构体（I）和剩余物（I’）；c）将步骤b）中所分离的剩余物（I’）的异构体在式（I-A）或（I-B）或（I-C）中*所指示的中心的手性异构化；d）将步骤c）中所获得的经异构化的异构体加入到作为进一步分离对象的式（I-A）或（I-B）或（I-C）的至少两种异构体的混合物中；e）收集所期望的异构体（I）。
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