[发明专利]作为血浆激肽释放酶抑制剂的苄胺衍生物有效
申请号: | 201280033711.8 | 申请日: | 2012-07-06 |
公开(公告)号: | CN103687846A | 公开(公告)日: | 2014-03-26 |
发明(设计)人: | 戴维·迈克尔·埃文斯;丽贝卡·路易丝·戴维;汉娜·乔伊·爱德华兹;戴维·菲利普·鲁克 | 申请(专利权)人: | 卡尔维斯塔制药有限公司 |
主分类号: | C07C237/22 | 分类号: | C07C237/22;C07C311/06;C07K5/06;C07C311/19;C07D207/16 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 吴小明 |
地址: | 英国威*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明提供下式(I)的化合物;包含这样的化合物的组合物;这样的化合物在治疗(例如在治疗或预防其中涉及血浆激肽释放酶活性的疾病或病症)中的用途;以及用这样的化合物治疗患者的方法;其中R1至R9如本文所定义。 | ||
搜索关键词: | 作为 血浆 激肽释放酶 抑制剂 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种下式I的化合物,其中:R1选自H,烷基,-CO烷基,-CO芳基,-CO杂芳基,-CO2烷基,-(CH2)aOH,-(CH2)bCOOR10,-(CH2)cCONH2,-SO2烷基,-SO2芳基,-SO2(CH2)hR13,-CO(CH2)iR14,-CO环烷基,-COCH=CHR15,-CO(CH2)jNHCO(CH2)kR16和-CONR17R18;R2选自H和烷基;R3选自H,烷基,-(CH2)d芳基,-(CH2)e杂芳基,-(CH2)f环烷基,-(CH2)g杂环烷基,-CH(环烷基)2,-CH(杂环烷基)2和-(CH2)l芳基-O-(CH2)m-芳基;R4和R6独立地选自H和烷基;R5选自H,烷基,烷氧基和OH;或R4和R5,连同它们连接的原子一起,可以连接形成5或6元氮杂环烷基结构;R7和R8独立地选自H,烷基,烷氧基,CN,卤素和CF3;R9是芳基或杂芳基;R10是H或烷基;a,b,c,d,e,f,g,h,i,j,l和m独立地是1,2或3;k是0,1,2或3;*1和*2表示手性中心;烷基是具有至多可达10个碳原子(C1-C10)的直链饱和烃或具有3至10个碳原子(C3-C10)的支链饱和烃;烷基可以任选地被1或2个独立地选自(C3-C10)环烷基、(C1-C6)烷氧基、OH、CN、CF3、COOR11、氟和NR11R12的取代基取代;环烷基为3至10个碳原子的单环或双环饱和烃;环烷基可以任选地与芳基稠合;或环烷基是金刚烷基;杂环烷基是C-连接或N-连接的3至10元饱和的单环或双环,其中所述杂环烷基的环在可能的情况下含有1、2或3个独立地选自N、NR11和O的杂原子;烷氧基是1至6个碳原子(C1-C6)的直链O-连接烃或3至6个碳原子(C3-C6)的支链O-连接烃;烷氧基可以任选地被1或2个独立地选自(C3-C10)环烷基、OH、CN、CF3、COOR11、氟和NR11R12的取代基取代;芳基是苯基、联苯基或萘基;芳基可以任选地被至多可达5个独立地选自烷基、烷氧基、OH、卤素、CN、COOR11、CF3和NR11R12的取代基取代;杂芳基是5、6、9或10元单环或双环芳族环,其在可能的情况下含有1、2或3个独立地选自N、NR11、S和O的环成员;杂芳基可以任选地被1、2或3个独立地选自烷基、烷氧基、OH、卤素、CN、COOR11、CF3、NR11R12和NHR19的取代基取代;R11和R12独立地选自H和烷基;R13是芳基或杂芳基;R14是芳基,杂芳基,环烷基或杂环烷基;R15是H,烷基,芳基,杂芳基,环烷基或杂环烷基;R16是H,芳基或杂芳基;R17是H,烷基,芳基,杂芳基或杂环烷基;R18是-(CH2)mR21,其中m是0,1,2或3并且R21是H,芳基或杂芳基;R19是-CO烷基,-CO芳基或-CO杂芳基;及其互变异构体、异构体、立体异构体(包括对映异构体、非对映异构体、及其外消旋及非外消旋混合物)、药用盐和溶剂化物。
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- 描述了一种用于生产N取代的2-(乙酰氨基)-N’-苯甲基-3-甲氧基丙酰胺和随后的酸处理的方法。这种方法可以用于生产(R)-拉科酰胺(Lacosamide)。
- 一种左乙拉西坦中间体(S)-N-[1-(氨基羰基)丙基]-4-氯代丁酰胺的合成方法-201410175680.0
- 沈巍巍;葛莹;张薇;徐敏 - 苏州天马精细化学品股份有限公司
- 2014-04-29 - 2014-07-09 - C07C237/22
- 一种左乙拉西坦中间体(S)-N-[1-(氨基羰基)丙基]-4-氯代丁酰胺的合成方法,其特征在于:向反应溶剂中投入式(II)所示的(S)-2-氨基丁酰胺盐酸盐与式(III)所示的4-氯丁酰氯,在碱与催化剂存在下不断搅拌并保持反应温度在-10~20℃之间以进行合成反应,合成反应完全后得到式(IV)所示的左乙拉西坦中间体(S)-N-[1-(氨基羰基)丙基]-4-氯代丁酰胺;其中,所述(S)-2-氨基丁酰胺盐酸盐与4-氯丁酰氯的摩尔比为1:0.8~3;所述(S)-2-氨基丁酰胺盐酸盐与碱的摩尔比为1:2~5;所述(S)-2-氨基丁酰胺盐酸盐与催化剂的摩尔比为1:0.005~0.02。本发明的合成方法能显著提高(S)-N-[1-(氨基羰基)丙基]-4-氯代丁酰胺的收率,其收率大于90%,纯度大于98.5%。
- 一种乙酰谷酰胺的改进合成方法-201310576861.X
- 王勇;付林;薛俊;冯旋;刘小波 - 华中药业股份有限公司
- 2013-11-19 - 2014-04-16 - C07C237/22
- 本发明涉及乙酰谷酰胺的合成方法改进,本发明采用溶剂萃取的方法减少产品中的杂质,省去粗品精制的过程。本发明方法简便,产品收率高,质量好,各项指标完全符合现有质量标准。
- 作为血浆激肽释放酶抑制剂的苄胺衍生物-201280033711.8
- 戴维·迈克尔·埃文斯;丽贝卡·路易丝·戴维;汉娜·乔伊·爱德华兹;戴维·菲利普·鲁克 - 卡尔维斯塔制药有限公司
- 2012-07-06 - 2014-03-26 - C07C237/22
- 本发明提供下式(I)的化合物;包含这样的化合物的组合物;这样的化合物在治疗(例如在治疗或预防其中涉及血浆激肽释放酶活性的疾病或病症)中的用途;以及用这样的化合物治疗患者的方法;其中R1至R9如本文所定义。
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