[发明专利]mTOR抑制剂及制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用

摘要

mTOR抑制剂及制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用，涉及mTOR抑制剂。所述mTOR抑制剂为熊去氧胆酸衍生物。对熊去氧胆酸的羧基进行酯化反应，并重结晶得到熊去氧胆酸酯化衍生物；对熊去氧胆酸酯化衍生物的3位和7位羟基分别进行醚化、酰酯化和磺酰化反应，并进行萃取和硅胶柱层析得到熊去氧胆酸醚化衍生物、熊去氧胆酸酰酯化衍生物和熊去氧胆酸磺酰化衍生物；对熊去氧胆酸酯化衍生物的3位和7位羟基分别进行氧化反应后，纯化，得到熊去氧胆酸氧化衍生物。可在制备抗肿瘤药物、制备抑制mTOR信号通路、诱导细胞周期阻滞抑制剂、制备预防和治疗与mTOR/S6K1信号通路和细胞周期阻滞相关的人类疾病药物中等应用。

主权项

1.mTOR抑制剂，其特征在于其为熊去氧胆酸衍生物，其结构式如下：其中，R₁,R₂,R₃可以相同或不同，R₁,R₂,R₃分别独立地选自氢，烷基，酰基，磺酰基，含1～8个碳的烷基，含1～10个碳的酰基，含1～3个甲基的磺酰基，取代或未取代的芳基，其条件是取代的R₁,R₂,R₃不能同时是氢；其中用于取代的取代基可以是含1～8个碳的烷基，含1～10个碳的酰基，含1～3个甲基的磺酰基，或含苯酰基。