[发明专利]通过环状α‑N‑保护的氨基酯形成N‑保护的‑3,6‑双(4‑氨基丁基)‑2,5‑哌嗪二酮有效
| 申请号： | 201480015534.X | 申请日： | 2014-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN105143192B | 公开（公告）日： | 2018-01-23 |
| 发明（设计）人： | J·J·弗里曼;O·凡斯蒂尔;W·E·贝;K·S·克拉夫特 | 申请（专利权）人： | 麦康公司 |
| 主分类号： | C07D241/10 | 分类号： | C07D241/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 周李军,吕彩霞 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 提供用于合成N‑保护的3，6‑氨基烷基‑2，5‑哌嗪二酮的方法。所述方法包括获得环状α‑N保护的活性氨基酯，并将其加入胺催化剂在有机溶剂中的混合物中。 | ||
| 搜索关键词： | 通过 环状 保护 氨基 形成 丁基 哌嗪二酮 | ||
【主权项】：
用于合成式I的N‑保护的3,6‑双‑氨基烷基‑2,5‑哌嗪二酮的方法，式I其中PG选自CBz、Boc、三氟乙酰基和乙酰基，且其中n为1‑8；所述方法包括：将根据式II的环状α‑N‑保护的活性氨基酯加入苄胺肟在有机溶剂中的混合物中，式II其中PG选自CBz、Boc、三氟乙酰基和乙酰基，其中X是C，且其中n为1‑8，其中该有机溶剂选自THF、乙腈、二噁烷和乙醇。
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