[发明专利]一种油菜花粉碱A和刺山柑碱D及类似物的全合成方法有效
申请号: | 201510063287.7 | 申请日: | 2015-02-06 |
公开(公告)号: | CN104628803B | 公开(公告)日: | 2017-08-22 |
发明(设计)人: | 赵伟杰;李悦青;王世盛;曹志;郭修晗;曹雷;王柳;朱季 | 申请(专利权)人: | 大连理工大学 |
主分类号: | C07H19/01 | 分类号: | C07H19/01;C07H1/00 |
代理公司: | 大连理工大学专利中心21200 | 代理人: | 梅洪玉 |
地址: | 116024 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | 本发明提供一种具有延缓细胞衰老活性的天然产物‐油菜花粉碱A和刺山柑碱D的全合成方法。以果糖为起始原料,经过成对甲苯磺酸酯,吡咯取代,吡咯双羟甲基化,氧化,选择性脱保护,还原和酸催化分子内缩酮化,Barton‐McCombie脱氧反应以及脱除苄基的反应得到最终产物油菜花粉碱A和刺山柑碱D。本发明的全合成方法,采用廉价易得的原料,反应溶剂和试剂对环境污染小,收率高,合成的生物碱及类似物可以用于开发新型抗炎药抗衰老药。 | ||
搜索关键词: | 一种 油菜 花粉 刺山柑碱 类似物 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种油菜花粉碱A和刺山柑碱D的全合成方法,其特征包括如下步骤1)用离去基团对2,3;4,5‑双丙酮果糖裸露的羟基进行酯化得到化合物II,化合物II是2,3;4,5‑双丙酮果糖的1位对甲苯磺酸酯、咪唑磺酸酯或甲磺酸酯;2)碱性条件下,化合物II与吡咯进行亲核取代反应得到化合物III;溶剂为DMF或甲苯,碱性条件由NaH、KOH或NaOH提供,温度为100‑150℃;3)化合物III在甲醛溶液中,双羟甲基化得到化合物IV,温度为20‑120℃,溶剂为水、乙醇、甲醇的一种或混合溶剂,羟甲基化试剂为多聚甲醛或福尔马林溶液,碱为碳酸钾、碳酸钠或碳酸钙;4)化合物IV双羟基氧化得到双甲酰基化合物V;有机溶剂为丙酮、乙酸乙酯或DMSO,氧化剂为二氧化锰、铬的氧化物或高碘酸氧化物,温度为20‑50℃;5)化合物V经选择性脱保护,采用下述中的一种:A、选用质子酸,搭配溶剂为甲醇、乙醇中的一种或混合溶剂,温度为冰浴或室温,得到化合物VI;B、选用路易斯酸,搭配溶剂为甲醇、乙醇中的一种或混合溶剂,温度为冰浴或室温,得到化合物VI;C、选用DDQ,溶剂为乙腈和水,温度为20‑120℃,得到化合物VI;6)化合物VI用新戊二醇对醛基进行保护,得到化合物VII,反应溶剂为二氯甲烷,催化采用对甲苯磺酸、硫酸或盐酸,室温或者冰浴;7)对化合物VII的两个羟基进行苄基保护,溶剂为DMF、二氯甲烷,苄基化试剂为BnCl或BnBr,温度为20‑60℃,得到化合物VIII;8)化合物VIII在酸水作用下,脱除异丙亚基保护和新戊二醇保护得到化合物IX,在醋酸水溶液中回流或者采用三氟乙酸和水在常温下搅拌;9)化合物IX中一个醛基被还原成羟基得到化合物X,还原剂采用硼氢化钠、氢化铝锂或三乙酰氧基硼氢化钠,在甲醇、乙醇或四氢呋喃/水体系中;10)化合物X在酸作用下环合成XI和XIV,酸性试剂采用对甲苯磺酸、氨基磺酸、樟脑磺酸、盐酸或硫酸,溶剂为二氯甲烷;11)化合物XI或化合物XIV裸露的羟基通过Barton‑McCombie反应脱除,催化剂为咪唑,溶剂为四氢呋喃,与氢化钠,二硫化碳和碘甲烷反应成黄原酸酯,分离纯化得XII或XV,在二氧六环为溶剂,过氧化苯甲酰为自由基引发剂,三乙基硅烷作用下脱除黄原酸酯,得到化合物XIII或XVI;12)XIII或XVI在路易斯酸作用下脱除苄基,得到最终产物油菜花粉碱A或者刺山柑碱D;路易斯酸作为苄醚裂解试剂
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- 洪葵;袁干军;林海鹏;谢晴宜;王成;黄小龙;唐依莉 - 中国热带农业科学院热带生物技术研究所
- 2009-11-30 - 2010-08-04 - C07H19/01
- 本发明公开了一种新型阿扎霉素F(Azalomycin F)类大环内酯化合物及其制备方法与应用。本发明的目的是提供一种结构独特的具有广谱抗酵母类真菌、抗香蕉枯萎病和抗根结线虫活性的新化合物。本发明所提供的化合物其特征是:具有式I或式II骨架结构的化合物,其中式I中R1是烷酰基或烷氧酰乙酰基,R2是氢或甲基,R3是氢或甲基;式II中R1是烷酰基或烷氧酰乙酰基,R2为氢或甲基,R3为氢或甲基。式I式II
- 稠环螺缩酮衍生物、及其作为糖尿病治疗药的使用-200780028136.1
- 佐藤勉;大竹义仁;西本昌弘;江村岳;小林孝光;山口真里奈;高见京子 - 中外制药株式会社
- 2007-07-27 - 2009-07-29 - C07H19/01
- 本发明提供由式(I)表示的化合物、或其药物前体或它们的药学上可接受的盐,以及含有该化合物的药物、药物组合物等。[式中,R1、R2、R3和R4各自独立地选自氢原子、可被取代的C1-6烷基、可被取代的C7-14芳烷基、以及-C(=O)Rx;n表示选自1和2的整数;环Ar选自由[化2]所述式(a)~(f)表示的基团]。
- 取代螺缩酮衍生物、及其作为糖尿病治疗药的应用-200780028144.6
- 佐藤勉;本田清史;河合隆博;安球铉 - 中外制药株式会社
- 2007-07-27 - 2009-07-29 - C07H19/01
- 本发明提供由式(II)表示的化合物、或其药学上可接受的盐或其溶剂合物、以及含有该化合物的药物、药物组合物等。式(II)中,R1为氯原子、氟原子、甲基或乙炔基;Ar为由上述式(a)、式(b)、式(c)或式(d)表示的基团;其中,R2为可被1个以上卤原子取代的C1-6烷基、可被1个以上卤原子取代的C1-6烷氧基、C1-3烷硫基、卤原子、C1-3烷基羰基、或可被-OR4取代的C2-5炔基;R3为氢原子或者C1-3烷基;R4为氢原子或者C1-3烷基;条件是,当R1为氟原子、甲基或乙炔基时,Ar为由式(a)表示的基团;而且当R1为甲基时,R2为甲氧基、乙氧基、异丙基、丙基、三氟甲基、三氟甲氧基、2-氟乙基、或1-丙炔基。
- 专利分类