[发明专利]肾外髓质钾通道的抑制剂在审
| 申请号： | 201580036345.5 | 申请日： | 2015-07-09 |
| 公开（公告）号： | CN106660986A | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | A.帕斯特纳克;I.戴维斯;丁法祥;江金龙;董书志;X.古;T.苏祖基;J.P.瓦卡;Z.普;S.徐 | 申请（专利权）人： | 默沙东公司 |
| 主分类号： | C07D401/00 | 分类号： | C07D401/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 温宏艳,万雪松 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了式I的化合物以及其可药用盐，它是ROMK(Kir1.1)通道的抑制剂。所述化合物可以用作利尿剂和/或利钠剂，并且用于治疗和预防医学病症，包括心血管疾病，例如，高血压症、心力衰竭和慢性肾病，以及与过量地滞留盐和水相关的病症。 | ||
| 搜索关键词： | 髓质 通道 抑制剂 | ||
【主权项】：
具有结构式I的化合物∶或其可药用盐，其中Z是X是C(R4)或N；R1是‑H、卤素、‑OH或‑OC1‑3烷基；R2是‑H、=O、‑OH、‑C1‑3烷基或‑OC1‑3烷基；R3a是‑H、‑C3‑4环烷基或任选被‑OCH3或1至3个‑F取代的‑C1‑3烷基；R3b是‑H或‑C1‑3烷基，或当虚线的键是双键时，R3b不存在；或R3a和R3b与它们两个都连接的碳结合在一起，形成环丙基或环丁基；R4是‑H、卤素、‑CN、‑C3‑6环烷基、‑C(O)OC1‑4烷基、‑OC1‑4烷基或任选被OH或1‑3个‑F取代的‑C1‑4烷基；R5是‑H、卤素或任选被‑O‑C1‑3烷基取代的‑C1‑3烷基；R6是‑H或‑C1‑3烷基；R7是‑H或任选被‑OH、‑OCH3或1至3个‑F取代的‑C1‑3烷基，或当n是0时，R7不存在；R8是‑H或‑C1‑3烷基，或当n是0时，R8不存在；或R7和R8与它们两个都连接的碳结合在一起，形成环丙基或环丁基；R9是‑H、卤素、‑OH、‑C1‑3烷基、‑OC1‑3烷基或‑CH2OH；R10是‑H或任选被‑OH、‑OCH3或1至3个‑F取代的‑C1‑3烷基；R11是‑H或任选被‑OH、‑OCH3或1至3个‑F取代的‑C1‑3烷基；或R10和R11结合在一起，代表‑CH2‑CH2‑、‑CH2‑N(CH3)‑CH2‑或‑CH2OCH2‑；R12和R13各自独立地是‑H、卤素、‑CN、‑C3‑6环烷基、‑C(O)OC1‑4烷基、‑OC1‑4烷基或任选被OH或1‑3个‑F取代的‑C1‑4烷基；在R3b不存在的情况下，m是0，或在R3b存在的情况下，m是1；部分虚线的双键(“‑‑‑”)代表单或双键，其中∶(i)当m是1时，则虚线键是单键；和(ii)当m是0并且R2不是=O时，则虚线键是双键；和n是0或1。
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