[发明专利]3-芳基-1;2;4-三唑-5(4H)-硫酮亚胺作为NA抑制剂的应用

摘要

本发明公开了结构式Ⅰ所示的3‑芳基‑1,2,4‑三唑‑5(4H)‑硫酮亚胺衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。式中Z选自：N或CH；X选自：H、C₁～C₂烷基、C₃～C₄直链烷基或支链烷基；Y¹选自：氢、C₁～C₂烷基、羟基、甲氧基或乙氧基；Y²选自：氢、C₁～C₂烷基、羟基、甲氧基或乙氧基；Y³选自：氢、C₁～C₂烷基、羟基、乙氧基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、氟、氯、溴或碘；Y⁴选自：氢、C₁～C₂烷基、羟基、甲氧基或乙氧基；Y⁵选自：氢或C₁～C₂烷基。

主权项

1.一类化学结构式Ⅰ所示的3‑芳基‑1,2,4‑三唑‑5(4H)‑硫酮亚胺衍生物及其在药学上可接受的盐：其特征在于，所述3‑芳基‑1,2,4‑三唑‑5(4H)‑硫酮亚胺衍生物选自：4‑(苯基亚甲基氨基)‑3‑(6‑甲基吡啶‑3‑基)‑1H‑1,2,4‑三唑‑5(4H)‑硫酮、4‑[(4‑氟苯基)亚甲基氨基]‑3‑(6‑甲基吡啶‑3‑基)‑1H‑1,2,4‑三唑‑5(4H)‑硫酮、4‑[(4‑二甲基氨基苯基)亚甲基氨基]‑3‑(6‑甲基吡啶‑3‑基)‑1H‑1,2,4‑三唑‑5(4H)‑硫酮、4‑[(2‑羟基苯基)亚甲基氨基]‑3‑(6‑甲基吡啶‑3‑基)‑1H‑1,2,4‑三唑‑5(4H)‑硫酮、4‑[(3‑羟基苯基)亚甲基氨基]‑3‑(6‑甲基吡啶‑3‑基)‑1H‑1,2,4‑三唑‑5(4H)‑硫酮、4‑[(4‑羟基苯基)亚甲基氨基]‑3‑(6‑甲基吡啶‑3‑基)‑1H‑1,2,4‑三唑‑5(4H)‑硫酮、4‑[(2，4‑二羟基苯基)亚甲基氨基]‑3‑(6‑甲基吡啶‑3‑基)‑1H‑1,2,4‑三唑‑5(4H)‑硫酮或4‑[(2，3，4‑三羟基苯基)亚甲基氨基]‑3‑(6‑甲基吡啶‑3‑基)‑1H‑1,2,4‑三唑‑5(4H)‑硫酮。