[发明专利]具有抗菌活性的酮内酯在审
| 申请号： | 201780061444.8 | 申请日： | 2017-10-04 |
| 公开（公告）号： | CN110234323A | 公开（公告）日： | 2019-09-13 |
| 发明（设计）人： | 洛塞乌罗·塞吉奥;哈立德·伊斯兰 | 申请（专利权）人： | TI生物制药有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4709 | 分类号： | A61K31/4709;A61K31/7048;A61P31/00;C07H17/08 |
| 代理公司： | 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 | 代理人： | 邬玥;方挺 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及式I的酮内酯化合物。所述化合物具有良好的抗微生物活性，对细胞色素P4503 A4(CYP3 A4)的抑制作用降低，以及与其它药物共同施用具有可接受的安全性。本发明还涉及包含式I化合物的药物组合物和通过施用所述化合物治疗抗微生物感染的方法。口服施用是优选的施用途径。 | ||
| 搜索关键词： | 施用 抗微生物感染 抗微生物活性 酮内酯化合物 药物组合物 抗菌活性 口服施用 细胞色素 可接受 酮内酯 优选 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种具有式I的化合物或其药学上可接受的盐，![]()
其中R是‑(CH2)3N(CH3)2、‑(CH2)2N(CH2CH3)2、‑(CH2)2OCH3、‑(CH2)2N(CH2CH3)(CH3)、‑CH2CN、![]()
![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于TI生物制药有限公司，未经TI生物制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201780061444.8/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- TGF-beta受体分子抑制剂在治疗小鼠动物模型中急性髓系白血病的应用-201910751244.6
- 刘菲菲;刘伟;郑文杰;王松;刘凤勇;李莹慧;檀露;王岩 - 南开大学
- 2019-08-15 - 2019-11-12 - A61K31/4709
- 本发明涉及一种TGF‑beta受体分子抑制剂ly364947在治疗小鼠动物模型中急性髓系白血病(AML)的应用。具体地，本发明提供了TGF‑beta受体‑I型小分子抑制剂ly364947的新用途。该抑制剂可以抑制AML小鼠骨髓中粒‑巨噬细胞祖细胞的体外增殖，有效延长AML骨髓移植嵌合小鼠的生存期，抑制白血病粒细胞在脾脏内的增殖和在肺脏的迁移。本发明为TGF‑beta受体抑制剂在临床上治疗AML提供了一定的实验依据。
- 用于治疗胆管癌的喹啉衍生物-201910257334.X
- 杨玲;王善春;张喜全;徐宏江;陆萌英;杜桂芳;董政;陆莹;董金珂;王训强;江海;杨朝强;张弛 - 正大天晴药业集团股份有限公司
- 2019-04-01 - 2019-10-18 - A61K31/4709
- 本发明提供一种用于治疗胆管癌的喹啉衍生物，及其在制备用于肿瘤治疗的药物组合物的用途。具体而言，本发明涉及喹啉衍生物1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺在治疗胆管癌中的用途：
- 酪氨酸激酶抑制剂联合治疗肿瘤疾病的用途-201910597367.9
- 袁响林;征磊磊 - 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
- 2019-07-04 - 2019-10-11 - A61K31/4709
- 本发明涉及酪氨酸激酶抑制剂联合治疗肿瘤疾病的用途。具体而言，本发明涉及酪氨酸激酶抑制剂式(I)所示化合物或其复合物或其可药用盐或其立体异构体联合小分子酪氨酸激酶抑制剂阿帕替尼或其可药用盐在制备预防或治疗肿瘤疾病的药物中的用途。
- 氢化喹诺林类化合物在增强细菌对多粘菌素敏感性中的应用-201810494214.7
- 柏川;田国宝;劳楚瑜;钟兰兰;温馨 - 中山大学
- 2018-05-22 - 2019-10-11 - A61K31/4709
- 本发明公开了氢化喹诺林类化合物在增强细菌对多粘菌素敏感性中的应用，本发明通过在多株MCR‑1阳性耐药菌的最低抑菌浓度实验中，发现氢化喹诺林类化合物能使MCR‑1阳性耐药菌对多粘菌素复敏，为进一步推进MCR‑1阳性耐药菌开展治疗新策略的研发，推进治疗药物的临床转化提供的强有力的理论基础和实践基础，具有重要的研发价值和开发意义。
- 一种达氟沙星在治疗副猪嗜血杆菌药物中的用途-201910556197.X
- 郝海红;袁宗辉;徐紫慧;罗讯;黄玲利;王玉莲;彭大鹏;王旭;陈冬梅;陶燕飞;潘源虎;谢书宇;程古月;瞿玮;刘振利;谢长清;房诗薇;黄啸 - 华中农业大学
- 2019-06-25 - 2019-09-17 - A61K31/4709
- 本发明公开了一种达氟沙星在治疗副猪嗜血杆菌药物中的用途，优化公式为
该公式根据达氟沙星对副猪嗜血杆菌的临床折点获取。本发明公开了临床折点的获取流程，该折点由界定野生型和非野生型细菌的野生型临界值、代表药物对细菌体内抗菌效应的药效学临界值、代表临床治疗有效性的临床临界值共同决定。本发明还公开了达氟沙星对副猪嗜血杆菌的野生型临界值、药效学临界值和临床临界值的获取流程。本发明获取的给药方案基于达氟沙星对副猪嗜血杆菌的体内外的抗菌效应以及临床的抗菌效果，能较好的代表达氟沙星对国内大部分副猪嗜血杆菌的临床效应，具有适用范围广、适用于临床等优点。
- 具有抗菌活性的酮内酯-201780061444.8
- 洛塞乌罗·塞吉奥;哈立德·伊斯兰 - TI生物制药有限公司
- 2017-10-04 - 2019-09-13 - A61K31/4709
- 本发明涉及式I的酮内酯化合物。所述化合物具有良好的抗微生物活性，对细胞色素P4503 A4(CYP3 A4)的抑制作用降低，以及与其它药物共同施用具有可接受的安全性。本发明还涉及包含式I化合物的药物组合物和通过施用所述化合物治疗抗微生物感染的方法。口服施用是优选的施用途径。
- 一种治疗FLT3突变型增殖性疾病患者的方法-201910222143.X
- 维奈·K·简 - 安罗格制药有限责任公司
- 2013-10-14 - 2019-09-06 - A61K31/4709
- 本发明涉及一种治疗FLT3突变型增殖性疾病患者的方法。本发明使用一种药学可接受盐形式的crenolanib，该药用于治疗组成性激活型突变FLT3驱动的突变FLT3型增殖性疾病。同时本发明涉及一种治疗恒温动物(特别是人类)的方法，其中给予患有所述疾病的动物以有效治疗剂量的crenolanib。
- 喹啉衍生物用于治疗甲状腺癌的方法和用途以及用于治疗甲状腺癌的药物组合物-201580026812.6
- 张喜全;王训强;湛筱乐;于鼎;田心;杨玲 - 正大天晴药业集团股份有限公司
- 2015-06-05 - 2019-08-16 - A61K31/4709
- 本发明涉及喹啉衍生物用于治疗甲状腺癌的方法和用途以及用于治疗甲状腺癌的药物组合物。具体而言，本发明涉及喹啉衍生物1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺用于治疗甲状腺癌的方法和用途以及用于治疗甲状腺癌的药物组合物。
- 喹啉衍生物用于治疗软组织肉瘤的方法和用途以及用于治疗软组织肉瘤的药物组合物-201580026815.X
- 张喜全;王训强;湛筱乐;代洁;田心;杨玲 - 正大天晴药业集团股份有限公司
- 2015-06-05 - 2019-07-26 - A61K31/4709
- 本发明涉及喹啉衍生物用于治疗肿瘤的方法和用途以及用于治疗肿瘤的药物组合物。具体而言，本发明涉及喹啉衍生物1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺用于治疗软组织肉瘤的方法和用途以及用于治疗软组织肉瘤的药物组合物。
- 医疗用皮肤外用剂-201780074246.5
- 坂口智纪;川口真澄;中村文子 - 玛路弘株式会社
- 2017-11-30 - 2019-07-19 - A61K31/4709
- 本发明的目的主要在于，提供适合于治疗浅表性皮肤感染症、特别是伴有水泡、糜烂等的浅表性皮肤感染症的医疗用皮肤外用剂。作为本发明，可列举例如含有1－环丙基－8－甲基－7－[5－甲基－6－(甲基氨基)－3－吡啶基]－4－氧代－1,4－二氢－3－喹啉羧酸和/或其药物上可接受的盐作为有效成分，且含有碳数为12以上的醇和/或脂肪酸的医疗用皮肤外用剂。
- 使用法尼基转移酶抑制剂治疗癌症的方法-201910346412.3
- 安东尼奥·瓜尔贝托;凯瑟琳·罗斯·肖尔兹 - 库拉肿瘤学公司
- 2018-02-21 - 2019-07-12 - A61K31/4709
- 本发明涉及癌症疗法领域。具体地，提供了使用法尼基转移酶抑制剂(FTI)治疗癌症，例如，外周T细胞淋巴瘤(“PTCL”)的方法，其包括基于基因表达特征确定所述对象是否可能对FTI治疗起反应。
- 一种治疗FLT3突变型增殖性疾病患者的方法-201910222133.6
- 维奈·K·简 - 安罗格制药有限责任公司
- 2013-10-14 - 2019-07-05 - A61K31/4709
- 本发明涉及一种治疗FLT3突变型增殖性疾病患者的方法。本发明使用一种药学可接受盐形式的crenolanib，该药用于治疗组成性激活型突变FLT3驱动的突变FLT3型增殖性疾病。同时本发明涉及一种治疗恒温动物(特别是人类)的方法，其中给予患有所述疾病的动物以有效治疗剂量的crenolanib。
- 包含MABA化合物和皮质类固醇的结合物-201480042034.5
- 莫尼卡·阿帕瑞奇维吉尔;玛尔塔·卡尔贝特默特;蒙特塞拉特·米拉尔佩克斯奎尔;阿玛迪·加瓦尔达莫尼德罗;卡洛斯·普伊格杜兰 - 阿尔米雷尔有限公司
- 2014-07-24 - 2019-06-07 - A61K31/4709
- 一种结合物，其包含(a)皮质类固醇和(b)双重毒蕈碱拮抗剂‑β2肾上腺素能激动剂化合物或其任何药学上可接受的盐或溶剂化物。
- 吲哚胺2;3-双加氧酶的抑制剂及其使用方法-201780066766.1
- E.C.彻尔尼;单伟芳;张礼萍;S.J.纳拉;A.黄;J.A.巴洛 - 百时美施贵宝公司
- 2017-08-25 - 2019-06-04 - A61K31/4709
- 公开了调节或抑制吲哚胺2,3‑双加氧酶(IDO)的酶促活性的化合物、含有所述化合物的药物组合物和利用本发明的化合物治疗增殖性病症如癌症、病毒感染和/或炎性病症的方法。
- 一种2-取代芳乙烯基-N-甲基化喹啉衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用-201610480497.0
- 黄世亮;黄志纾;古练权;麦燕雯;刘真权 - 中山大学
- 2016-06-23 - 2019-05-17 - A61K31/4709
- 本发明提供了一种2‑取代芳乙烯基‑N‑甲基化喹啉衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述衍生物结构式如式I所示；其中，R为氢、五元或六元含氮杂环基；所述R中任意一个或多个氢被取代，取代基选自烷基、羟基、胺基。本发明所述2‑取代芳乙烯基‑N‑甲基化喹啉衍生物是一种新型的Top II催化型抑制剂，具有更低的毒副作用，其对抗肿瘤具有普适性。本发明所述衍生物对多种癌细胞株，具有显著的抑制作用，抑制活性在0.2‑16µM，绝大部分化合物的活性优于阳性对照VP‑16，在制备新型的抗肿瘤药物方面具有良好的应用前景。
式I。
- 剂量调整-201780058173.0
- S.杜塔;M.科斯罗斯基;刘巍 - 艾伯维公司
- 2017-09-22 - 2019-05-03 - A61K31/4709
- 本申请的特征在于与格卡瑞韦和哌仑他韦共同给予的药物的剂量调整。
- 增强被标记的聚糖的MS检测的方法-201780051071.6
- D.W.布劳斯米歇;M.A.劳伯 - 沃特世科技公司
- 2017-06-19 - 2019-04-16 - A61K31/4709
- 本发明描述了方法，所述方法利用一种或多种荧光MS活性化合物通过还原胺化或快速标记来衍生化包括聚糖或其他生物聚合物的生物分子，以便产生pKa>7且具有介于约
和约
之间的非极性表面积的衍生化聚糖。
- 具有抗肿瘤活性的喹啉衍生物-201410249544.1
- 张喜全;王训强;湛筱乐;于鼎;田心;杨玲 - 正大天晴药业集团股份有限公司
- 2014-06-06 - 2019-04-09 - A61K31/4709
- 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的喹啉衍生物，及其在制备用于治疗抗肿瘤的药物组合物的用途。具体而言，本发明涉及喹啉衍生物1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺在治疗甲状腺髓样癌中的用途。
- 抑制组成型活性磷酸化FLT3激酶的方法-201210378283.4
- V·K·柴恩 - 安罗格制药有限责任公司
- 2012-09-29 - 2019-04-02 - A61K31/4709
- 本发明包括降低或抑制细胞或对象中正常和突变FLT3激酶活性的方法，以及与利用本发明化合物或其药学上可接受的盐相关的此类化合物在预防或治疗对象中细胞增殖性疾病中的应用：
- 4-苯胺基-3-氰基喹啉和卡培他滨的抗肿瘤组合-201811503059.7
- K·王;C·扎卡丘克;F·宾利希;S·奎因 - 惠氏有限责任公司
- 2009-08-04 - 2019-03-15 - A61K31/4709
- 提供了治疗肿瘤的4‑苯胺基‑3‑氰基喹啉化合物(例如，HKI‑272、SKI‑606、EKB‑569)和卡培他滨化合物的组合。也描述了使用该组合并任选与其他抗肿瘤剂或免疫调节剂组合，治疗肿瘤包括乳腺癌(包括转移性乳腺癌)和肺癌的用药方案、试剂盒和方法。
- 一种含有银杏内酯B和磷酸二酯酶抑制剂的药物组合物及其制备方法和用途-201510714237.0
- 孙毅 - 成都百裕制药股份有限公司
- 2015-10-28 - 2019-03-15 - A61K31/4709
- 本发明提供了一种含银杏内酯B的药物组合物，它含有银杏内酯B和磷酸二酯酶抑制剂。本发明还提供了该药物组合物的制备方法和用途。本发明组合物中，银杏内酯B与磷酸二酯酶抑制剂可以发挥协同增效作用，抑制血小板聚集的效果优良，副作用小，临床应用前景优良。本发明药物组合物配方新颖、组分简单、作用机制明确、且疗效显著、不易产生耐受性，可实现工业化大生产。
- 使用法尼基转移酶抑制剂治疗癌症的方法-201880002051.4
- 安东尼奥·瓜尔贝托;凯瑟琳·罗斯·肖尔兹 - 库拉肿瘤学公司
- 2018-02-21 - 2019-03-15 - A61K31/4709
- 本发明涉及癌症疗法领域。具体地，提供了使用法尼基转移酶抑制剂(FTI)治疗癌症，例如，外周T细胞淋巴瘤(“PTCL”)的方法，其包括基于基因表达特征确定所述对象是否可能对FTI治疗起反应。
- 治疗免疫球蛋白轻链淀粉样变性的方法-201780039720.0
- L·迪奥米德;M·沙门 - 普拉纳生物技术有限公司
- 2017-06-30 - 2019-03-01 - A61K31/4709
- 本发明涉及取代的喹啉化合物用于治疗免疫球蛋白轻链(LC)淀粉样变性(AL)，尤其是与免疫球蛋白LC AL相关的心脏毒性的用途。具体来说，可用于治疗心脏LC淀粉样变性的取代的喹啉化合物是5,7‑二卤代‑8‑羟基喹啉衍生物，尤其是5,7‑二氯‑8‑羟基喹啉衍生物。
- 抑制突变型C-KIT的方法-201810781649.X
- V·K·柴恩 - 安罗格制药有限责任公司
- 2012-09-29 - 2018-12-18 - A61K31/4709
- 本发明包括降低或抑制细胞或对象中C‑KIT突变体酪氨酸激酶活性的方法，以及与利用本发明化合物或其药学上可接受的盐相关的此类化合物在治疗对象中突变型C‑KIT驱动细胞增殖性疾病中的应用。
- 盐酸安罗替尼在制备治疗肺纤维化疾病药物中的应用-201811093371.3
- 周红刚;李宵鹤;吕紫薇 - 南开大学
- 2018-09-19 - 2018-12-14 - A61K31/4709
- 本发明属于医药技术领域，提供了盐酸安罗替尼的一种新用途，具体为在制备治疗肺纤维化疾病药物中的应用，还提供了一种药物组合物，包含盐酸安罗替尼及盐酸安罗替尼在药学上可接受的盐、酯、水合物或它们的组合以及辅料。本发明中盐酸安罗替尼对肺纤维化有良好的功效，无不良反应，可减缓博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化，为治疗、缓解或改善肺纤维化疾病提供良好的应用前景。
- 氰胺染料类药物的新用途-201710368892.4
- 沈洪波;金文龙;黄慧嫦;莫筱卫;陈维政 - 上海大学;中国科学院上海巴斯德研究所
- 2017-05-23 - 2018-12-04 - A61K31/4709
- 本发明提供了氰胺染料类药物的新用途。具体地，本发明提供了式A化合物、或其衍生物、或其类似物、或其溶剂化物、或其异构体、或其药学上可接受的盐的用途，它们被用于制备药物组合物或制剂，所述药物组合物或制剂用于(a)抑制分枝杆菌生长；(b)治疗与分枝杆菌感染相关的疾病。
- MMP-2激动剂在脐带间充质干细胞方面的用途-201810656463.1
- 赵立士;陈名星 - 淮安康宜莱干细胞生物科技有限公司
- 2018-06-24 - 2018-11-30 - A61K31/4709
- 本发明公开了MMP‑2激动剂在脐带间充质干细胞方面的用途。本发明发现，marinacarboline A、marinacarboline B、marinacarboline C、trigonostemineA、trigonostemine B、trigonostemine E、trigonostemine F为MMP‑2激活剂，可有效激活脐带间充质干细胞MMP‑2表达；MMP‑2激活剂marinacarboline A、marinacarboline B、marinacarboline C、trigonostemine A、trigonostemine B、trigonostemine E、trigonostemine F可以显著提高脐带间充质干细胞的体外迁移能力，且迁移促进能力与对MMP‑2的激活强度呈正相关。
- 治疗癌症的方法-201680082482.7
- S·威林厄姆;R·A·米勒;P·Y·贺;I·麦卡弗里;A·霍特森 - 科尔沃斯制药股份有限公司
- 2016-12-22 - 2018-11-23 - A61K31/4709
- 本文中特别提供治疗癌症的方法，其通过向个体给药治疗有效量的腺苷‑A2A(A2A)受体拮抗剂或腺苷‑A2A(A2A)受体拮抗剂和程序性细胞死亡蛋白1(PD‑1)信号传送途径抑制剂的组合来进行。本文中还提供药物组合物，其包含A2A受体拮抗剂、PD‑1信号传送途径抑制剂和药学上可接受的赋形剂。本文中还提供检测细胞效应(例如在腺苷受体拮抗剂治疗之前、之后或期间的pCREB表达)的方法。
- EGFR/HER2抑制剂联合嘧啶类抗代谢药物的用途-201880001320.5
- 邹建军;曹国庆;朱晓宇 - 江苏恒瑞医药股份有限公司
- 2018-01-19 - 2018-11-09 - A61K31/4709
- EGFR/HER2抑制剂联合嘧啶类抗代谢药物的用途，具体涉及一种EGFR/HER2受体酪氨酸激酶抑制剂联合嘧啶类抗代谢药物在制备治疗癌症的药物中的用途。
- 治疗吉非替尼耐药性癌症的方法-201810778846.6
- D·哈伯;D·W·贝尔;J·E·塞特尔曼;R·索尔德拉;N·G·戈丁-海曼;E·L·夸克;S·K·拉宾兰 - 综合医院公司;惠氏有限责任公司
- 2006-02-02 - 2018-11-06 - A61K31/4709
- 本发明涉及治疗吉非替尼和/或埃罗替尼耐药性癌症的方法。在用吉非替尼和/或埃罗替尼治疗后监测癌症患者的癌症发展。癌症的发展指示癌症对吉非替尼和/或埃罗替尼耐药。一旦表明癌症在发展，则给予患者含不可逆性表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂的药用组合物。在优选的实施方案中，不可逆性EGFR抑制剂是EKB‑569、HKI‑272和HKI‑357。
- 专利分类
