[发明专利]一种稳定同位素标记试剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种稳定同位素标记试剂及其制备方法，该试剂包括[d₃]‑6‑(1‑哌嗪基)‑4‑甲氧基嘧啶和[d₀]‑6‑(1‑哌嗪基)‑4‑甲氧基嘧啶，制备时，首先将1‑Boc‑哌嗪与4，6‑二氯嘧啶反应生成4‑氯‑6‑Boc哌嗪基嘧啶；将其与新鲜配制的甲醇钠/氘代甲醇钠反应生成[d₀]/[d₃]‑4‑甲氧基‑6‑Boc哌嗪基嘧啶粗产物；将所得粗产物经柱色谱分离纯化后，在三氟乙酸的二氯甲烷溶液中脱去Boc保护基团，即得本发明所述的同位素标记试剂。本发明制备的稳定同位素标记试剂[d₀]/[d₃]‑6‑(1‑哌嗪基)‑4‑甲氧基嘧啶经分离纯化后化学纯度达98％以上，同位素丰度达99atom％D以上。

主权项

1.一种稳定同位素标记试剂，其特征在于，该试剂为包括[d3]‑6‑(1‑哌嗪基)‑4‑甲氧基嘧啶和[d0]‑6‑(1‑哌嗪基)‑4‑甲氧基嘧啶，其中，所述[d3]‑6‑(1‑哌嗪基)‑4‑甲氧基嘧啶为[d0]‑6‑(1‑哌嗪基)‑4‑甲氧基嘧啶特定位点用氘取代氢的同位素标记试剂，所述试剂的化学结构式如下：当X为H时，所述试剂为[d0]‑6‑(1‑哌嗪基)‑4‑甲氧基嘧啶，当X为D时，所述试剂为[d3]‑6‑(1‑哌嗪基)‑4‑甲氧基嘧啶。