[发明专利]一种含取代联苯的查尔酮及其应用在审
| 申请号： | 201811342256.5 | 申请日： | 2018-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN109456284A | 公开（公告）日： | 2019-03-12 |
| 发明（设计）人： | 陈建军;程斌斌 | 申请（专利权）人： | 南方医科大学 |
| 主分类号： | C07D295/112 | 分类号： | C07D295/112;C07D319/18;C07D295/15;C07C231/12;C07C233/36;C07C45/74;C07C49/84;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州市天河庐阳专利事务所(普通合伙) 44244 | 代理人： | 胡济元 |
| 地址： | 510515 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种含取代联苯的查尔酮，该查尔酮的化学结构如下式(I)所示，式(I)中，R1是甲氧基、N‑乙酰基乙二胺基、哌嗪基、乙酰哌嗪基、乙基哌嗪基、异丙基哌嗪基、环丙基哌嗪基、1‑叔丁氧羰基‑2‑甲基哌嗪基、环丙基甲基哌嗪基或1‑(3‑硝基苯基)哌嗪基，R2是氢、氟或甲基，R3为氢或1，4‑二氧六环基。本发明所述的一种含取代联苯的查尔酮能够抑制程序性细胞死亡受体1/程序性细胞死亡配体1(PD1/PD‑L1)的相互结合，可用于制备PD1/PD‑L1抑制剂，该抑制剂的效果显著。 |
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| 搜索关键词： | 式( I ) 哌嗪基 查尔酮 取代联苯 程序性细胞死亡 抑制剂 二氧六环基 环丙基甲基 叔丁氧羰基 异丙基哌嗪 甲基哌嗪 硝基苯基 乙二胺基 乙基哌嗪 环丙基 甲氧基 乙酰基 可用 配体 乙酰 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.一种含取代联苯的查尔酮，该查尔酮的化学结构如下式(I)所示，![]()
式(I)中，R1是甲氧基、N‑乙酰基乙二胺基、哌嗪基、乙酰哌嗪基、乙基哌嗪基、异丙基哌嗪基、环丙基哌嗪基、1‑叔丁氧羰基‑2‑甲基哌嗪基、环丙基甲基哌嗪基或1‑(3‑硝基苯基)哌嗪基，R2是氢、氟或甲基，R3为氢或1，4‑二氧六环基。
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