[发明专利]抑制整联蛋白与其受体结合的N,N－二取代的酰胺无效
| 申请号： | 99807342.3 | 申请日： | 1999-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN1305473A | 公开（公告）日： | 2001-07-25 |
| 发明（设计）人： | J·M·卡西尔;R·J·比迪格尔;V·O·格拉贝;S·林;R·V·马克特;B·G·拉朱;I·L·斯科特;T·P·科甘 | 申请（专利权）人： | 得克萨斯生物技术公司 |
| 主分类号： | C07D405/00 | 分类号： | C07D405/00;C07D277/30;C07D409/00;C07D333/36;C07D317/44;C07C233/00;A61K31/495;A61K31/425;A61K31/38;A61K31/36;A61K31/16 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 张元忠,杨丽琴 |
| 地址： | 美国得*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了抑制α4β1整联蛋白与其受体例如VCAM－1(血管细胞粘连分子－1)和纤连蛋白结合的方法;抑制这种结合的化合物;含有该化合物的药物活性组合物;以及该化合物或者该化合物的制剂在控制或预防与α4β1有关疾病中的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 抑制 蛋白 与其 受体 结合 取代 | ||
【主权项】：
1．结构如下的化合物及其盐其中A选自O、S和NR6；E选自CH2、O、S和NR7；J选自O、S和NR8；S和t各自为0-3的整数；T选自C(O)和(CH2)V，其中V是0-3的整数；L选自O、NR9、S和(CH2)W，其中W是0或1的整数；M选自C(R10)(R11)和(CH2)V，其中V是0-3的整数；X选自CO2B、PO3H2、SO3H、OPO3H2、C(O)NHC(O)R12、C(O)NHSO2R13、四唑基和氢；B、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12和R13独立地选自氢、烷基、环烷基、芳基、羟烷基、烷氧基、烷氧基烷氧基、环烷基烷基，烷氨基、卤代烷基、烷芳基、芳烷基、杂环基、杂环烷基和烷基杂环基；其中R1和R2结合在一起可以形成环；R3和R4结合在一起可以形成环；R5和R9结合在一起可以形成环；R10和R11结合在一起可以形成环。
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