[发明专利]一种卡利拉嗪药物组合物及其制备方法在审
申请号: | 201510773361.4 | 申请日: | 2015-11-13 |
公开(公告)号: | CN106692148A | 公开(公告)日: | 2017-05-24 |
发明(设计)人: | 严洁;王志凤 | 申请(专利权)人: | 天津市汉康医药生物技术有限公司 |
主分类号: | A61K31/495 | 分类号: | A61K31/495;A61K47/38;A61P25/18 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 300409 天津*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 卡利拉嗪 药物 组合 及其 制备 方法 | ||
技术领域
本发明属于医药技术领域,具体涉及卡利拉嗪药物组合物及其制备方法。
背景技术
精神分裂症为终生使人失去能力的精神异常,其中据报导的全世界发生率约为1 %。该病症通常在青春期或年轻的成年期过程中表现出来;主要症状分成三种范围:阳性症状,诸如妄想和幻觉;阴性症状,诸如无法驾驶和回避社交;和认知症状,诸如注意力和记忆力存在问题。它们导致社会和职业性功能障碍,不可避免地对家庭和更广泛的社会中受侵害个体的存在场所有明显影响。除精神病症状外,具有精神分裂症的患者还处于比一般群体更大的医学并存病的风险中。
精神分裂症的症状用抗精神病药治疗,主要通过阻断多巴胺D2 受体来起作用。
下式所示的盐酸卡利拉嗪是D3/D2 受体拮抗剂,可用作治疗诸如精神分裂症的疾病的药物。
在实际生产过程中,申请人发现,卡利拉嗪制备工艺中存在提纯困难、杂质含量较高、晶型受专利保护和有一定的吸湿增重等问题。本发明人经过长期研究,意外发现,应用特殊的辅料,特定工艺制备的卡利拉嗪药物组合物,质量可靠,溶出速度快,不仅成功解决了卡利拉嗪不易于产业化问题,而且降低生产成本,易于实施,经济效益显著。
发明内容
本发明的第一目的在于提供一种卡利拉嗪药物组合物,该卡利拉嗪药物组合物对稳定性好,对提高产品收率,降低成本,实现产业化,更好的应用于临床,具有更明显的优势。
本发明的第二目的在于提供本发明所述的卡利拉嗪药物组合物的制备方法,该方法简单易行,所制备的卡利拉嗪药物组合物,质量稳定可靠。
为实现本发明的两个目的,本发明采用如下技术方案:
一种卡利拉嗪药物组合物,由卡利拉嗪、羟丙基纤维素、乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁组成,其特征在于,其中卡利拉嗪:羟丙基纤维素:乳糖的重量比为1:4:15。
一种卡利拉嗪药物组合物,每1000片所述的卡利拉嗪药物组合物,其配方组成为:
卡利拉嗪 1.5-15g
羟丙基纤维素 10-75g
乳糖 50-200g
微晶纤维素 25-75g
硬脂酸镁 1-2g。
本发明所述的卡利拉嗪药物组合物是采用如下方法制备的:
1)准备:将微晶纤维素、乳糖、硬脂酸镁在80℃条件下干燥4小时,备用;
2)将处方量的羟丙基纤维素和卡利拉嗪,置容器中,混合均匀后,研磨至粒度在80±10um,备用;
3)将2)项与处方量的微晶纤维素、硬脂酸镁混合均匀;
4)压片:调节适宜硬度和片重,进行压片;
5)包装:采用铝塑泡罩包装机进行包装;
6)入库。
传统的卡利拉嗪药物组合物,对生产设备要求高,含量均匀度差异性大,质量无法保证。
本发明人经过大量的试验研究发现,卡利拉嗪药物组合物为上述配方及制备工艺时,所述的药物组合物含量均匀度差异性小,质量得到有效保证。
与现有技术相比,本发明具有如下优点:
1)本发明所提供的新的卡利拉嗪组合物彻底解决了卡利拉嗪生产过程中含量均匀度差异较大问题。
2)本发明所提供的卡利拉嗪药物组合物对于提高该产品的收率、降低产品生产成本,更好的应用于临床治疗有着很大的帮助。
3)本发明所提供的新的卡利拉嗪组合物经工业化大生产及稳定性考察,证明产品质量稳定,经药理、毒理试验,溶液对血管无刺激,无过敏反应,也无溶血现象,对人体无伤害。
4)本发明所提供的新的卡利拉嗪组合物的制备方法,该方法简单易行,所制备的卡利拉嗪药物组合物质量可靠。
5)本发明所提供的新的卡利拉嗪组合物,溶出快,具有较高的生物利用度,迅速达到需要浓度。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明作进一步详细说明
对比实施例
每1000片所述的卡利拉嗪药物组合物,其配方组成为:
卡利拉嗪5g
羟丙基纤维素100g
乳糖85g
微晶纤维素60g
硬脂酸镁3g。
制备工艺:
1)准备:将微晶纤维素、乳糖、硬脂酸镁在80℃条件下干燥4小时,备用
2)将处方量的羟丙基纤维素和卡利拉嗪,置容器中,混合均匀后,研磨至粒度在80±10um,备用;
3)将2)项与处方量的微晶纤维素、硬脂酸镁混合均匀;
4)压片:调节适宜硬度和片重,进行压片;
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- 本发明公开了Atropurpuran的哌嗪基和二羟乙胺基衍生物组合物用于抗急性痛风,即Atropurpuran的O‑(哌嗪基)乙基衍生物和O‑(二羟乙胺基)乙基衍生物的组合物在抗急性痛风药物中的应用,本发明涉及有机合成和药物化学领域,具体涉及Atropurpuran衍生物的组合物、制备方法及其在制备抗急性痛风药物上的用途。本发明公开了一种Atropurpuran衍生物的组合物及其制备方法。药理学实验表明,本发明的Atropurpuran衍生物的组合物具有抗急性痛风的作用,具有开发抗急性痛风药物的价值。
- Atropurpuran的哌嗪基和二羟乙胺基衍生物组合物用于抗肝纤维化-201611213255.1
- 王卓婷 - 南京赋海澳赛医药科技有限公司
- 2016-12-23 - 2017-05-31 - A61K31/495
- 本发明涉及有机合成和药物化学领域。本发明公开并提供了一种由Atropurpuran的O‑(哌嗪基)乙基衍生物(III)和O‑(二羟乙胺基)乙基衍生物(IV)按照质量比为7030组成的组合物以及将上述化合物按照7030的质量比进行混合从而制备本发明组合物的方法。药理学实验表明,本发明提供的这种组合物在20ug/ml时能够显著抑制NIH/3T3增殖以及转化生长因子‑β1诱导的成纤维细胞增殖,具有抗肝纤维化的作用,因此本发明还提供了Atropurpuran的O‑(哌嗪基)乙基衍生物(III)和O‑(二羟乙胺基)乙基衍生物(IV)按照质量比为7030组成的组合物在制备抗肝纤维化药物中的用途,
- 一种卡利拉嗪药物组合物及其制备方法-201510773361.4
- 严洁;王志凤 - 天津市汉康医药生物技术有限公司
- 2015-11-13 - 2017-05-24 - A61K31/495
- 本发明公开了高生物利用度的卡利拉嗪药物组合物,由卡利拉嗪、羟丙基纤维素、乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁组成,其特征在于,其中卡利拉嗪羟丙基纤维素乳糖的重量比为1415;该卡利拉嗪药物组合物稳定性好,对提高产品收率,降低成本,实现产业化,更好的应用于临床,具有更明显的优势,可有效提高其溶出度,生物利用度明显提高,本发明的药物组合物可用于治疗精神分裂症。
- 一种卡利拉嗪药物口服制剂及其制备方法-201510773590.6
- 严洁 - 天津市汉康医药生物技术有限公司
- 2015-11-13 - 2017-05-24 - A61K31/495
- 本发明涉及含有机有效成分的医药配制品技术领域,具体为卡利拉嗪药物口服制剂及其制备方法。卡利拉嗪的口服制剂由卡利拉嗪、填充剂、崩解剂、润滑剂、助流剂和粘和剂组成,其中卡利拉嗪通过特殊处理达到超细的粒径90%粒径在25微米以下99%粒径在30微米以下,分布较窄,极大的增加了药物制剂的溶解性、稳定性、溶出以及溶出速度,不用加任何助溶剂,就能有效迅速地释放,使药物的生物利用度大大提高,适合大规模生产。
- 专利分类