[发明专利]N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物的药用用途无效
申请号: | 201110130564.3 | 申请日: | 2011-05-19 |
公开(公告)号: | CN102784146A | 公开(公告)日: | 2012-11-21 |
发明(设计)人: | 付伟;镇学初;沈庆;熊子君 | 申请(专利权)人: | 复旦大学;中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | A61K31/517 | 分类号: | A61K31/517;A61K31/5377;A61P25/18;A61P25/24;A61P25/16 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明属生物制药领域,涉及N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物的药用用途,具体涉及N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物在制备治疗神经系统疾病药物中的用途,尤其涉及N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物在制备5-HT受体抑制剂中的用途。本发明经生物活性测试实验,结果显示,所述的N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物对与神经精神系统疾病的病理密切相关的5-HT1A受体有抑制作用。本发明所涉及的化合物可作为药物先导化合物合成5-HT受体抑制剂,进一步用于制备治疗由5-HT系统功能紊乱引起的精神分裂症、抑郁症及帕金森症等药物。 | ||
搜索关键词: | 苯基 喹唑啉 衍生物 药用 用途 | ||
【主权项】:
1.N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物在制备治疗治疗神经系统疾病药物中的用途,所述的N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物具有式(I)的结构:(I)式中,R1:羟乙基哌嗪基,吗啉,哌嗪及N-烷基哌嗪(1-2个碳),二甲氨基,二乙胺基;R2:氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4取代烷基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4磺酰基、氰基、含1-4个碳的酰基;R3:氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4取代烷基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4磺酰基、氰基、含1-4个碳的酰基;R4:氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4取代烷基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4磺酰基、氰基、含1-4个碳的酰基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于复旦大学;中国科学院上海药物研究所,未经复旦大学;中国科学院上海药物研究所许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201110130564.3/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种总线式载波车窗升降控制器
- 下一篇:推拉门缓冲器调位装置
- 同类专利
- AKT和MEK抑制剂化合物的组合及其使用方法-201910098566.5
- B.李;K.林;M.南尼尼;E.彭努斯;D.桑帕思 - 基因泰克公司
- 2012-03-30 - 2019-11-12 - A61K31/517
- 本发明提供了组合,其包含a)式I的化合物或者其药用盐;以及选自GDC‑0973、PD‑0325901或者其药用盐的另外的药物。所述组合具体用于治疗过度增殖性疾病诸如癌症。
- 含有抗病毒活性二氢喹唑啉衍生物的药物制剂-201910661203.8
- 克斯廷·保勒斯;维尔弗里德·施瓦布;多米尼克·古朗德尔;彼得·万霍格维斯特 - 艾库里斯抗感染治疗有限公司
- 2013-02-28 - 2019-11-12 - A61K31/517
- 本发明涉及一种含有抗病毒活性二氢喹唑啉衍生物的药物制剂。具体地,本发明涉及药物制剂、尤其是用于静脉给药的药物制剂,其含有与选自环糊精、赖氨酸和精氨酸中的至少一种助剂组合的{8‑氟‑2‑[4‑(3‑甲氧基苯基)哌嗪‑1‑基]‑3‑[2‑甲氧基‑5‑(三氟甲基)苯基]‑3,4‑二氢喹唑啉‑4‑基}乙酸,涉及其生产方法,和涉及其治疗和/或预防疾病的用途,尤其是其作为抗病毒剂、优选地针对巨细胞病毒的用途。
- 一种抗肿瘤药物组合物、制剂和应用-201910886915.X
- 郁彭;刘振;滕玉鸥;付青山;崔丽;邱亚楠;殷盼盼 - 天津科技大学
- 2019-09-19 - 2019-11-08 - A61K31/517
- 本发明涉及一种抗肿瘤药物组合物,所述组合物为长春瑞滨和阿法替尼的组合物。本发明组合药物在于长春瑞滨与阿法替尼组合使用,与单药对比,组合物对肺癌治疗具有显著的协同疗效,经体外细胞实验证实本发明所述药物组合可有效地抑制NSCLC细胞的增殖,为研发新型肿瘤药物提供了科学依据,同时为其他药物组合提供新的研究思路。
- 杂环化合物及其用途-201880005371.5
- 石全;夏克山;吴建煌;周铭城;宋政勳;王昀 - 石全;财团法人卫生研究院
- 2018-01-08 - 2019-10-25 - A61K31/517
- 本文提供一种式(I)的杂环化合物,也公开了一种包含该杂环化合物之一的药物组合物。更进一步公开了使用该杂环化合物之一用于驱动造血干细胞和内皮前驱细胞进入周边循环的方法,以及用于治疗组织伤害、癌症、发炎性疾病、和自体免疫疾病的方法。
- 喹唑啉类化合物在治疗具有EGFRv3活化突变的癌症药物中的用途-201810422172.6
- 钟卫;张金强 - 威尚(上海)生物医药有限公司
- 2018-05-04 - 2019-10-22 - A61K31/517
- 本发明提供了一种喹唑啉类化合物在治疗具有EGFRv3活化突变的癌症的药物中的用途,所述喹唑啉类化合物包括式I的结构:喹唑啉衍生物及其盐、前药、前药盐、溶剂合物、其水合物或其多晶型物。与现有技术相比,本发明具有如下的有益效果:1)本发明所述的喹唑啉衍生物(I)及其药学盐在对具有EGFRv3突变所介导的癌症具有预料之外的药效,比不具有此突变的同类癌症具有更好的疗效,例如具有EGFRV3突变的癌症、癌症脑转移,癌症脑膜转移,脑癌和神经中枢疾病等;2)本发明所述的喹唑啉衍生物(I)及其药学盐针对EGFRv3突变可提高对同类癌症的有效性,挑选具有EGFRv3突变的癌症病人使用,减少花费。
- 阿夫唑嗪在治疗或预防帕金森病及相关疾病中的用途-201910798110.X
- 刘磊 - 刘磊
- 2019-08-27 - 2019-10-22 - A61K31/517
- 本发明涉及阿夫唑嗪在治疗或预防帕金森病及相关疾病中的用途。本发明属于医药技术领域,涉及阿夫唑嗪的新制药用途,特别是涉及阿夫唑嗪治疗帕金森症及相关疾病的用途。
- 喹唑啉酮类化合物在制备与肿瘤有关药物方面的应用-201910506090.4
- 邱净英;周晴晴;张银朋;李欣;管明钰;赵雅丽;陈旺;谷小珂 - 徐州医科大学
- 2019-06-12 - 2019-10-15 - A61K31/517
- 本发明涉及喹唑啉酮类化合物在制备与肿瘤有关疾病药物方面的应用,属于药物化学和药物治疗学领域。本发明提供的式I所示的化合物、异构体或其药学上可接受的盐可应用在制备抗肿瘤药物方面。
- KD025在制备防治慢性肾纤维化的药物中的用途-201910388936.9
- 游然;贾占军;张爱华;公伟;于婧;杨运文;张玥;李延伟;周维 - 南京市儿童医院
- 2019-05-10 - 2019-09-06 - A61K31/517
- 本发明公开了KD025在制备防治慢性肾纤维化的药物中的用途,特别是KD025在制备抗炎和肾小管上皮细胞保护的药物中的用途。KD025能减轻慢性肾间质纤维化小鼠模型的病理变化,降低小鼠肾脏组织纤维化因子的表达水平,降低肾脏组织和巨噬细胞的炎性反应,保护纤维化模型中的肾小管上皮细胞,逆转其转分化作用。
- 厄洛替尼在制备FLT3抑制剂类药物中的用途-201810065353.8
- 曹治兴;李玉芝;彭成 - 成都中医药大学
- 2018-01-23 - 2019-07-30 - A61K31/517
- 本发明公开了厄洛替尼在制备FLT3抑制剂类药物中的用途。本发明还公开了厄洛替尼在制备治疗白血病药物中的用途。本发明厄洛替尼能抑制FLT3的酶活,对FLT3‑ITD突变型白血病细胞有非常强的抑制作用,而且在体内抑制白血病的作用良好,可以在副作用很小的情况下起到抑制的作用,临床应用前景良好。
- EGFR/PI3K的小分子双重抑制剂及其用途-201780072348.3
- 克里斯托弗·埃米尔·怀特黑德;伊丽莎白·齐姆克;朱迪思·塞博尔特-莱奥波德 - 密执安大学评议会
- 2017-11-03 - 2019-07-16 - A61K31/517
- 本发明属于药物化学领域。具体而言,本发明涉及一类新的具有喹唑啉结构、起到EGFR和PI3K双重抑制剂作用的小分子,及其用作用于治疗癌症(例如,与突变的KRAS和BRAF相关的癌症)的治疗剂(例如,与MAPK途径抑制剂(例如,BRAF抑制剂、MEK抑制剂、ERK抑制剂)组合)的用途。
- 作为PDE1抑制剂的卤化的喹唑啉-THF-胺-201910110735.2
- J·凯勒;L·K·拉斯马森;M·朗戈尔德 - H.隆德贝克有限公司
- 2015-03-27 - 2019-07-12 - A61K31/517
- 本发明提供了作为PDE1抑制剂的卤化的喹唑啉‑THF‑胺及其作为药剂的用途,特别是用于治疗神经退行性障碍和精神障碍。
- 癌症治疗组合-201780053782.7
- T·J·基普斯;L·陈;B·崔 - 加利福尼亚大学董事会
- 2017-06-27 - 2019-07-09 - A61K31/517
- 尤其提供了用于治疗癌症的组合物和方法。所述方法包括向有需要的受试者施用治疗有效量的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)拮抗剂和ROR‑1拮抗剂。进一步提供了药物组合物,其包括BTK拮抗剂、ROR‑1拮抗剂和药学上可接受的赋形剂。在实施方案中,所述BTK拮抗剂是依鲁替尼且所述ROR‑1拮抗剂是cirmtuzumab。
- 一种含萘普替尼或其盐的药物组合物及其杂质控制方法-201610801047.7
- 杨经安;王志国;崔婧;刘小柔 - 深圳海王医药科技研究院有限公司
- 2016-09-05 - 2019-07-05 - A61K31/517
- 本发明提供了一种含萘普替尼的药物组合物,所述组合物含有萘普替尼或其药学上可接受的盐,以及低配伍性风险的赋形剂。进一步地,本发明的所述药物组合物还可含有作为稳定剂的药学上可接受的有机酸或无机酸,所述药物组合物在长期及加速稳定性考察中杂质A的含量保持不明显增长。
- VISTA小分子激动剂的医药用途及其药物组合物-201910309631.4
- 柳军;孙宏斌;轩春晓;王岚岚;江经纬;张陆勇 - 中国药科大学
- 2019-04-17 - 2019-06-18 - A61K31/517
- 本发明公开了一种VISTA小分子激动剂的医药用途及其药物组合物,具体包括化合物M351‑0056或M351‑0110或其药学上可接受的盐或溶剂化物在制备VISTA激动剂中的应用。本发明首次提供了VISTA小分子激动剂,并通过体内外实验证明化合物M351‑0056或M351‑0110或其药学上可接受的盐或溶剂化物可用于防治炎症性疾病和自身免疫性疾病。
- 常山酮在制备用于治疗和预防缺血性心脏病药物中的应用-201910217489.0
- 陈国庆;黄健;陈宇 - 重庆赛拜欧生物医药科技有限公司
- 2019-03-21 - 2019-05-31 - A61K31/517
- 本发明提供了常山酮在制备预防和治疗心肌缺血心脏病的药物中的应用;证明了常山酮在治疗预防和治疗心肌缺血心脏病的良好活性,尤其是缺氧复氧诱导心肌细胞损伤的保护和缺血再灌诱导心肌组织损伤的保护方面的应用。
- 一种用于治疗肺癌的组合物-201711304485.3
- 孙贤;郎济禄 - 孙贤
- 2017-12-11 - 2019-05-24 - A61K31/517
- 本发明提供了一种用以制备治疗肺癌药物的组合物,所述的组合物是由厄洛替尼与西红花苷白蛋白纳米粒组合而成,该组合物克服了现有技术中缺乏有效治疗肺癌联用药物的缺陷,提供了一种协同作用效果明显的治疗肺癌的组合物。
- 一种含美托法宗的复方降压药物组合及其应用-201510102542.4
- 安龙;王汝涛;陈涛 - 西安力邦制药有限公司
- 2015-03-09 - 2019-05-03 - A61K31/517
- 本发明提供一种治疗高血压的药物组合物,该药物组合物中包括:(1)钙通道拮抗剂;(2)利尿剂美托法宗;(3)药学上可接受的辅料。其中钙通道拮抗剂与美托法宗的重量比例为1~40:0.1~2。二者组合,加强协同降压作用,减少不良反应,提高了患者的依从性,用药人群广,尤其适用于肾功能损害的患者,且不易发生利尿剂抵抗。
- PDE-4抑制剂的局部配制品以及它们的使用方法-201780042902.3
- 阿穆布瑞什·维亚斯;竹本诚二;秋元义浩 - 德马特科学有限公司;卫材R&D管理有限公司;阿穆布瑞什·维亚斯;竹本诚二;秋元义浩
- 2017-06-07 - 2019-03-15 - A61K31/517
- 在此的实施例涉及由式(I)表示的化合物、其盐、代谢物、前药或水合物以及溶剂和碱的局部配制品。该化合物是PDE4抑制剂,并且这些局部配制品可以用于治疗皮肤病状,如但不限于特应性皮炎、脂溢性皮炎、脱发、接触性皮炎、银屑病、荨麻疹、湿疹、烧伤、晒伤、胰腺炎、肝炎、扁平苔癣、巩膜炎、硬皮病、皮肌炎、与前述病状中的任一种相关的瘙痒或它们的组合。
- 细胞自噬抑制剂与阿法替尼药物组合物及其在制备肿瘤增效制剂中的用途-201710782892.9
- 冯美卿;胡祥祥;施思;于晓晨;王欢 - 复旦大学
- 2017-09-03 - 2019-03-05 - A61K31/517
- 本发明属于医药技术领域,涉及一种细胞自噬抑制剂与阿法替尼药物组合物及其在制备肿瘤增效制剂中的用途,本发明的组合药物,其通过阿法替尼显著抑制肿瘤细胞的增殖并诱导肿瘤细胞凋亡,以及诱导肿瘤细胞发生细胞自噬,在阿法替尼杀伤肿瘤细胞中细胞自噬起到保护肿瘤细胞的作用,使抑制细胞自噬达到明显増强阿法替尼对肿瘤细胞的杀伤的效果。本发明能降低阿法替尼治疗用量及用药产生的毒副作用并减少耐药的产生,同时降低治疗成本。本发明通过联合或序贯的使用方式用于干预治疗慢性髓系白血病、肝癌、乳腺癌和非小细胞肺癌,尤其是EGFR突变和HER2突变引发的肿瘤。
- 治疗医学障碍的喹唑啉和吲哚化合物-201780039962.X
- J·A·怀尔斯;A·帕德克 - 艾其林医药公司
- 2017-06-27 - 2019-03-01 - A61K31/517
- 提供了作为补体因子B的抑制剂的化合物、使用方法和制备方法。
- 脑癌的治疗-201811150918.9
- 帕特里斯·A·李;莎农·L·温斯基;凯文·科赫 - 阿雷生物药品公司
- 2013-03-25 - 2019-01-18 - A61K31/517
- 本文提供用于治疗脑癌的化合物。本文还提供由用于治疗脑癌的那些化合物组成的药物组合物。
- 一种增强特罗凯药效的药液制备方法-201810741058.X
- 林建斌 - 佛山市禅城区奇智智能科技有限公司
- 2018-07-08 - 2018-12-04 - A61K31/517
- 本发明公开了一种增强特罗凯药效的药液制备方法,该药液由主药特罗凯和副药依匹木单抗、克唑替尼、阿雷替尼、纳武单抗、雷莫芦单抗、吉非替尼和派姆单抗组成。本发明专药专治,提取患者本人的癌细胞血液,利用光镊设备捕获血液中的癌细胞,将癌细胞和治疗该患者本人的药液充分混合培养,培养药液的活性,利用药液的活性因子灭杀置入的癌细胞,培养药液对癌细胞的捕杀,从而增强药液药性效果,将培养后的药液给患者本人使用,从而增加患者本人的免疫力,抑制癌细胞增殖。
- 凡德他尼在制备靶向EphB4的抗肿瘤药物中的应用-201810690352.2
- 张彦民;马维娜;朱曼;代秉玲;张东东;崔宇鑫;龚政艳;杨柳 - 西安交通大学
- 2018-06-28 - 2018-11-13 - A61K31/517
- 本发明公开了凡德他尼(dasatinib)在制备靶向EphB4的抗肿瘤药物中的应用,属于医药技术领域。本发明通过实验验证凡德他尼的上述应用,分子对接法、SPR法和MST实验结果表明凡德他尼能够与EphB4相互作用。EphB4激酶实验显示,凡德他尼可明显抑制EphB4激酶活性。显著抑制白血病细胞K562,JLTRG,H9的增殖。同时,凡德他尼显著抑制EphB4下游的信号分子p‑PI3K p85/p55、PI3K p85表达,下调MEK和ERK的磷酸化水平。因此,本发明的实验结果充分支持凡德他尼在抗白血病药物和靶向EphB4的肿瘤药物中的应用。
- 与VISTA具有亲和力的小分子化合物及其用途-201810471846.1
- 柳军;轩春晓;王岚岚;江经纬 - 中国药科大学
- 2018-05-17 - 2018-11-06 - A61K31/517
- 本发明公开了化合物或其药学上可接受的盐或酯或溶剂化合物用于开发VISTA靶点药物;以及含有所述化合物或其药学上可接受的盐或酯或溶剂化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。本发明公开的与VISTA蛋白有亲和力的小分子化合物,通过化合物对小鼠黑色素瘤体内的抑瘤效应试验,证明筛选出的化合物对肿瘤具有抑制作用,能够用于开发VISTA抑制剂。
- 一种抗胰腺癌药物组合物及其应用、药盒和包装件-201310753515.4
- 郑媛婷;蔡卫民;李涛;邵腾飞 - 复旦大学
- 2013-12-31 - 2018-10-26 - A61K31/517
- 本发明属于生物医药技术领域,涉及一种抗胰腺癌用药物组合物及应用、药盒和包装件。所述药物组合物、药盒及包装件含有作为联合制剂供同时、分开或顺序使用的治疗有效量的阿米洛利和治疗有效量的表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂厄洛替尼,其中,阿米洛利与厄洛替尼的摩尔比为500:1~1:50。本发明的药物组合物、药盒及包装件用于治疗肿瘤时,能获得优于厄洛替尼单独使用的药效,提高临床化疗的效果。
- 甲磺酰胺类小分子抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用-201810390830.8
- 施维;宋宏瑞;李蒙蒙;柴少蒙 - 吉林大学
- 2018-04-27 - 2018-10-12 - A61K31/517
- 甲磺酰胺类小分子抑制剂DHW‑5在制备抗肿瘤药物中的应用,属于生物医药技术领域。本发明是从甲磺酰类的小分子抑制剂库中筛选出有效抑制肿瘤细胞生长的药物DHW‑5,其能够有效抑制宫颈癌HeLa细胞、乳腺癌BT549细胞、非小细胞肺癌A549细胞、卵巢癌SKOV‑3细胞和胃癌细胞SGC‑7901的增殖,半抑制浓度都低于9.0uM,尤其对乳腺癌BT549细胞的抑制作用最好。该抑制剂能够靶向于PI3K激酶,阻断PI3K信号通路的传导,引发周期阻滞和线粒体介导的内源途径从而诱导肿瘤细胞发生凋亡。本发明的抑制剂可以用于制备抗肿瘤的药物,并为激酶抑制剂类的抗肿瘤小分子药物的研制和开发提供新的思路和机理。
- 一种抗真菌外用组合物-201810355151.7
- 郭士强;阎春颖;刘振拨;莒伟 - 泮宝峰;郭士强;阎春颖;刘振拨;莒伟
- 2018-04-19 - 2018-10-02 - A61K31/517
- 一种抗真菌外用组合物,由作为活性成分的酮康唑和(3‑(6‑氯‑4(3H)‑喹唑啉酮))甲基‑1‑(4‑(3‑甲基苄氧基)苯基‑5‑(2‑吡啶基)‑1,4‑戊二烯‑3‑酮肟醚(I10),和至少一种适用于皮肤外用的辅料组成;组合物中化合物(I10)与酮康唑的质量比为1:2~3,酮康唑含量为0.6%~0.8%。组合物为凝胶剂,辅料选自卡波姆、保湿剂、溶剂、表面活性剂、pH调节剂中的一种或几种,以及余量的水。卡波姆为卡波姆940,用量为0.5%~1.5%;溶剂为乙醇;保湿剂为丙三醇,用量为4%~10%;表面活性剂优选吐温‑80,用量为0.5%~1%;所述防腐剂为尼泊金乙酯;所述pH调节剂选自三乙醇胺。
- 一种复方酮康唑外用组合物-201810356543.5
- 杨雪;冷超;蒋美玉;付美彦 - 泮宝峰;杨雪;冷超;蒋美玉;付美彦
- 2018-04-19 - 2018-10-02 - A61K31/517
- 一种复方酮康唑外用组合物,由作为活性成分的酮康唑和(3‑(4(3H)‑喹唑啉酮))甲基‑1‑(4‑(3‑甲基苄氧基)苯基)‑5‑(2‑吡啶基)‑1,4‑戊二烯‑3‑酮肟醚(I3),和至少一种用于皮肤外用的辅料组成;所述组合物中酮康唑的质量百分比含量为0.3~0.5%,化合物(I3)与酮康唑的质量比为1:1.0~1.5。所述组合物制成凝胶剂,所述辅料选自卡波姆、保湿剂、溶剂、防腐剂、表面活性剂、pH调节剂中的一种或几种,以及余量的水。
- TLR7激动剂与酪氨酸激酶抑制剂联用在制备抗肿瘤药物中的应用-201510755384.2
- 靳广毅;高宁宁;王竹林 - 深圳大学
- 2015-11-09 - 2018-09-25 - A61K31/517
- 本发明涉及抗肿瘤药物技术领域,具体公开了TLR7激动剂与酪氨酸激酶抑制剂联用在制备抗肿瘤药物中的应用。所述的TLR7激动剂具有式(Ⅰ)所示的结构;所述的酪氨酸激酶抑制剂为拉帕替尼,具有(II)所示的结构。实施例中的实验结果表明TLR7激动剂联合拉帕替尼治疗小鼠乳腺癌模型呈现了显著的协同治疗效果。
- CDK8/CDK19选择性抑制剂及其在癌症的抗转移和化学预防方法中的用途-201380017703.9
- I.B.罗宾逊;D.C.波尔特;M.P.温特兰德 - 申内克斯生物科技公司
- 2013-02-01 - 2018-08-21 - A61K31/517
- 本发明涉及抑制细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CDKI)途径的化合物和方法。更具体地讲,本发明涉及抑制CDKI途径以研究并干预老年化相关疾病和其它CDKI相关疾病的化合物和方法。本发明提供溶解度和/或效力提高的新的化合物及其使用方法。在各个方面,本发明涉及癌症的治疗。本发明提供用于化学预防和预防肿瘤复发或转移的方法。本发明还提供用于治疗某些癌症类型的诊断技术。本发明使用CDK8/19的特异性抑制剂和/或患者中CDK8水平的测量。
- 专利分类